Активное вещество Контролока: пантопразол (лат. pantoprazole).
Показания к применению Контролока
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в том числе ассоциированная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, или невосприимчивая к терапии Н2-блокаторами; умеренные и тяжёлые формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.
Кроме того, Контролок в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения применяется для лечение и профилактика стрессовых язв, и их осложнений: кровотечений, перфорации, пенетрации.
Порядок применения Контролока и дозировка
Таблетки Контролока проглатывают целиком не размельчая и не растворяя, запивая жидкостью. Контролок рекомендуют принимать за час до завтрака, если же прописан прием дважды в сутки, то вторую таблетку принимают за час до ужина.
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите Контролок назначают по одному или по два приёма Контролока в день исходя из суточной дозы 40–80 мг пантопразола. Курс лечения при обострении язвы двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвы желудка — 4–8 недель. При профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Контролок принимают по 20 мг в день.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по таблетке контролока два раза в день только в комбинации с антибиотиками в течение одно-двух недель. Монотерапия Контролоком при эрадикации Helicobacter pylori не применяется.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Контролок назначают исходя из дозы 40–80 мг пантопразола в день в течение 4–8 недель.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 40 мг Контролока в день в течение 4–8 недель.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени принимают обычную дневную дозу Контролока принимают раз в два дня, при этом должны контролироваться биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов приём Контролока отменяется.
Безрецептурный Контролок
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения Контролока
Фармакологические свойства Контролока, взаимодействие с другими лекарствами
Противопоказания к применению Контролока
Ограничения к применению Контролока
Применение Контролока при беременности и кормлении грудью
Сравнение Контролока с другими ингибиторами протонного насоса
Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.), в том числе при эрадикации Нр в составе тройной (четверной) терапии (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др., Маев И.В. и др.).
По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний из ИПП наиболее безопасен пантопразол (т.е. контролок).
Контролок является препаратом выбора при лечении и профилактики стрессовых язв, особенно для тяжёлых больных, находящихся в отделениях реанимации и интенсивной терапии (Яковенко Э.П. и др., Евсеев М.А.).
Контролок относится к качественным препаратам западного производства и находится в верхнем ценовом диапазоне ближе к дорогим оригинальным ИПП нексиуму и париету, чем к дешевыми генериками омепразола, пантопразола и лансопразола.
На российском рынке и рынке других СНГ имеется множество генериков ИПП. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств важна объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).
Часть II. Медикаментозное лечение гастритов и гастродуоденитов. Снижение активности кислотно-пептического фактора
Предыдущая страница
К оглавлению
Следующая страница
Часть II. Хронические гастриты и гастродуодениты (продолжение)
В.Ф. Приворотский, Н.Е. Луппова
Лечение гастритов и гастродуоденитов Медикаментозное лечение
1. Снижение активности кислотно-пептического фактора достигается назначением антацидов и антисекреторных препаратов: М-холинолитиков, H2-ГБ и ИПП.
Всасывающиеся или растворимые антациды (натрия гидрокарбонат, магния карбонат, кальция карбонат) интенсивно связывают соляную кислоту, однако действие их крайне непродолжительно, при их применении возможно развитие феномена «кислотного рикошета», поэтому на сегодняшний день, в основном, используются невсасывающиеся антациды.
Все невсасывающиеся антацидные препараты делят на пять групп:
— алюминиево-магниевые, содержащие симетикон, силикат или диметикон-протаб, гелусил, альмагель-нео, дайджин;
— препараты на основе других компонентов: викалин, викаир, гастрофарм.
В зависимости от лекарственной формы препарата выделяют: гель (фосфалюгель), суспензия (альмагель, маалокс и т. д.), таблетки (гаатал, маалокс, тисацид и т. д.). У детей раннего возраста и у больных с патологией пищевода предпочтительно назначение жидких форм антацидов.
Основные свойства этих препаратов заключаются в способности оказывать антацидный (связывание соляной кислоты), адсорбирующий (адсорбция желчных кислот, лизолецитина, цитотоксинов), обволакивающий, цитопротективный (связывание повреждающих слизистую оболочку агентов и стимуляция защитных факторов) эффекты. Кроме того, они увеличивают скорость опорожнения желудка, снимают спазм привратника, что, в свою очередь, уменьшает болевой синдром.
