Омепразол и эзомепразол разница что лучше
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
В наши дни не так часто можно встретить абсолютно здорового человека. Чаще всего, из-за неправильного питания, стресса и сидячего образа жизни страдает желудочно кишечный тракт. Изжога, гастрит, язва желудка – вот далеко не полный перечень диагнозов, которые хоть раз в жизни слышал каждый из нас.
Для лечения воспалительных процессов в желудке используются препараты, относящиеся к группе «ингибиторы протонной помпы». Эти препараты имеют в своем составе различные действующие вещества, например омепразол или эзомепразол. В чем разница между ними? Рассмотрим на примере одноименных препаратов.
«Омепразол»: краткая информация о препарате
Прежде чем сравнивать два препарата, необходимо ознакомиться с каждым из них.
Омепразол является действующим веществом, которое блокирует работу клеток, отвечающих за производство соляной кислоты в желудке. На его основе выпускается как одноименное лекарственное средство, так и множественные аналоги.
Механизм действия омепразола достаточно прост: попав в организм человека он воздействует на париетальные клетки, ингибируя производство кислоты. За счет накопления вещества в этих клетках, эффект от приема «Омепразола» сохраняется на протяжении примерно пяти-семи дней после окончания приема.
Помимо этой омепразол обладает нейтрализующим действием, снижая кислотность уже существующего желудочного сока. Все вместе это создает благоприятную среду для восстановления поврежденной слизистой, рубцевания язв, заживления эрозий.
Основными показаниями к приему «омепразола» являются следующие заболевания:
Действие препарата начинается после того, как пациент выпьет капсулу «Омепразола», эффект сохранятся примерно сутки.
При назначении лекарства следует учитывать, что выведение омепразола из организма создает лишнюю нагрузку на печень, поэтому его следует с осторожностью применять людям, страдающих от печеночной недостаточности.
Противопоказаниями к приему препарата является непереносимость компонентов, возраст пациента младше 18 лет, беременность, кормление грудью.
«Эзомепразол»: краткая информация о препарате
Этот препарат относится к той же группе противоязвенных средств, что и «Омепразол», однако, основой здесь является другое действующее вещество – эзомепразол. Благодаря своим свойствам блокировать секрецию соляной кислоты, с его помощью лечат такие заболевания, как:
Противопоказаниями к приему «Эзомепразола» являются:
Сравнение Эзомепразола и Омепразола
Оба этих лекарственных средства обладают похожими показаниями к применению, но в чем-то они все же различаются. Чтобы понять, в чем разница, рассмотрим их более подробно:
Производитель и цена
На отечественном рынке представлен «Омепразол» производителей из различных стран (Россия, Сербия, Израиль). Стоимость одной пачки зависит от дозировки и составляет порядка 30-150 рублей. «Эзомепразол» также производится в России, но его стоимость выше – 250-350 рублей за упаковку.
Активное действующее вещество
Эзомепразол является изотопом омепразола (S-форма). Различаются эти два вещества строением молекул – омепразол и эзомепразол зеркально отражают друг друга.
Форма выпуска
«Омепразол» выпускается в виде твердых желатиновых капсул, а «Эзомепразол» производят в форме таблеток. Дозировка у обоих препаратов встречается 20 и 40 мг.
Противопоказания
«Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Он запрещен для приема маленькими детьми, лицам с непереносимостью омепразола и иных компонентов препарата, а также беременным и кормящим женщинам.
В исключительных случаях, если речь идет о серьезных медицинских показаниях, «Омепразол» может быть назначен детям в возрасте от четырех лет, а также будущим мамам, однако, это скорее исключение из правил.
Ни «Омепразол», ни «Эзомепразол» не следует бездумно применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вывод этих соединений из организма накладывает на данные органы дополнительную нагрузку, что может привести к возникновению побочных (в том числе тяжелых) эффектов.
Побочные действия
В любой инструкции к «Омепразолу» можно прочитать достаточно внушительный перечень побочных эффектов, ознакомившись с которым станет страшно принимать такой опасный препарат. При этому можно услышать мнение, что «Омепразол» хорошо переносится большинством больных. Как же возможно такое противоречие?
