соталол авексима для чего

Соталол Авексима таблетки 160мг №20

Доставим в одну из 2388 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Соталол Авексима таблетки 160мг №20

Краткое описание

Фармако-терапевтическая группа: Бета-адреноблокатор.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические; с риской на одной стороне и фаской на обеих сторонах.

Состав

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на бета1- и бета2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Показания

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).
Применение соталола в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.
Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.
При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.
При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.
При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.
При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.
При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг или 53,5 мг; крахмал кукурузный 10,0 мг или 20,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза 1,5 мг или 3,0 мг; магния стеарат 1,25 мг или 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг или 1,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг или 10,0 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Представляет собой рацемическую смесь состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса в то же время L-стереоизомер обеспечивает бета-адреноблокирующую активность.

Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Подобно другим бета-адреноблокаторам соталол подавляет секрецию ренина причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя так и при нагрузке.

Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь соталол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет более 90%.

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 25-4 часа после приема внутрь а равновесная концентрация (C_ss) в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. Концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе в диапазоне доз от 40 до 640 мг/день.

Распределение происходит в плазме а также в периферических органах и тканях. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Соталол выводится в основном почками. 80-90% препарата выводится с мочой в неизмененном виде а остальная часть с калом. Период полувыведения (Т_1/2) препарата составляет 10-20 часов.

Поскольку выведение препарата происходит преимущественно почками пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);

— синусовая брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла включая синоаурикулярную блокаду за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;

— артериальная гипотензия не вызванная аритмией (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») или применение лекарственных препаратов связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;

— анестезия вызывающая подавление функции миокарда;

— синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и ЧСС (не ниже 50 ударов в минуту). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек дозу препарата следует снижать руководствуясь следующими рекомендациями:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемая доза

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}) по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)]х вес (кг)/[72 х К_{сыворот} (мг/мл)];

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В том случае если Вы забыли вовремя принять таблетку в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата надо принять только назначенную дозу препарата.

Побочные эффекты:

Лечение : промывание желудка прием активированного угля гемодиализ. Специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия.

Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного электрокардиостимулятора.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин (адреналин).

Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметикиβ₂-адренорецепторов (ингаляционно).

Полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия постановка временного электрокардиостимулятора (при необходимости) эпинефрин (адреналин) и/или сульфат магния.

Взаимодействие:

Комбинированное применение антиаритмических средств класса IA (особенно хинидинового типа: дизопирамид хинидин прокаинамид) или класса III (например амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT на ЭКГ.

Препараты удлиняющие интервал QT на ЭКГ

С особой осторожностью следует применять соталол в сочетании с другими препаратами удлиняющими интервал QT на ЭКГ такими как фенотиазин трициклические антидепрессанты терфенадин астемизол. Также следует соблюдать особую осторожность во время одновременного приема соталола с препаратами которые могут провоцировать возникновение нарушений сердечного ритма таких как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» такими как: эритромицин вводимый внутривенно галофантрин пентамидин и антибиотики-производные хинолонов.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов возможно возникновение артериальной гипотензии брадикардии нарушений проводимости кровоснабжения сердечной мышцы и сердечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов оказывающих тормозящее действие на деятельность сердечной мышцы таких как верапамил и дилтиазем учитывая их аддитивное действие на сосудистый тонус и сократительную способность миокарда.

При одновременном приеме нифедипина и других производных 14-дигидропиридина возможно снижение АД.

Мочегонные препараты вызывающие усиленную потерю калия

При одновременном применении диуретиков вызывающих потерю калия и магния (напр. фуросемид гидрохлоротиазид) возможно возникновение гипокалиемии и гипомагниемии что может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

Прочие препараты вызывающие потерю калия

Амфотерицин В вводимый внутривенно кортикостероиды (при системном применении) и некоторые слабительные средства способны вызывать гипокалиемию. Перед назначением соталола следует провести определение содержания калия в крови и скорректировать электролитные нарушения обусловленные предшествующим применением данных препаратов.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД. Поэтому при окончании комбинированной терапии следует сначала постепенно отменить соталол а через несколько дней начать постепенное снижение дозы клонидина.

Соталол в однократной дозе или при многократном приеме не влияет на концентрацию дигоксина в крови. Проаритмическое действие чаще наблюдалось у пациентов получавших соталол и одновременно гликозиды наперстянки. Однако вероятнее всего это было связано с возникновением застойной сердечной недостаточности которая является известным фактором риска возникновения проаритмического действия у пациентов получающих сердечные гликозиды. При одновременном приеме сердечных гликозидов и β-адреноблокаторов возможно замедление проведения возбуждения в миокарде.

При развитии шока или артериальной гипотензии вызванных флоктафенином соталол снижает компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Препараты понижающие уровень катехоламинов

При одновременном применении с препаратами вызывающими уменьшение содержания катехоламинов такими как резерпин гуанетидин или α-метилдопа с β-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. Следует тщательно контролировать состояние пациентов учитывая возможное возникновение артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемические препараты

Совместное применение соталола и гипогликемических препаратов особенно при физической нагрузке может привести к развитию симптомов гипогликемии (повышенная потливость учащенный пульс тремор). В таком случае следует провести коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Следует иметь в виду что β-адреноблокаторы способны маскировать проявления гипогликемии (например тахикардию).