Патогенетически обоснованным является назначение препаратов в следующие временные интервалы:
— при выраженной гиперацидности и болевом синдроме показано дополнительное назначение антацидов на ночь.
Различные антацидные препараты обладают рядом свойств, которые могут индуцировать побочные эффекты:
1) они обволакивают слизистую оболочку, что снижает всасывательную способность и биодоступность различных лекарственных средств, принимаемых параллельно с антацидными препаратами;
2) алюминийсодержащие препараты, применяемые в течение длительного времени, могут замедлять эвакуацию кишечного содержимого;
3) накопление в организме ионов алюминия при длительном приеме антацидов может привести к развитию гипофосфатемии;
4) длительный прием антацидов, содержащих кальций, может привести к появлению запоров в результате замедления эвакуаторной функции кишечника;
5) при приеме магнийсодержащих препаратов могут отмечаться нарушения стула за счет усиления эвакуации содержимого кишечника.
Ниже приводится характеристика некоторых наиболее часто применяемых антацидов.
Фосфалюгель. Антацид местного действия. Особенностью этого лекарственного препарата является сочетание коллоидного фосфата алюминия с пектином и гелем агар-агара. Это единственный антацид, имеющий гелевую структуру. Фосфалюгель оказывает не только выраженное антацидное (кислого- и пепсинонейтрализующее), но также адсорбционное, репаративное и обволакивающее действие. Кроме того, препарату присущ уникалыый адгезивный эффект, в результате чего на поверхности слизистой оболочки создается защитный слой. При использовании Фосфалюгеля не нарушается фосфатный баланс и не вымывается кальций из костей. Препарат назначается детям до 6 мес по 1/4 пакетика (или по 1 чайной ложке) после каждого кормления; детям старше б место 1/2 пакетика или по 2 чайные ложки после каждого кормления. Взрослым и детям старше б лет назначают по 1-2 пакетика 2-3 раза в день. Препарат можно принимать как в чистом виде, так и растворенным в холодной воде.
Маалокс. Представляет собой сбалансированную комбинацию гидроокиси алюминия и магния. Непродолжительное действие гидроокиси магния хорошо сочетается с медленно развивающимся, но значительно более продолжительным действием гидроокиси алюминия.
Альмагель. Комбинированный препарат гидроокиси алюминия, окиси магния и D-сорбитола. Благодаря наличию последнего, помимо антацидного, обладает и легким желчегонным эффектом.
Альмагель А дополнительно содержит анестезин, что позволяет рекомендовать его при болевом синдроме.
Назначается по 1-2 табл. или по 1 порошку 3-4 раза в день.
К селективным антагонистам М1-холинорецепторов относится гастроцепин (пирензепин, гастрозем, пирен). Он снижает выделение кислоты и уменьшает выброс пепсиногена, оказывает умеренное цитопротективное действие, в том числе и за счет улучшения кровоснабжения СОЖ, селективно регулирует двигательные процессы в ЖКТ. Гастроцепин снижает объем базальной секреции поджелудочной железы и содержание химотрипсина, не влияя на концентрацико бикарбонатных ионов. Это обстоятельство позволяет использовать его в лечении как заболеваний ДПК, так и поджелудочной железы.
H2-гистаминоблокаторы. Эти препараты более эффективно подавляют секрецию желудочного сока и концентрацию ионов H2, чем М-холинолитики. В настоящее время в клинической практике используют 5 поколений H2-ГБ (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин).
Благодаря антисекреторному эффекту, H2-ГБ используются в комплексной терапии НР-ассоциированных заболеваний, так как повышение рН в желудке нарушает жизнедеятельность этого микроорганизма.
В настоящее время созданы несколько классов ИПП:
ИПП блокирукот базальную и стимулированную секрецию на 70-80%; они также тормозят выработку пепсина и оказывают протективное действие.
