спитомин таблетки для чего назначают
Спитомин таблетки 10мг 60 шт.
Доставим в одну из 2397 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Спитомин таблетки 10мг 60 шт.
Состав
буспирона гидрохлорид
5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат;— 55,7/111,4 мг; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный
;
Фармакологическое действие
Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
Показания
— генерализованное тревожное расстройство (ГТР); — паническое расстройство; — синдром вегетативной дисфункции; — алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии); — вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ 18 сек); — глаукома; — миастения; — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны); — одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО; — период лактации (грудного вскармливания); — беременность или подозрение на беременность. С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.
Особые указания
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами. При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией. Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов. Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов. Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля. Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии. На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя. В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям. Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин® до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин® можно принимать через 1 день после отмены моклобемида. Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты. Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин. При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения. При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота. Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение. Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Спитомин
Спитомин, инструкция по применению
Анксиолитическое средство, обладающее антидепрессивным действием. Помогает справиться с паническими атаками, повышенной тревожностью и депрессивным состоянием. Препарат обладает высокой эффективностью и переносимостью. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией.
Производитель
Производством медикамента занимается фармацевтическая компания ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». Адрес: 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Претензии потребителей на территории России принимаются по адресу: г. Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Страна происхождения
Группа препаратов
Медицинское средство относится к клинико-фармакологической группе анксиолитиков (транквилизатор).
Действующее вещество
Действующим веществом является буспирона гидрохлорид, латинское название — buspirone.
Формы выпуска
Выпускается в виде таблеток, имеющих белый цвет и плоскоцилиндрическую форму, на одно стороне есть риска, на другой — гравировка «Е151» или «Е152» (в зависимости от дозировки), таблетки могут иметь слабый специфический запах.
Упаковка
Таблетки фасуются в блистеры из ПВХ по 10 шт. в каждый, блистеры упаковываются в пачки из картона, в одной пачке содержится 60 таблеток и инструкция по применению.
Состав
1 таблетка дозировкой содержит активные вещества: буспирона гидрохлорид — 5/10 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат — 5/10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.
Дозировка
Препарат Спитомин не предназначен для лечения приступов тревоги, его эффект начинает проявляться после многократного применения в течение 7-14 дней.
Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента на основе его клинических показателей.
Начальная доза составляет 15 мг в сутки. В ходе лечения доза может увеличиваться по 5 мг/в сутки каждые 2-3 дня до получения минимальной терапевтической суточной дозы, которая составляет примерно 20-30 мг. Применяемую дозу рекомендуется разбивать на 2-3 приема. Максимальная разовая и суточная доза составляет 30 и 60 мг соответственно.
Фармакокинетические свойства не меняются с возрастом пациента, и корректировка дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек/печени назначаются пониженные дозы. Понижение может быть достигнуто за счет увеличения интервала между приемами или уменьшении количества препарата при разовом применении.
Показания к применению
Назначается пациентам в следующих случаях:
Передозировка
При неправильном дозировании или превышении рекомендуемой дозы у пациента могут наблюдаться следующие расстройства:
В качестве лечения применяется промывание желудка и прием активированного угля, а также проведение симптоматической терапии. Однако исследования утверждают, что лекарство Спитомин обладает слабой токсичностью и тяжелые последствие возникают крайне редко.
Противопоказания
Производителем противопоказано использование лекарственного средства Спитомин в лечебных целях в следующих случаях:
Особую осторожность следует соблюдать при назначении пациентам с циррозом печени и почечной недостаточностью.
Побочные действия
В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:
При проявлении описанных симптомов, их сохранении и многократном повторении следует обратиться к врачу.
Способ применения
Внутрь с достаточным количеством питьевой воды. Рекомендуется принимать лекарственное средство в одно и то же время каждый день. Время приема — до или после еды.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности и в период лактации.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство, оказывающее антидепрессивное действие. В отличие от других препаратов данной группы не обладает противоэпилептическим, седативным, миорелаксирующим и снотворным действием.
Буспирон оказывает воздействие на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Оказывает блокирующее действие на пресинаптические дофаминовые рецепторы. Повышает скорость перехода в возбужденное состояние у дофаминовых рецепторов среднего мозга. Буспирон — это агонист 5-HT1A-серотониновых рецепторов, который не способен оказывать влияние на бензодиазепиновые рецепторы и на связывание ГАМК. Не оказывает негативное действие на психомоторные функции организма, не вызывает зависимости и не потенцирует алкоголь.
Действие лекарства начинается через 1-2 недели после начала курса. Максимальный эффект отмечается через 4 недели.
Синонимы
В аптеках можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:
Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.
Фармакокинетика
Обладает высокой скоростью и уровнем абсорбции из ЖКТ. Активно метаболизируется в печени. Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1-1,5 ч после применения. Имеет линейных характер фармакокинетики независимо от возраста пациента. Концентрация в плазме после приема 20 мг составляет 1-6 нг/мл.
Прием пищи снижает скорость всасываемости, но повышает биодоступность. При приеме вместе с пищей AUC повышается на 84%, а максимальная концентрация — на 16%.
Связывается с транспортными белками в объеме 95%. Vd составляет 5,3 л/кг.
Способен выделяться с грудным молоком.
