софосбувир что это такое
Софосбувир-ТЛ (Sofosbuvir-TL)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Софосбувир-ТЛ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| софосбувир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Опадрай II 85F220031 желтый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый].
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активных веществ препарата Софосбувир-ТЛ
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Софбувир (Sofbuvir)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Софбувир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на изломе таблетка белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| софосбувир | 400 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активных веществ препарата Софбувир
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
СОФОСБУВИР (SOFOSBUVIR) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активного вещества СОФОСБУВИР
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Софосбувир в лечении хронической HCV инфекции: надежды и факты
Только 20 лет прошло со времени открытия вируса гепатита С, а проблема лечения хронической HCV инфекции стоит остро во всем мире. Постоянно идет поиск новых лекарственных средств и новых эффективных режимов лечения, так что «картина» терапии быстро меняется.
До сих пор стандартом лечения хронического гепатита С (ХГС) являлась комбинации пегинтерферона и рибавирина. Глубокое понимание биологии вируса гепатита С (ВГС) привело к идентификации и выделению специфических белков, непосредственно вовлеченных в процесс репликации вируса. Новые разработанные препараты, т.н. ингибиторы протеазы и ингибиторы полимеразы, таргетно воздействуют именно на эти протеины.
Два года назад в нашем поле зрения появились два новых препарата из группы ингибиторов протеазы — боцепревир и телапревир. Эти фармакологические агенты улучшили ответ пациентов на лечение, однако принесли с собою и ряд ограничений. Так, ингибиторы протеазы показали антивирусную активность в отношении лишь генотипа 1 ВГС. Более того, эти препараты провоцируют развитие резистентности вирусов к лечению, что может привести к лечебным «провалам» и имеют множественные фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. К тому же, эти препараты используются в комбинации со стандартной терапией пегинтерфероном и рибавирином, имеющей обширные и хорошо изученные побочные эффекты, аггравация которых неизбежна при добавлении к терапии телапревира или боцепревира.
Разумеется, оценка и лечение нежелательных побочных явлений, является интегральной частью лечения ХГС. И пациенты, и врачи находятся в ожидании создания и введения в клиническую практику новых терапевтических агентов с меньшими токсическими свойствами.
Недавно 2 группы исследователей(Jacobson et al. and Lawitz et al.) опубликовали результаты своих работ[1,2]. Речь идет об использовании софосбувира, нового ингибитора полимеразы, в четырех клинических исследованиях у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С. В трех рандомизированных исследованиях — FISSION, POSITRON и FUSION — исследователи были состредоточены на анализе эффективности лечения пациентов с генотипами 2 или 3, не получавших до этого другой терапии, или отказавшихся от терапии интерфероном вследствие тяжелых побочных реакций или не отвечавших на предыдущую терапию. Все исследования имели сходные конечные точки: устойчивый вирусологический ответ через 12 недель после окончания терапии (УВО12). А в исследовании NEUTRINO открытого типа авторы изучали эффективность применения софосбувира у пациентов с генотипами 1, 4, 5 или 6.
Коротко рассмотрим дизайн и результаты этих работ. В исследовании FISSION оценивали эффективность применения комбинации софосбувира с рибавирином длительностью 12 недель по сравнению со стандартным режимом терапии пегинтерфероном альфа-2а с рибавирином длительностью 24 недели. Стандартное лечение было успешным в 78% случаев среди пациентов с генотипом 2 и в 63% случаев у пациентов с генотипом 3 ВГС по сравнению с уровнем эффективности в 97% и 56% случаев соответственно в группе лечения софосбувиром.
Целью исследования POSITRON являлся анализ эффективности терапии софосбувир плюс рибавирин в сравнении с плацебо в популяции больных, которым не подходит терапия, основанная на применении интерферонов. Такими причинами могли быть предшествующие психические расстройства (57%) или аутоиммунные нарушения (19%). В группе плацебо ни один из пациентов не достиг конечной точки, в то время как 93% пациентов с генотипом 2 и 61% с генотипом 3 из группы приема софосбувира достигли устойчивого вирусологического ответа.