Использование препаратов этой группы в антихеликобактерных схемах обусловлено их способностько снижать продукцию соляной кислоты. В результате происходит «защелачивание» антрального отдела. Вегетативные формы НР, существукощие на поверхности слизистой оболочки, защищают себя от воздействия кислоты «аммиачным облаком». При «защелачивании» они погибают под воздействием образованного им же аммиака. Происходит своеобразное «самоубийство» НР.
Те бактерии, которые сохранились в желудке в виде кокков, при увеличении рН переходят в вегетативнуко форму и становятся доступными воздействию антибиотиков или других лекарственных веществ (препаратов висмута).
Таким образом, ИПП, не оказывая прямого влияния на НР, создают условия для воздействия на них антибиотиков.
Среди побочных явлений ИПП возможно развитие ахлоргидрии при длительном их применении.
Лосек (омепразол) назначается по 10-20 мг 2 раза в день.
Хелол (омепразол) появился на российском рынке совсем недавно, поэтому серьезных впечатлений клиницистов о нем пока нет. Появление этого лекарственного средства сделало возможным осуществление мечты любого клинициста-гастроэнтеролога: назначение тройной эрадикационной терапии, состоящей из препаратов одной фармацевтической компании (в данном случае компании «Яманучи Юроп»): хелол, де-нол, флемоксин-солютаб.
Хелол назначается в той же дозе, что и лосек.
Париет назначается по 10-20 мг утром натощак.
Антагонисты гастрина. Значение гастрина в регуляции кислотной продукции обусловлено не столько прямым воздействием на париетальную клетку, сколько стимуляцией ECL-клеток. Последние выделяют гистамин, который взаимодействует с H2-рецепторами обкладочной клетки. Однако антагонистов гастрина, применяемых в клинической практике, на данный момент не существует, хотя в эксперименте эффективность их доказана.
Обзор суммирует последние литературные данные об ожидаемых и новых неожиданных нежелательных эффектах ингибиторов протонных помп и наиболее значимых межлекарственных взаимодействиях на уровне абсорбции/метаболизма.
This review summarizes the recent literature on the potential expected and new unexpected side-effects of proton pump inhibitors and the most important absorption/metabolism drug-drug interactions.
Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].
ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].
Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до
Н. В. Захарова,доктор медицинских наук, профессор
ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург
Гастроээофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – хроническое рецидивирующее заболевание, обусловленное нарушением моторно-эвакуаторной функции гастроэзофагеальной зоны и характеризующееся спонтанным или регулярно повторяющимся забрасыванием в пищевод желудочного или дуоденального содержимого, что приводит к повреждению дистального отдела пищевода с развитием в нем дистрофических изменений неороговевающего многослойного плоского эпителия, катарального эзофагита, эрозивно-язвенного эзофагита (рефлюкс-эзофагита) и у части пациентов – цилиндрической метаплазии. Работы последних лет свидетельствуют о том, что ГЭРБ является одним из наиболее часто встречающихся заболеваний в амбулаторной гастроэнтерологической практике.Она входит в число 5 состояний, которые в наибольшей мере ухудшают качество жизни пациентов [1, 2].
Среди взрослого населения Российской Федерации распространенность ГЭРБ составляет 40–60%. Наличие данного заболевания сопровождается значительным ухудшением качества жизни больных, особенно при присутствии ночных симптомов. Неблагоприятными для здоровья факторами являются рефрактерность к терапии у части больных и быстрый рецидив заболевания при прекращении терапии: в течение первых 3 месяцев у 60–70% больных [3–5].
Рецидив эрозивного эзофагита представляет собой главный фактор риска развития пищевода Барретта, что опасно в отношении формирования аденокарциномы пищевода (до 95% случаев аденокарциномы пищевода диагностируется у больных с пищеводом Барретта) [6, 7].
В основе лечения любого пациента с ГЭРБ лежит комплексный и индивидуальный подход – сочетание немедикаментозного и медикаментозного методов. Основные цели лечения данного заболевания – купирование симптомов «по требованию», контроль симптомов, предотвращение осложнений и достижение длительной ремиссии [3, 4, 8].
