Омепразол или нольпаза что лучше мнение эксперта
Сравнительная фармакология: омепразол vs пантопразол
Фармакотерапия ингибиторами протонной помпы — препараты выбора, их отличия и преимущества
Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — одни из самых востребованных препаратов, без которых не обходится лечение язвенной болезни и других заболеваний пищеварительного тракта, связанных с повышенным образованием соляной кислоты. В эту группу входит всего несколько лекарственных средств, имеющих один механизм действия, сходные показания и побочные эффекты. Но действительно ли их свойства полностью сопоставимы? Мы решили пристально рассмотреть два ингибитора протонной помпы, являющихся препаратами выбора при лечении большинства распространённых заболеваний желудка: омепразол и пантопразол.
Общая информация
Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2018 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].
Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2018 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].
Механизм действия
Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам. Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток.
После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Примечательно, что пантопразол концентрируется в просвете канальцев медленнее, чем омепразол: время, необходимое для 50 % блокады Н + /К + АТФ-азы омепразолом и пантопразолом составляет 400 и 1100 секунд, соответственно. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки [2, 3].
Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут.
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства
Омепразол и пантопразол отличаются друг от друга, как минимум, по двум фармакокинетическим показателям.
Биодоступность омепразола составляет 35 % при однократном применении и 60 % — при приёме курсом, в то время как биодоступность пантопразола при курсовой дозе достигает 77 %. Следует отметить, что, несмотря на существенную разницу в биодоступности препаратов, их клиническая эффективность в равных дозах не сопоставима. По результатам исследований, кислотоблокирующий эффект 20 мг омепразола сопоставим с эффективностью пантопразола в дозе 40 мг [4].
Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови для омепразола составляет 0,5–3,5 часа. Пантопразол достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после приёма. Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод.
Эффективность
За последние десятилетия был проведён ряд исследований, в которых изучалась сравнительная эффективность разных доз омепразола и пантопразола у различных категорий пациентов.
Таким образом, результаты исследований демонстрируют сопоставимый клинический эффект омепразола в дозировке 20 мг в сутки и пантопразола в дозе 40 мг в сутки при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите.
Межлекарственные взаимодействия
ИПП подвергаются биотрансформации в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, прежде всего CYP2C9 и CYP3A4. При этом блокаторы Н+/К+-АТФазы ингибируют изоферменты цитохрома Р-450, что имеет большое значение в разрезе лекарственных взаимодействий. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов [4].
Исследования доказывают, что пантопразол более выраженно блокирует и CYP2C9, и CYP3A4, чем омепразол. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым.
Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП [11]. Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии.
Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения. Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность [12, 13].
Особенную роль играет способность ИПП ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола. Таким образом, пантопразол имеет преимущество при совместном применении с клопидогрелем по сравнению с омепразолом [4].
Схожая ситуация возникает и при совместном приёме пантопразола или омепразола с антидепрессантом циталопрамом [4].
Нежелательные реакции
Оба ИПП — и омепразол, и пантопразол — проявляют ряд идентичных побочных эффектов. Так, при их приёме может развиваться головокружение, головная боль, крапивница, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, другие диспепсические симптомы, в частности, тошнота и рвота. Характерным для обоих препаратов редким неблагоприятным явлением является перелом шейки бедра и рабдомиолиз [4].
Наряду с общими, омепразол и пантопразол проявляют и индивидуальные побочные эффекты. Так, на фоне применения омепразола может развиваться поражение печени, почек, панкреатит, лихорадка. У пациентов, получающих пантопразол, регистрировались угрожающие жизни осложнения — синдром Стивенса-Джонсона (тяжёлая реакция гиперчувствительности с поражением кожи и слизистых оболочек), синдром Лайелла (очень тяжёлая форма аллергического буллезного дерматита), а также изменение картины крови — тромбоцитопения. С вероятностью более 1 % при применении пантопразола могу возникать острый гастроэнтерит, боли в суставах, спине, а также диспноэ, инфекции верхних дыхательных и мочеполовых путей, гриппоподобное состояние [4].