В исследовании FUSION в центре внимания были пациенты без устойчивого ответа на терапию, основанную на интерфероне. Сравнивались группы лечения софосбувира и рибавирина в течении 12 недель и 16 недель. Четыре дополнительных недели лечения имели клинически значимый успех в увеличении частоты достижения УВО с 86% до 94% у лиц с генотипом 2 и с 30% до 62% у лиц с генотипом 3.
Кроме этого, получены данные исследования NEUTRINO об общих антивирусных эффектах софосбувира в отношении всех генотипов вируса гепатита С. Результаты этого исследования свидетельствуют о достижении совокупного УВО в 90% случаев у пациентов с генотипом 1 (89%), генотипом 4 (9%) и генотипом 5 или 6 (2%), получавших комбинацию софосбувира, пегинтерферона или рибавирина в течение 12 недель.
Скорость развития лекарственных препаратов для лечения хронической HCV инфекции беспрецедентна. Публикации данных клинических исследований с применением софосбувира появились уже через 3 года после публикаций относительно открытия химической формулы действующего вещества. Хотя результаты исследований, освещаемых в обзоре, весьма обнадеживающие, к дизайну исследований есть определенные вопросы.
В соответствии с принципами доказательной медицины результаты рандомизированных клинических исследований качественно превосходят данные исследований открытого типа. Однако, из тех исследований, которые здесь обсуждаются, лишь три были рандомизированными, и только одно — плацебо-контролируемым. Вдобавок, результаты этих работ несколько уступают ранее выполненному исследованию Gane et al.[3], в котором частота достижения УВО составляла 100%. Одной из причин такого различия можно отметить менее строгий дизайн исследования Gane et al. И использование иной конечной точки. FDA только недавно утвердило конечную точку для клинических исследований в виде УВО после 12 недель от окончания терапии (ранее использовался УВО после 24 недель от окончания терапии).
Современная терапия ХГС вращается вокруг развития побочных эффектов от терапии интерфероном с осуществлением интенсивного мониторинга пациентов. С появлением альтернативы интерферону мы ожидаем новый скачок в лечении данной патологии. Результаты исследований с применением софосбувира предполагают скорейшие радикальные изменения в клинической практике. Однако заметьте, рибавирин до сих пор остается самым эффективным препаратом в случае использования режимов терапии без интерферона. Так, данные Gane et al. свидетельствуют о компрометировании эффектов софосбувира при исключении из терапии рибавирина. Применение рибавирина у данной категории больных требует также пристального внимания, т.к. ассоциировано с развитием гемолитической анемии. В этом отношении интересны результаты Jacobson et al. и Lawitz et al. по безопасности сочетания софосбувира и рибавирина, показавшие низкий уровень развития анемии и лейкопении у пациентов по сравнению со стандартным режимом лечения. С другой стороны, мы понимаем, что долгосрочных исследований, включающих большие популяции пациентов, не было, а при широком использовании нового препарата могут обнаруживаться новые нежелательные явления.
Какое можно сделать заключение, исходя из доступной нам сейчас доказательной базы по применению софосбувира? Низкая частота развития побочных эффектов, относительно короткий период лечения, высокий уровень достижения УВО у лиц с различными генотипами ВГС при использовании схемы софосбувир-рибавирин и, возможно, меньше затраченных усилий и врачей, и пациентов в лечении ХГС. Вероятно, следующий шаг в этой области — анализ комбинаций софосбувира с другими агентами прямого воздействия на вирус в целях потенцирования эффектов. Останется ли в своей терапевтической нише интерферон или его место займут другие препараты — пока неизвестно. Но уверенно можно сказать — мы находимся на пороге преобразований.
Источник: Joost P.H. Drenth, HCV Treatment — No More Room for Interferonologists?N Engl J Med 2013; 368:1931-1932, 2013, DOI: 10.1056/NEJMe1303818
Софосбувир и Велпатасвир : инструкция по применению
Что из себя представляют таблетки, и для чего их применяют
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг представляют собой лекарственный препарат, который содержит действующие вещества софосбувир и велпатасвир в одной таблетке. Его назначают для лечения хронической (продолжительной) вирусной инфекции печени, называемой гепатитом С, у пациентов в возрасте 6 лет и старше и весом не менее 17 кг.