Все дело в том, что производитель обязан указать все возможные реакции, даже если были зафиксированы единичные случаи их возникновения. Как правило, все тяжелые реакции на прием «Омепразола» развивались у тяжело больных на фоне иных заболеваний печени, нервной системы и проч.
Чаще всего лечение «Омепразолом» проходит без возникновения каких-либо негативных реакций. Те, которые возникают, проходят быстро, без какого-то специального лечения.
Итак, чаще всего на фоне приема «Омепразола» могут возникнуть боли в голове, расстройство стула, тошнота, боли в животе. Еще реже, менее чем в 1% случаев приема наблюдаются расстройство сна, зуд и высыпания на коже, отеки конечностей.
В списке возможных побочных эффектов от приема «Эзомепразола» также можно увидеть расстройства со стороны:
Но все же чаще всего, реже чем у каждого десятого пациента, наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, которых проходят сразу после отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Наблюдения за больными, которые принимали «Омепразол» показало, что при приеме дозы препарата в размере 20 мг/сутки влияния на концентрацию в плазме крови большинства иных лекарственных веществ не наблюдалось.
Единственная группа лекарственных средств, одновременно с которыми нежелательно принимать «Омепразол» — те, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку в случае совместного приема их эффективность падает. Аналогично действует «Эзомепразол».
Подводя черту под вышесказанным, нельзя однозначно ответить на вопрос, какой из препаратов лучше. Исходя из практики применения, можно сказать, что применение «Эзомепразола» при лечении рефлюксной болезни более эффективно.
Однако, в случае лечения язвенной болезни, результаты применения обоих препаратов примерно одинаковые. Основным различием является цена препарата, а также (если говорить об «Омепразоле» израильского и сербского производства) страна производства.
Помимо этого, существенным фактором являются индивидуальные особенности организма пациента. Именно поэтому решение о выборе препарата должно приниматься лечащим врачом с учетом финансовых возможностей пациента.
Ингибиторы протонной помпы
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней, и блокирующие в той или иной степени образование и выделение клетками слизистой желудка соляной кислоты. На сегодня зарегистрированы 6 поколений этих препаратов.
Ингибиторы протонной помпы и их поколения
Их поочередное появление в фармацевтической практике согласуется с их поколением:
Стандартные дозы ингибиторов протонной помпы лицензированы для лечения эрозивного эзофагита в течение 4-8 недель, а двойная доза – для лечения рефрактерных пациентов, которые уже были ранее пролечены стандартными дозами, но не имели улучшения. Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза – дважды в сутки (В. Д. Пасечников и др.).
В США рецептурные ингибиторы протонной помпы (эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол) разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит. Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги.
Из своей многообразности этих препаратов пациенту нужно знать, что чем выше поколение, тем лучше препарат по очистке, длительности и силе действия, уменьшению побочных эффектов и т.д. Но не все препараты одинаково действуют на всех. Есть незначительная доля людей, которые не могут правильно метаболизировать те или иные препараты, и они им не подходят. Необходимо консультироваться с гастроэнтерологами и не заниматься самолечением.
Эзомепразол
Эзомепразол (англ. esomeprazole) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).
Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C17H19N3O3S.
Эзомепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.
Показания к применению эзомепразола
Дозы и порядок приёма эзомепразола
Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение четырёх недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.
При длительном или в больших дозах приёме эзомепразола увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).
Сравнение эзомепразола с другими ингибиторами протонной помпы
Среди гастроэнтерологов существуют две противоположные точки зрения на эзомепразол. Некоторые из них считают, что эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.), другие — что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет доказательств, что один из ИПП заметно эффективнее других при терапии кислотозависимых заболеваний (Васильев Ю.В. и др.) или в составе тройной (четверной) терапии при эрадикации Нр (Никонов Е.К.).
По мнению Бордина Д. С. эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
Стереоизомерами называются вещества, молекулы которых имеют одинаковый состав и одинаковую последовательность химических связей атомов, но различное их расположение относительно друг друга в пространстве. Стереоизомеры, являющихся зеркальными изображениями друг друга, называются оптическими изомерами. Пары оптических изомеров обозначаются как R (от лат. rectus — правый) и S (от лат. sinister — левый). Такие изомеры могут значительно различаться по биологической активности.