Практические врачи и сами пациенты нередко недооценивают значение этого заболевания. Больные в большинстве случаев поздно обращаются к врачу за медицинской помощью и даже при выраженных симптомах лечатся самостоятельно. Врачи, в свою очередь, нередко недооценивают последствия данного заболевания и нерационально проводят терапию, что в дальнейшем неизбежно приводит к осложнениям.
Цель исследования. Анализ эффективности медикаментозного лечения ГЭРБ у пациентов, находившихся на диспансерном наблюдении терапевта и гастроэнтеролога в поликлиническом отделении ГБУЗ РМ «Республиканская клиническая больница № 5» в период с 2017 по 2020 гг.
Материалы и методы исследования. В ходе исследования проведен ретроспективный анализ амбулаторных карт 90 пациентов разных возрастных групп с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, находившихся на диспансерном наблюдении в поликлиническом отделении ГБУЗ РМ «Республиканская клиническая больница № 5» г. Саранска в 2017–2020 гг. Исследование было одобрено локальным этическим комитетом медицинского института ФГБОУ ВО «МГУ имени Н.П. Огарёва».
При анализе амбулаторных карт определяли характер жалоб пациентов, условия их возникновения, наличие осложнений и сопутствующих заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), группы препаратов и их комбинации, применяемые для лечения, регулярность приема лекарственных средств и эффективность назначенного лечения.
Статистический анализ полученных данных проводился с применением программы Microsoft Office Excel. Для описания данных использовали среднее арифметическое значение (M) и ошибку среднего арифметического (m). Номинальные данные описывались с указанием абсолютных значений (n) и процентных долей (%).
Результаты исследования и их обсуждение. В исследование были включены данные 90 амбулаторных больных с диагнозом ГЭРБ. Возраст исследуемых составлял от 25 лет до 71 года (средний возраст 45,3±3,9 года). Из них женщин было 39 человек (43,3%), мужчин – 51 человек (56,7%).
У 33 (36,7%) из исследуемых было выявлено осложнение – пищевод Барретта, у 24 (26,7%) – грыжа пищеводного отверстия диафрагмы (ГПОД) и у 15 (16,7%) – язва пищевода. Из сопутствующих заболеваний дуодено-гастральный рефлюкс (ДГР) наблюдался у 27 человек (30,0%), хронический холецистит и хронический панкреатит – у 27 человек (30,0%), хронический гастрит – у 30 человек (33,3%) (рис. 1).
Рис. 1. Распределение пациентов по наличию осложнений и сопутствующих заболеваний
Среди обследованных больных регулярно принимали препараты для лечения ГЭРБ 86,7% больных, остальные 13,3% – только при усилении симптомов и ухудшении состояния.
Для лечения ГЭРБ на амбулаторном этапе данным пациентам были назначены такие группы препаратов, как: ингибиторы протонной помпы (ИПП), прокинетики, гастропротекторы, антацидные, антисекреторные препараты, альгинаты и репаранты (табл. 1).
Распределение пациентов по получаемым для лечения препаратам
Общее количество пациентов, получающих препараты данной группы,
Количество пациентов, получающих данные препараты, по отношению к общему числу в указанной группе,
Исходя из данных исследований, Контролок лучше, чем Омез. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Омеза и Контролка
Эффективность у Омеза достотаточно схожа с Контролком – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Омеза более выраженный, то при применении Контролка даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Омеза и Контролка примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Омеза и Контролка
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Контролка она выше, чем у Омеза. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Контролка, также как и у Омеза мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Контролка рисков при применении меньше, чем у Омеза.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Контролка и Омеза.
Сравнение противопоказаний Омеза и Контролка
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Омеза достаточно схоже с Контролком и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Омеза и Контролка может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Омеза и Контролка
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Омеза достаточно схоже со аналогичными значения у Контролка. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Омеза значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Контролка.
Сравнение побочек Омеза и Контролка
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Омеза состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Контролка. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Омеза схоже с Контролком: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Омеза и Контролка
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Омеза примерно одинаковое с Контролком. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Контролок (лат. controloc) — противоязвенное, снижающее кислотность желудка лекарственное средство, ингибитор протонного насоса.