Действующие вещества в данном лекарственном препарате действуют вместе, блокируя два различных белка, которые необходимы вирусу для роста и размножения, что позволяет навсегда убрать инфекцию из организма.
Очень важно, чтобы Вы также прочитали инструкции по медицинскому применению других лекарственных препаратов, которые Вы будете принимать вместе с таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Если у Вас возникнут вопросы касательно принимаемых лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Не принимайте
• если Вы страдаете от аллергии на софосбувир, велпатасвир или любой из компонентов, входящих в состав данного лекарственного препарата (см. раздел «Что содержат таблетки» данной инструкции).
При наличии аллергии не принимайте таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мги немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу.
• Если вы принимаете какие-либо из перечисленных далее лекарственных препаратов:
— рифампицин или рифабутин (антибиотики, используемые для лечения инфекций, включая туберкулез)
— зверобой (лекарственный препарат растительного происхождения, используемый для лечения депрессии)
— карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин (лекарственные препараты, используемые для лечения эпилепсии и предотвращения судорог).
Предупреждения и меры предосторожности
Обратитесь к своему лечащему врачу, если:
• у Вас имеются проблемы с печенью, помимо гепатита С, например,
— если у Вас имеется в настоящее время или имелся ранее вирусный гепатит В, в связи с чем Ваш лечащий врач может захотеть более тщательно следить за Вашим состоянием
— если у Вас была пересадка печени
• у Вас проблемы с почками или Вы находитесь на диализе почек по причине того, что софосбувир/велпатасвир не был должным образом испытан на пациентах с определенными серьезными заболеваниями почек
• Вы лечитесь от вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), в связи с чем Ваш лечащий врач может захотеть более тщательно следить за Вашим состоянием
Перед началом приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг проконсультируйтесь со своим лечащим врачом в следующих случаях:
• Вы в настоящее время принимаете или в последние несколько месяцев принимали лекарственный препарат амиодарон для лечения аритмии сердца, что может привести к опасному для жизни замедлению сердечного ритма. Ваш лечащий врач может рассмотреть альтернативные методы лечения, если Вы принимали данный лекарственный препарат. В случае необходимости лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг Вам может потребоваться дополнительное наблюдение за частотой сердечных сокращений.
• у Вас диабет. Может потребоваться более тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови и/или коррекция дозы противодиабетического препарата после начала лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. У некоторых пациентов с диабетом отмечается низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) после начала лечения такими препаратами, как таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Сразу же сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете или в последние несколько месяцев принимали лекарственные препараты для лечения сердечных заболеваний и в ходе терапии Вы испытываете следующие симптомы:
• замедленное или нерегулярное сердцебиение либо проблемы с сердечным ритмом
• одышка или усиление имеющейся одышки
• предобморочное состояние или обморок.
Ваш лечащий врач будет назначать анализ крови до, в течение и после терапии таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Это необходимо для того, чтобы:
• Ваш лечащий врач смог решить, следует ли Вам принимать таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг и как долго.
• Ваш лечащий врач смог подтвердить, что лечение было успешным и Вы вылечились от вирусного гепатита С.
Не давайте данный лекарственный препарат детям в возрасте до 6 лет или весом менее 17 кг. Применение софосбувира/велпатасвира у пациентов в возрасте до 6 лет до сих пор не изучено.
Другие лекарственные препараты и данный препарат
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие препараты, такие как варфарин или схожие лекарственные препараты, относящиеся к антагонистам витамина К, которые используются для разжижения крови. Ваш врач может увеличить частоту сдачи анализов крови, чтобы проверить, насколько хорошо сворачивается Ваша кровь. При лечении гепатита С функция Вашей печени может измениться, что может повлиять на другие лекарственные препараты (например, препараты, используемые для подавления иммунной системы и т.д.). Вашему лечащему врачу может потребоваться внимательно следить за другими лекарственными препаратами, которые Вы принимаете, и корректировать их дозу после начала приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Если Вы не уверены, обратитесь к Вашему лечащему врачу.