Метаболизируется при участии ферментов CYP3A4, образуя гидроксилированные метаболиты, такие как 5-OH-буспирон (не активный) и 1-пиперазин, 1-РР (активный). Активность последнего снижена в 4 раза по сравнению с исходным веществом, но его концентрация выше, а период полувыведения увеличен в 2 раза.
Выделяется с мочой в течение суток на 96% в виде метаболитов. 20-40% выводится с калом. После приема 10-40 мг период полувыведения вещества в начальном состоянии составляет 2-3 ч.
Нарушение функции печени может сопровождаться повышенной концентрацией буспирона в плазме крови, увеличением AUC и периода полувыведения. Возможен второй пик концентрации из-за выделения вещества в желчь.
Возможно снижение клиренса на 50% у больных с почечной недостаточностью.
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические свойства препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Совмещении с ингибиторами МАО способно вызвать повышение артериального давления и гипертонические кризы. Период между отменой ингибитора МАО и применением Спитомина должен быть не менее 14 дней.
Одновременное применение с ингибиторами и индукторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации буспирона в крови, поэтому требуется снижение его дозировки при совмещении.
Буспирон способен замещать лекарства с низким уровнем связывания с белками.
Циметидин способен увеличить максимальную концентрацию буспирона в плазме крови на 40%.
При совмещении с диазепамом отмечается повышение вероятности развития побочных эффектов последнего из-за увеличения его концентрации.
Требуется наблюдение врачей при совмещении с веществами, угнетающими ЦНС, антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами из-за слабой изученности взаимодействия.
Лекарственная форма
Твердая дозированная в виде таблеток для приема внутрь.
Условия хранения
Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения не выше +30°С.
Срок годности
При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 5 лет. После истечения данного срока применению не подлежит.
Особые условия
С осторожностью у больных с нарушениями функции печени/почек, циррозом печени или у пациентов в пожилом возрасте.
Корректировка дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.
Повышенная осторожность необходима при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.
Рекомендуется исключить из рациона продукты, содержащие грейпфрут или грейпфрутовый сок, который способен повысить шанс развития побочных эффектов.
Не вызывает зависимости.
Рекомендуется исключить алкоголь на время лечения.
Препарат не оказывает влияния на соборность управлять автотранспортом и производить работы, требующие повышенной психомоторной функции. Однако следует помнить о возможных эффектах лекарства, способных в некоторой степени повлиять на психомоторные функции.
Условия отпуска из аптек
На территории Российской Федерации Спитомин в аптеке отпускается по рецепту.
Спитомин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: буспирон;
1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг : белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 151 с одной стороны и риской с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом
таблетки по 10 мг : белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 152 с одной стороны и риской с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом.
Риска служит лишь для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для деления на равные части.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.
Фармакологические свойства
Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиону отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорний рецепторный комплекс; однако, поскольку они являются частичными агонистами 5-НТ 1А рецепторов, они действуют путем модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к угнетению обновления 5-HT и снижение частоты заполнения 5-HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптических 5-НТ 1А рецепторов и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1Арецепторов в центральной нервной системе. Установлено наличие в буспироне свойств типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет миорелаксантный или противосудорожных свойств. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели лечения.
После приема внутрь препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому постоянная вещество в низкой концентрации оказывается в системном кровотоке, что имеет значительные индивидуальные различия.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.
Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток после повторного применения препарата.
Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.
Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.
Показания
Тревожные состояния с доминирующими симптомами: тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.
Противопоказания
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивными и сердечных гликозидов возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза. Поскольку буспирон главным образом метабрлизуеться цитохрома Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.
Одновременное применение буспирона и нефазодона приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (С max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (АUC) в 50 раз.
Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению С max буспирона в 5 раз и АUC в 6 раз.
Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и АUC в 19 раз.
Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводило к увеличению С max буспирона в 4 раза и АUC в 5,3 раза.
Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и АUC буспирона в 3,4 раза.
При применении буспирона вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки).
Ингибиторы и индукторы CYR3A4.
Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни.
Если буспирон применить вместе с ингибитором CYR3A4, его дозу рекомендуется уменьшить.
Индукторы CYR3A4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо увеличить дозу буспирона для сохранения его анксиолитического эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.
Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.
При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Особенности применения
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В Фармакокинетические исследования применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло период полувыведения буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.
Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл / мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл / мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл / мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.
Пациенты пожилого возраста. Нет нужды уточнения дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и / или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
Пациентам следует рекомендовать во время лечения есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в больших количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на терапию буспироном после длительной бензодиазепинов терапии, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.
Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.
В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
У пациентов с непереносимостью лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
Препарат Спитомин ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.
Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных / снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему.
Комбинация буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. Были сообщения о повышении артериального давления при одновременном применении этих препаратов.
Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики (см. Раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 2-3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу следует постепенно повышать до 20-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.
При необходимости распределения таблетки на две половинки ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYРЗА4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Специальные группы пациентов.
Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста чтобы пола пациента.
Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.
Транквилизаторы нельзя применять без контроля в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.
Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.
Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, миоз, расстройства желудочно-кишечного тракта, потеря сознания. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.
Побочные реакции
Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.
Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.
Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100,
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.