Вывод
Омепразол и пантопразол обладают сопоставимой антисекреторной активностью (в дозах 20 мг в сутки и 40 мг в сутки соответственно) и профилем безопасности. Основные отличия препаратов заключаются в их способности к ингибированию изоферментов системы цитохрома Р450 и связанных с ними межлекарственных взаимодействиях. Пациентам, которым необходимо принимать ИПП в комбинации с клопидогрилем и циталопралом, целесообразнее делать выбор в пользу пантопразола, как препарата с более низкой ингибирующей активностью в отношении изофермента, участвующего в активации соответствующего антиагреганта или антидепрессанта.
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Что лучше — Нольпаза или Омепразол: отличия препаратов, инструкция по применению, отзывы
В лечении заболеваний тракта пищеварения используются разные лекарственные средства, в том числе, ингибиторы протонной помпы, представленные в широком ассортименте. Потому врачу периодически приходится выбирать, что лучше: Нольпаза или Омепразол. Чтобы определиться, нужно сравнить основные показатели препаратов.
Нольпаза
Препарат на основе действующего компонента пантопразола. В каждой таблетке – по 0,02 и 0,04 г активного вещества. В числе формообразующих веществ присутствует сорбит и полисорбат.
Действует путем ингибирования фермента Н+-АТФ-азы, участвующей в выделении соляной кислоты париентальными клетками желудка. Таким путем препарат предотвращает выработку соляной кислоты и снижает кислотность желудочного содержимого. Влияние не зависит от природы стимуляции кислотности.
Показания
Препарат Нольпаза показан взрослым и детям от двенадцатилетнего возраста. Детям назначается при симптомах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также в профилактических целях против рефлюкс-эзофагита.
Взрослым применение показано для профилактических целей. Принимают для предотвращения язвенных образований в двенадцатиперстной кишке на фоне приема нестероидных обезболивающих препаратов.
Противопоказания
Запрещено применение Нольпазы детям до двенадцати лет, а также при повышенной чувствительности к пантопразолу. Применение также не рекомендовано при непереносимости любых производных бензимидазола. Не принимать при лактации и вынашивании ребенка.
Нежелательные эффекты
При приеме Нольпазы могут развиваться такие нежелательные реакции:
Реже отмечаются депрессивные состояния, расстройства сна, боли в мышцах и суставах, повышение уровня билирубина и общее изменение лабораторных показателей печени.
Доброкачественные кисты проходят без специального лечения после окончания курса Нольпазы. Возможны изменения формулы крови, требующие коррекции.
Омепразол
Популярный представитель ингибиторов протонной помпы, отпускается в капсулах кишечнорастворимых по 0,02 и 0,04 г омепразола в каждой. Действует по аналогичному механизму.
Блокируя Н+-АТФ-азу, омепразол предотвращает конечную стадию выработки соляной кислоты желудка. Эффективно снижает секрецию любого происхождения – как стимулированную внутренними патологиями, так и спровоцированную кофеином, никотином и другими внешними факторами.
Длительный прием Омепразола предотвращает рецидивы язвенно-эрозивных заболеваний слизистых оболочек пищевода и желудка. Поддерживающая терапия может длиться дольше рекомендуемых курсов, но при этом нужен регулярный контроль состояния организма.
Показания
Первое, чем отличится Нольпаза от Омепразола – это показания к назначению, так как Омепразол взрослым назначают при таких состояниях и заболеваниях:
В детском возрасте Омепразол разрешен от одного года. В таком возрасте назначается при рефлюкс-эзофагите, изжоге, регургитации кислоты. От четырех лет рекомендован для лечения язвы двенадцатиперстной кишки на фоне Хеликобактерии.
Противопоказания
Прием препарата запрещен при его непереносимости, а также нетерпимости замещенных бензимидазолов. Не сочетать с препаратами атазановира и нелфинавира. Детям до года прием противопоказан, а также беременным и кормящим женщинам.
Нежелательные эффекты
Побочные эффекты не зависят от дозировки Омепразола. Отмечались такие эффекты:
Возможно изменение лабораторных показателей печени, а также кожные реакции: дерматит, высыпания, эритема. Иногда отмечаются боли в мышцах и суставах. Общее состояние – отеки конечностей, усиленная потливость, особенно в ночное время, общая слабость и вялость.