Некоторые лекарственные препараты нельзя принимать вместе с таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• Не принимайте другие лекарственные препараты, содержащие софосбувир, одно из действующих веществ таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете какое-либо из нижеперечисленных лекарственных препаратов:
• амиодарон, используемый для лечения аритмии сердца
• рифапентин (антибиотик, используемый для лечения инфекций, включая туберкулез)
• окскарбазепин (лекарственный препарат, используемое для лечения эпилепсии и предотвращения судорог)
• тенофовира дизопроксил или любой лекарственный препарат, содержащее тенофовира дизопроксил, используемое для лечения ВИЧ-инфекции
• эфавиренц, используемый для лечения ВИЧ-инфекции
• дигоксин, используемый для лечения сердечных заболеваний
• дабигатран, используемый для разжижения крови
• модафинил, используемый для лечения нарушений сна
• розувастатин или другие статины, используемые для лечения высокого уровня холестерина.
Применение таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг с любым из перечисленных выше лекарственных препаратов может блокировать действие Ваших лекарственных препаратов или усиливать побочные эффекты. Вашему лечащему врачу может потребоваться назначить Вам другой лекарственный препарат или скорректировать дозу лекарственного препарата, которую Вы принимаете. Указанное изменение может касаться таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг или другого лекарственного препарата, которое Вы принимаете.
Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если Вы принимаете лекарственные препараты, используемые для лечения язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса, так как они могут уменьшить количество велпатасвира в Вашей крови. К таким лекарственным препаратам относятся:
• антациды (такие как гидроксид алюминия/магния или карбонат кальция). Их следует принимать как минимум за 4 часа до или через 4 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• ингибиторы протонного насоса (такие как омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол и эзомепразол). Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг следует принимать во время еды за 4 часа до приема ингибитора протонного насоса.
• антагонисты Н2-рецепторов (такие как фамотидин, циметидин, низатидин или ранитидин). Если Вам необходимы высокие дозы этих лекарственных препаратов, Ваш лечащий врач может назначить Вам другой препарат или скорректировать дозу препарата, который Вы принимаете.
Указанные лекарственные препараты могут уменьшить количество велпатасвира в Вашей крови. Если Вы принимаете одно из этих лекарственных препаратов, Ваш лечащий врач либо назначит вам другой препарат от язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса, либо порекомендует, как и когда принимать его.
Грудное вскармливание
Не кормите грудью во время лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Неизвестно, попадают ли в человеческое грудное молоко софосбувир или велпатасвир, два действующих вещества таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг не должны влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами либо использовать какие-либо инструменты или механизмы.
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. В случае аллергии на некоторые виды сахаров проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом данного препарата.
Как принимать
Всегда принимайте лекарственный препарат согласно назначению Вашего лечащего врача. В случае возникновения вопросов проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг для взрослых и подростков с массой тела более 30 кг составляет одну таблетку один раз в сутки в течение 12 недель.
Таблетку необходимо проглатывать целиком вне зависимости от приема пищи. Не жуйте, не раскалывайте и не раздавливайте таблетку, так как она вызывает сильную горечь во рту.
Если Вы принимаете антацид, делайте это как минимум за 4 часа до или как минимум через 4 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Если Вы принимаете ингибитор протонного насоса, принимайте таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг во время еды за 4 часа до приема ингибитора протонного насоса.
Тошнота (рвота) после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг может повлиять на количество таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг в Вашей крови. Она может снизить эффективность таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• В случае появления тошноты (рвоты) в течение менее 3 часов после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг примите еще одну таблетку.
• В случае появления тошноты (рвоты) спустя 3 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг Вам не нужно принимать еще одну дозу до приема следующей запланированной дозы.