Все ИПП, за исключением эзомепразола (и не зарегистрированного в России декслансопразола), являются рацематами, то есть смесью R- и S-изомеров. Эзомепразол — S-изомер омепразола. Механизм действия эзомепразола — ингибирование протонной помпы и, как следствие, снижение секреции обкладочными клетками соляной кислоты, не отличается от других ИПП. Главное отличие заключается в том, что при дальнейшем попадании ИПП с кровотоком в печень, различные изомеры метабилизируются по-разному. Если при первом прохождении печени выводится 98 % R-изомера, то для S-изомера (эзомепразола) эта цифра существенно меньше — 73 %. Поэтому в организме остается б́ольшая часть препарата и обеспечивается более эффективное кислотоподавляющее действие лекарства (Лапина Т.Л.).
По данным некоторых исследователей, рабепразол имеет меньший латентный период и большую продолжительность антисекреторного эффекта, чем эзомепразол, а также меньшую частоту побочных эффектов (Ястребкова Л.А.).
Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).
Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся применения эзомепразола при лечении болезней ЖКТ
Видео (доклады и лекции) для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения эзомепразола
На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Доклады и лекции», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.
Фармакокинетика эзомепразола
Фармакодинамика эзомепразола
Эзомепразол — правовращающий изомер омепразола. Он, так же как и другие ИПП, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем ингибирования в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка протонной помпы. Переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток, эзомепразол активируется и ингибирует протонную помпу, затормаживая секрецию соляной кислоты. Действие эзомепразола наступает через час после приема внутрь 20 мг или 40 мг. При приёме эзомепразола в течение пяти дней в дозе 20 мг раз в сутки, средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При приёме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарствами в течение недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикации для заживления язвы и устранения симптомов отсутствует необходимость в дальнейшем приём антисекреторных средств.
Взаимодействие эзомепразола с другими препаратами
Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другие) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СУР2С19-диазепам). Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. У здоровых добровольцев совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T½ — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Корректировка дозы эзомепразола в этом случае не требуется.
При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, вместо эзомепразола Американская ассоциация сердца рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).
Применение эзомепразола при беременности и кормлении грудью
Прием эзомепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Категория риска для плода по FDA при применении эзомепразола беременной — С (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
На время лечения эзомепразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов эзомепразола
Эзомепразол и вождение автомобилей
Лекарства с действующим веществом эзомепразол
В России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол — Нексиум, Нео-Зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эманера, Эмезол.
В некоторых странах зарегистрированы препараты с действу
ющим веществом эзомепразол: Nexium, NexIUM OTC, Nexium 24HR и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина). В Узбекистане зарегистрирован Гелацид 40 (в некоторых других странах он продаётся под наименованием Nexum, производитель фирма Square, Бангладеш). 
В США (в 2014 году) безрецептурный эзомепразол (Nexium 24HR, капсулы пролонгированного действия, содержащие 20 мг эзомепразола) допущен к применению 28.3.2014, в странах Европейского союза — 26.8.2013 г.
В 2012 году в России зарегистрирован препарат Вимово с комбинированным действующим веществом эзомепразол + напроксен, предназначенный для симптоматического лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (в США и ЕС допущен к применению аналогичный препарат Vimovo).
У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Омепразол или Эзомепразол: что лучше, отличия, правила подбора заменителя
Для лечения кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта используется большое количество препаратов, которые могут быть подобны по действию. Врачу время от времени приходится выбирать: Омепразол или Эзомепразол – что лучше назначить в конкретном случае.
Омепразол
Это препарат для снижения кислотности желудочного содержимого. Действует путем угнетения фермента Н+-АТФ-азы, которая доставляет протоны для синтеза соляной кислоты в париентальных клетках слизистых оболочек желудка. Угнетает все виды избыточной секреции, вне зависимости от того, спровоцирована она органической патологией или внешними факторами.
Компоненты и стоимость
Омепразол продается в форме капсул, содержащих омепразола 20 или 40 мг. В составе присутствует лактоза, крахмал кукурузный, сахароза и желатин. Цена препарата в аптеках Москвы – от 50 до 153 рублей в зависимости от количества таблеток и концентрации действующего вещества.
Показания к применению
Взрослым Омепразол назначают при следующих заболеваниях:
Для длительной поддерживающей терапии назначается при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также для профилактики болезней желудка при приеме НПВС.