Нервно-мышечные блокаторы группы тубокурарина

Бета-адреноблокаторы пролонгируют нервно-мышечную блокаду.

При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета-агонистов таких как сальбутамол тербуталин и изопреналин.

Присутствие соталола в моче может привести к ложному увеличению концентрации метанефрина в моче определяемого фотометрическим методом. У пациентов с подозрением на феохромоцитому надпочечников принимающих соталол следует определять метанефрин с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии.

Особые указания:

Отмена препарата

Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены бета-адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии возникновения аритмии и в некоторых случаях развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом особенно с ишемической болезнью сердца при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом соталол. Если возможно дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность а также развитие артериальной гипертензии.

Проаритмический эффект

Наиболее серьезным побочным действием антиаритмических препаратов включая соталол является усиление возникших ранее нарушений сердечного ритма либо возникновение новых нарушений сердечного ритма.

Препараты стимулирующие удлинение интервала QT на ЭКГ включая соталол способны приводить к возникновению полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Риск возникновения последней возрастает в случае увеличения интервала QT на ЭКГ уменьшения ЧСС уменьшения концентрации калия и магния в крови высокой концентрации соталола в крови а также одновременного применения соталола с другими препаратами которые могут приводить к возникновению полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Женщины входят в группу повышенного риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» зависит от дозы препарата. Они проявляются обычно в начале лечения а также во время увеличения дозы и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» может спрогрессировать до фибрилляции желудочков.

Другие факторы риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» включают дополнительную пролонгацию интервала QT_C на ЭКГ и кардиомегалию или застойную сердечную недостаточность в анамнезе. Пациенты с длительным желудочковым нарушением ритма сердца или эпизодами застойной сердечной недостаточности в анамнезе имеют наиболее высокий риск серьезной проаритмии (7%).

Принимающим соталол пациентам необходимо соблюдать осторожность или уменьшить дозу препарата если интервал QT_C на ЭКГ превышает 480 миллисекунд. Необходимо отменить терапию если интервал QT_C на ЭКГ превышает 550 миллисекунд при приеме препарата. Однако в связи с множеством факторов риска связанных с полиморфной желудочковой тахикардией типа «пируэт» необходимо соблюдать осторожность несмотря на интервал QT_C. на ЭКГ

После ранее проводившейся антиаритмической терапии препарат СОТАЛОЛ АВЕКСИМА можно назначать только при условии тщательного врачебного наблюдения и не ранее чем через 2-3 периода полувыведения ранее назначенного антиаритмического препарата.

Электролитные нарушения

У пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией перед применением соталола необходимо восстановить нормальную концентрацию данных электролитов в плазме крови поскольку эти состояния могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ а также увеличивать вероятность полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов получающих сопутствующие препараты снижающие концентрацию калия и/или магния (диуретики).

Хроническая сердечная недостаточность

Блокада бета-адренорецепторов может подавлять сократительную способность миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность начиная терапию соталолом у пациентов с дисфункцией левого желудочка (например при приеме пациентом ингибиторов АПФ диуретиков сердечных гликозидов и др.); в случае назначения соталола следует соблюдать осторожность в начале лечения и при увеличении дозы препарата.

Инфаркт миокарда

У пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и нарушением сократительной способности левого желудочка препарат следует назначать только в случае если предполагаемая польза применения превышает потенциальный риск. В случае назначения соталола следует соблюдать осторожность в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 40% без серьезной желудочковой аритмии.

Изменения на ЭКГ

Необходимо избегать чрезмерного удлинения интервала QT на ЭКГ выше 500 миллисекунд поскольку это может являться признаком токсичности препарата (см. пункт Проаритмический эффект).

Анафилактические реакции

Бета-адреноблокаторы могут усиливать анафилактические реакции во время повторного контакта с вызвавшим их аллергеном. Пациенты могут не реагировать на обычно применяемые дозы эпинефрина (адреналина) используемые при лечении аллергических реакций. Поэтому препарат с особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.

Сахарный диабет

Препарат соталол следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе так как при применении β-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии например тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Необходимо соблюдать осторожность при применении соталола у пациентов с подозрением на тиреотоксикоз и избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов поскольку это может усилить симптомы гипертиреоза включая тиреотоксический криз.

Почечная недостаточность

Так как соталол в основном выводится ночками у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Псориаз

При применении β-адреноблокаторов могут усугубиться симптомы псориаза.

Контактные линзы

Пациенты пользующиеся контактными линзами должны учитывать что при применении соталола возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов соталол следует применять с особой осторожностью.

На время терапии следует исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

У некоторых пациентов соталол может вызывать головные боли и головокружение особенно на начальном этапе применения. Это может временно ограничить способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 80 мг и 160 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

2 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124, Россия

Источник