Передозировка
Если Вы случайно приняли дозу, превышающую рекомендуемую, обратитесь к Вашему лечащему врачу или незамедлительно обратитесь в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку для таблеток, чтобы Вы могли легко описать принятый Вами препарат.
Если Вы забыли принять таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг
Важно не пропускать прием дозы данного лекарственного препарата.
Если Вы пропустили дозу, определите, сколько времени прошло с тех пор, как Вы в последний раз принимали таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг:
• Если Вы заметили, что пропустили дозу в течение 18 часов после того, как Вы обычно принимаете таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг, примите таблетку как можно скорее. Затем примите следующую дозу в обычное время.
• Если Вы заметили, что пропустили дозу через 18 часов после того, как Вы обычно принимаете таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг, подождите и примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу (две дозы с небольшим интервалом).
Прекращение приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг
Не прекращайте принимать данный лекарственный препарат без указаний Вашего лечащего врача. Очень важно, чтобы Вы прошли полный курс лечения, чтобы дать лекарственному препарату возможность вылечить вирусный гепатит С.
В случае возникновения вопросов о применении данного препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Возможные побочные эффекты
Как и все лекарственные препараты, данный лекарственный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Частые побочные эффекты
(могут возникать не более чем у 1 пациента из 10)
Нечастые побочные эффекты
(могут возникать не более чем у 1 пациента из 100)
• Отек лица, губ, языка или гортани (ангионевротический отек)
Другие эффекты, которые могут наблюдаться во время лечения софосбувиром
Частота возникновения следующих побочных эффектов неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных):
• широко распространенная сильная сыпь с шелушением кожи, которая может сопровождаться лихорадкой, гриппоподобными симптомами, волдырями во рту, на глазах и/или гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона).
При применении софосбувира (один из компонентов таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг) с другими лекарственными препаратами от гепатита С (например, даклатасвир, симепревир или ледипасвир) и амиодароном (кардиологический препарат) Вы можете испытывать замедленное сердцебиение, что может привести к необходимости установки кардиостимулятора или смерти.
Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются следующие симптомы замедленного сердцебиения:
• обморок или предобморочное состояние.
• головокружение или резкая слабость.
• ощущение слабости или усталости.
• спутанность сознания или нарушения памяти.
Сообщение о побочных эффектах
При возникновении любых побочных эффектов обратитесь к своему лечащему врачу. Это также относится к любым возможным побочным эффектам, не указанным в данной инструкции. Вы также можете сообщать о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности.
Сообщение о побочных эффектах
При возникновении любых побочных эффектов обратитесь к своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, не указанным в данной инструкции. По возможности Вы также можете сообщать о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности. Сообщая о побочных эффектах, Вы можете помочь в получении дополнительных сведений о безопасности данного лекарственного препарата.
Как хранить
Храните данный лекарственный препарат в недоступном для детей месте.
Не применяйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после надписи «ГОДЕН ДО». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Храните при температуре не выше 30°С. Лекарственный препарат следует хранить в оригинальной упаковке.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Спросите у своего лечащего врача, как утилизировать лекарственные препараты, которые Вы больше не используете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Что содержат таблетки
Действующие вещества: софосбувир 400 мг и велпатасвир 100 мг,
Другие компоненты таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг:
— Ядро таблетки: Коповидон; лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
— Пленочное покрытие: Поливиниловый спирт, частично гидролизованный; титана диоксид; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк; индигокармин алюминиевый лак; железа оксид желтый
Внешний вид таблеток и содержимое упаковки
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг представляет собой двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого или зеленого цвета в форме модифицированных капсул со скощенными краями и гравировкой «М» на одной стороне и «SFV» на другой стороне.
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг выпускаются в круглом непрозрачном флаконе из ПЭВП голубого цвета с непрозрачной полипропиленовой завинчивающейся крышкой или с крышкой с защитой от вскрытия детьми голубого цвета, с алюминиевым вкладышем для индукционной запайки, с влагопоглотителем (кассетный фильтр 1 г или саше 1 г) или без него.