Детям от года назначается при рефлюкс-эзофагите, нарушении движения кислот. От четырех лет применяется в лечении язвенной болезни на фоне Хеликобактерии. Применение под наблюдением гастроэнтеролога.
Противопоказания
Омепразол противопоказан при аллергической реакции на его компоненты, а также при аллергии на замещенные бензимидазолы. Запрещено сочетание с нелфинавиром и атазанавиром.
Препарат можно принимать во время беременности, но нежелательно во время лактации, так как омепразол способен проникать в грудное молоко. Действие на грудного ребенка не исследовалось.
Побочные реакции
Чаще всего пациенты жалуются на расстройство стула, боли в животе, сухость во рту и тошноту. Реже отмечаются изменения формулы крови, снижение уровня магния и калия в крови, сонливость, головные боли, миалгия.
Эзомепразол
Чтобы определить, чем Эзомепразол отличается от Омепразола, необходимо дать характеристику первого. По сути, препарат действует по аналогичному механизму, ингибируя протонный насос в слизистых оболочках желудка.
В кислой среде препарат становится активным и действует как ингибитор. Через пять дней регулярного приема препарата наблюдается стабильное снижение кислотности в течение до 18 часов в сутки.
Форма препарата и цена
Отпускается в форме таблеток и порошка для изготовления инъекционного раствора. Таблетки содержат 0,04 г активного вещества эзомепразола, в блистере 7 таблеток. Во флаконе с порошком отпускается 40 мг действующего компонента.
Цена упаковки Эзомепразола в аптеках Москвы – от 206 до 357 рублей. В форме порошка для растворов купить можно по цене от 295 до 357 рублей. Приготовление инъекционного раствора и введение препарата внутримышечно или внутривенно возможно только в условиях стационара. Инъекции должен ставить квалифицированный медицинский сотрудник с соблюдением правил асептики.
Показания к применению
Эзомепразол назначается взрослым при таких патологиях и состояниях:
Назначается также пациентам после острых кровотечений по причине язвы. Детям от годичного возраста – при рефлюкс-эзофагите, эрозии пищевода, тяжелом рефлюксе.
Эзомепразол будет эффективен при всех патологиях желудка и кишечника, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Он также назначается при аденоме поджелудочной железы с избыточной кислотопродуцирующей функцией.
Противопоказания
Применение Эзомtпразола запрещено детям до года, а также при аллергии на компоненты лекарства или замещенные бензимидазолы. Сочетание с атазанавиром и нелфинавиром недопустимо. Беременным – только после консультации врача, при грудном вскармливании прием Эзомепразола противопоказан.
Нежелательные эффекты
Побочные эффекты встречаются у одного на сотню и тысячу пациентов, так как профиль безопасности Эзомепразола достаточно высокий. Среди нежелательных реакций пациенты отмечали следующие:
При прохождении лабораторной диагностики может отмечаться повышение уровня печеночных трансаминаз. Редко развивается аллергия с ангионевротическим отеком и бронхоспазмом. Аллергия является показанием к отмене лекарства.
Отличия препаратов
То, чем отличается Омепразол от Эзомепразола, сказывается на продолжительности действия и скорости выведения препаратов из организма. Эзомепразол выводится медленнее, потому большая часть лекарственного средства остается в организме. Это гарантирует более длительный эффект снижения кислотности.
Кроме того, скорость действия и выведения Эзомепразола меньше зависит от индивидуальных особенностей пациента, чем Омепразол. Это подтверждают и отзывы пациентов, и исследования препаратов. Антисекреторное действие выражено больше и более стабильно, чем у Омепразола.
Исследования также показали, что на пятый день лечения более стабильное снижение кислотности наблюдается при приеме Эзомепразола, чем Омепразола. Таким образом, отличия Эзомепразола и Омепразола в длительности действия, хотя многие исследователи сходятся на мнении, что различия не являются принципиальными, чтобы выделить какой-то препарат особенно.
Что лучше?
Учесть особенности таких взаимодействий, а также влияние на организм при наличии сопутствующих болезней может только гастроэнтеролог, который назначает терапию и следит за состоянием пациента. Он также рассчитает оптимальную дозировку в индивидуальном случае.