Нежелательные реакции служат поводом к отмене препарата и поиску его заменителей совместно с лечащим врачом.
Отличия
Нольпаза скорее будет назначена пациенту для профилактики развития патологий пищеварительного тракта, чем для лечения уже существующих. Как профилактическое средство для предотвращения заболеваний, Нольпаза действует достаточно эффективно. Еще один недостаток – Нольпаза запрещена детям до двенадцати лет.
Омепразол проявляет более выраженную терапевтическую активность, потому назначается для лечения разных патологий желудка, пищевода и кишечника на фоне повышенной кислотности. Разница Нольпазы и Омепразола также в том, что последний разрешен детям от одного года. Под наблюдением врача Омепразолом лечат рефлюкс-эзофагит и язвы у детей.
Что касается переносимости, Омепразол не следует принимать пациентам с непереносимостью молочного сахара. Нольпаза же не содержит лактозы, но сахарные сферы содержат оба препарата.
Сходства
Препараты часто отождествляют из-за их принадлежности к одной фармакотерапевтической группе. Но сходства у них только в следующем:
В остальном, для лечения выбирают Омепразол, а для профилактики чаще назначают Нольпазу.
Что лучше?
По отзывам между Омепразолом и Нольпазой лучше первый препарат – он больше известен и чаще назначается, а также имеет более широкий перечень показаний. Кроме того, цена Нольпазы выше и начинается от 163 рублей и до 656 рублей. В то же время Омепразол можно купить по цене от 51 до 156 рублей.
Чем отличается Нольпаза от Омепразола
В наши дни изобилие вредных привычек, фаст-фуда, плохая экология и малоподвижный образ жизни ведут к тому, что проблемы с пищеварением стали чем-то обыденным. Медицина не стоит на месте, фармакологическая промышленность непрерывно разрабатывает и выпускает на рынок все новые препараты для лечения этих проблем.
Ингибиторы протонной помпы (например, «Омепразол» или «Нольпаза») представляют собой довольно обширный класс лекарств, с помощью которых лечат язвенную болезнь. Есть ли разница между этими двумя аналогами и существенна ли она? Постараемся разобраться в этом вопросе в статье ниже.
«Омепразол»: краткая информация о препарате
Перед тем как перейти к сравнению препаратов, рассмотрим поподробнее, как действует каждый из них.
Омепразол представляет из себя активное действующее вещество, на основе которого выпускается одноименное лекарственное средство, а также многочисленные аналоги.
Действие омепразола происходит по двум направлениям: в первую очередь он подавляет выработку соляной кислоты на уровне клеток, а во вторую, нейтрализующе воздействует на кислую среду желудка. Вкупе это создает положительные условия для процесса регенерации поврежденной и эрозированной слизистой.
Показаниями к назначению препарата являются:
Действие препарата начинается через полчаса-час после приема и продолжается примерно сутки. Омепразол обладает свойством накапливаться в организме, поэтому после окончания курса лечения он продолжает действовать еще несколько дней.
В процессе выведения препарата из организма создается дополнительная нагрузка на печень. Поэтому рекомендовано принимать «Омепразол» с осторожностью тем, у кого в анамнезе значатся заболевания печени.
В число противопоказаний к приему входят:
«Нольпаза»: краткая информация о препарате
Несмотря на то, что данное средство также принадлежит к группе ингибиторов протонного насоса, как и «Омепразол», в основе его лежит другое соединение – пантопразол. При этом механизм действия здесь идентичен работе «Омепразола», «Нольпаза» сокращает производство кислоты и снижает уровень кислотности в желудке.
«Нольпазу» применяют для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита и синдрома Золлингера-Эллисона. Дозу врач должен подбирать индивидуально под каждого пациента, но в среднем взрослому человеку требуется 40 мг пантопразола в сутки. Максимум, который может быть назначен – 80 мг в день.
Различия между Нольпазой и Омепразолом
Чтобы понять, в чем заключается разница между препаратами, а в чем они взаимозаменяемы, рассмотрим их с точки зрения основных характеристик:
Цена и производитель
«Нольпаза» производится на заводе компании «КРКА» в Словении, стоимость упаковки составляет примерно 200-600 рублей, в зависимости от дозировки и количества таблеток в пачке. «Омепразол» производится в России, Сербии и Израиле, его цена колеблется в пределах 30-150 рублей.
Активное действующее вещество
Как показали исследования, интенсивность актисекреторного эффекта ингибитора протонного насоса омепразола превышает аналогичный показатель пантопразола. Время достижения максимального эффекта у пантопразола практически в три раза больше, чем у омепразола.
Форма выпуска
«Омепразол» выпускается в единственном виде – капсул, покрытых желатином. «Нольпаза» выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Через сколько появляется эффект от приема препарата
Действие «Омепразола» начинается, в зависимости от особенностей организма, где-то спустя полчаса-час после приема. «Нольпазе» для того, чтобы достигнуть максимума концентрации в плазме крови необходимо около двух часов.
Противопоказания
Список противопоказаний для назначения «Омепразола» не слишком широк и включает в себя интолерантность к компонентам препарата, детский возраст, беременность и период кормления грудью (лечение возможно, но необходимо перевести малыша на смесь). Противопоказаниями к приему «Нольпазы» являются:
Взаимодействие с другими препаратами
Как показывает история наблюдений за больными, лечившимися «Омепразолом», продолжительный прием 20 мг в сутки не оказывал существенного влияния на большинство лекарственных веществ.
Однако, нежелательно принимать препарат одновременно с теми средствами, всасывание которых напрямую зависит от значения рН. В этом случае «Омепразол» понизит их эффективность. Абсолютно аналогичным действием обладает «Нольпаза». Его можно без всякого риска принимать одновременно со следующими препаратами:
Побочные эффекты
Список вероятных побочных действий выглядит достаточно внушительно, однако практически все они встречались в единичных случаях, у тяжело больных, на фоне приема сильнодействующих препаратов.
Сравнительно часто встречаются расстройства со стороны пищеварительной системы (стул, тошнота, боли, газообразование). Гораздо реже можно наблюдать такие реакции как нарушение сна, вертиго, «звон в ушах», отеки конечностей, аллергические кожные высыпания.
Что касается «Нольпазы», то примерно в десяти процентах назначений препарата наблюдаются головные боли, боли в животе, запор, диарея, газы. Гораздо реже, примерно у каждого сотого пациента встречались:
Передозировка
Случаи передозировки «Омепразолом» наблюдались достаточно редко, со следующими симптомами: спутанное сознание, помутнение зрения, сухость во рту, головные боли, тошнота, аритмия. В инструкции по применению «Нольпазы» указано, что случаев передозировки у человека выявлено не было. Однако, в обоих случаях рекомендовано симптоматическое лечение, поскольку гемодиализ не эффективен.
Завершая все вышесказанное, можно отметить, что разница между двумя препаратами хоть и существует, но не слишком существенна. «Омепразол» и «Нольпаза» достаточно сильно различаются по цене, а также отличаются действующим веществом в составе. При этом механизм их работы в организме совершенно идентичен.
«Омепразол» был выпущен на рынок значительно раньше, его влияние на организма изучено значительно лучше. При этом случаев передозировки «Нольпазой» зафиксировано не было, побочные эффекты от его приема также встречаются реже.
Нольпаза : инструкция по применению
Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
Не принимайте препарат
Особые указания и меры предосторожности
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Нольпазу®:
— если у вас заболевания печени. Сообщите лечащему врачу, если вы когда-либо имели проблемы с печенью, чтобы он чаще контролировал уровень печеночных ферментов, особенно, если вы принимаете Нольпазу® длительное время. В случае роста уровня ферментов печени лечение следует прекратить;
— если вам нужно постоянно принимать препараты, называемые НПВП, и Нольпазу®, потому что у вас повышенный риск развития желудочных и кишечных осложнений. Любой повышенный риск будет оцениваться в соответствии с вашими личными факторами риска, такими как возраст (65 лет и старше), язва желудка или двенадцатиперстной кишки или желудочное или кишечное кровотечение в анамнезе;
— Если у вас уменьшены запасы витамина В12 или существуют факторы риска для снижения содержания витамина В12, и вы принимаете Нольпазу® длительное время. Как и все препараты, снижающие кислотность, Нольпаза® может привести к уменьшению абсорбции витамина В12;
— Если вы принимаете ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как атазанавир (для лечения ВИЧ-инфекции) одновременно с Нольпазой®, обратитесь к врачу за консультацией;
— прием ингибитора протонного насоса, такого как Нольпаза®, особенно в период более одного года, может немного увеличить риск перелома тазобедренного сустава, запястья или позвоночника;
— сообщите лечащему врачу, если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск развития остеопороза);
— если вы принимаете Нольпазу® более трех месяцев, возможно снижение уровня магния в крови. Низкий уровень магния может иметь такие симптомы, как усталость, непроизвольные мышечные сокращения, дезориентация, судороги, головокружение или увеличение частоты сердечных сокращений. Если у вас возникли какие-либо из этих симптомов, сообщите об этом лечащему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач может принять решение о проведении регулярных анализов крови для контроля уровня магния;
— если у вас когда-либо возникала кожная реакция после приема препарата, подобного Нольпазе®, которое уменьшает количество кислоты в желудке;
— если у вас появилась сыпь на коже, особенно в местах, подверженных воздействию солнца, сообщите об этом врачу как можно скорее, так как может потребоваться отмена приема препарата. Также сообщайте о любых других болезненных состояниях, таких как боль в суставах;
— вы планируете сделать специфический анализ крови (Chromogranin А).
Немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какой-либо из следующих симптомов:
— непреднамеренная потеря веса (не связанная с диетой или программой упражнений);
— рвота, особенно повторяющаяся;
— рвота с примесью крови; это может выглядеть, как примесь темной кофейной гущи;
— вы заметили кровь в стуле; это может выглядеть, как черный или дегтеобразный стул;
— затруднение или боль при глотании;
— вы выглядите бледными и чувствуете слабость (анемия);
— боль в груди;
— боль в животе;
— тяжелая и/или постоянная диарея, т.к. прием препарата связан с небольшим увеличением риска развития инфекционной диареи.
Лечащий врач может назначить некоторые тесты, чтобы исключить злокачественные образования, т.к. Нольпаза® также облегчает симптомы рака и может вызвать задержку в диагностике этого заболевания. Если указанные симптомы остаются, несмотря на лечение, будут проводиться дальнейшие исследования.
Если вы принимаете Нольпазу® на долгосрочной основе (более 1 года), ваш врач, вероятно, будет тщательно контролировать ваше состояние. Вы должны сообщать о любых новых и специфических симптомах и обстоятельствах на приеме у врача.
Дети и подростки
Препарат не предназначен для использования у детей и подростков в возрасте до 12 лет.
Нольпаза® содержит сорбитол
Если ваш врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом прежде, чем принимать данный препарат.
Другие препараты и Нольпаза®
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные средства. Нольпаза® может влиять на эффективность других препаратов, поэтому сообщите лечащему врачу, если вы принимаете:
— ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как атазанавир, нелфинавир (для лечения ВИЧ-инфекции).
— кетоконазол, итраконазол и позаконазол (используются для лечения грибковых инфекций) или эрлотиниб (для лечения некоторых видов рака), т.к. Нольпаза® может прекратить их действие;
— варфарин и фенпрокумон (используется для разжижения крови и предотвращения образования сгустков крови). Вам могут потребоваться дополнительные анализы крови;
— метотрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и рака) – если вы принимаете метотрексат, ваш врач может порекомендовать временно прекратить прием Нольпазы®, т.к. пантопразол может увеличить уровень метотрексата в крови;
— флувоксамин (используется для лечения депрессии и других психических заболеваний). Если вы принимаете флувоксамин, ваш врач может уменьшить дозу;
— рифампицин (используется для лечения инфекций).
— Зверобой (Hypericum perforatum) (используется для лечения легкой депрессии).
Нольпаза® с пищей и напитками
Принимайте таблетки за 1 час до еды, не разжевывая и не разламывая. Проглатывайте их целиком, запивая водой.