Норэтистерон что это за гормон

Норэтистерон

Показания к применению

Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока очередной менструации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания.

C осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес.

Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес.

При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут.

При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут.

В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола).

Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней.

Фармакологическое действие

Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.

Побочные действия

Особые указания

Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.

Взаимодействие

С осторожностью назначают прием с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС.

Не рекомендуется комбинировать прием препаратa с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Источник

Норколут® (Norethisterone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – норэтистерон 5 мг,

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Производные эстрена.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нг\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг – 30 нг\мл.

При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.

Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Показания к применению

— нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы

— дисфункциональные маточные кровотечения

— железисто-кистозная гиперплазия эндометрия

— подавление и предупреждение лактации

— дисфунциональные кровотечения в период менопаузы

Способ применения и дозы

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.

Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней.

Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном.

Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мг\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мг\день (1\2 таблетки), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 1\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.

Источник

НОРЭТИСТЕРОН (NORETHISTERONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Гестаген. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

Показания активного вещества НОРЭТИСТЕРОН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны эндокринной системы: маточное кровотечение, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез.

Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

Со стороны нервной системы: парестезии, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к норэтистерону; период полового созревания, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), злокачественные опухоли женских половых органов; беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания); желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), нарушение функции печени и/или почек, гипербилирубинемия, склонность к тромбозам, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, кровотечение из половых путей неясного генеза, холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе, ожирение, герпес.

С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, судороги или другие нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (в т.ч. подозреваемой, за исключением случаев применения по поводу невынашивания).

Норэтистерон угнетает лактацию. При необходимости его применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источник

Публикации в СМИ

Норэтистерон

Синонимы. Микронор, Норколут.

Показания. Нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела; дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром, расстройства менструального цикла; эндометриоз, кистозная гландулярная гиперплазия эндометрия; миома; климактерические расстройства.

Фармакологическое действие. Гестагенный препарат с невыраженной андрогенной и эстрогенной активностью. Вызывает уменьшение возбудимости и сократимости матки и маточных труб; способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции, а после оплодотворения способствует развитию оплодотворенной яйцеклетки.

Побочные эффекты. Тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь), парестезии и повышенная утомляемость; профузные кровотечения; периферические отеки.

Противопоказания. Злокачественные опухоли грудных желез, половых органов; гепатит и расстройства функции печени; склонность к тромбозам.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, рифампицин), уменьшают эффективность норэтистерона за счет ускорения его метаболизма. Циметидин замедляет метаболизм норэтистерона при их совместном применении, угнетая микросомальные ферменты печени. С осторожностью назначают норэтистерон с антидигоетическими (в том числе, с пероральными гипогликемическими) средствами и кортикостероидами.

Информация для пациента. Обычно норэтистерон принимают внутрь по 1-2 таблетки в день за 40-60 мин до еды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от характера патологии или выраженности синдрома, эффективности терапии и переносимости препарата.

Код вставки на сайт

Норэтистерон

Синонимы. Микронор, Норколут.

Показания. Нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела; дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром, расстройства менструального цикла; эндометриоз, кистозная гландулярная гиперплазия эндометрия; миома; климактерические расстройства.

Фармакологическое действие. Гестагенный препарат с невыраженной андрогенной и эстрогенной активностью. Вызывает уменьшение возбудимости и сократимости матки и маточных труб; способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции, а после оплодотворения способствует развитию оплодотворенной яйцеклетки.

Побочные эффекты. Тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь), парестезии и повышенная утомляемость; профузные кровотечения; периферические отеки.

Противопоказания. Злокачественные опухоли грудных желез, половых органов; гепатит и расстройства функции печени; склонность к тромбозам.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, рифампицин), уменьшают эффективность норэтистерона за счет ускорения его метаболизма. Циметидин замедляет метаболизм норэтистерона при их совместном применении, угнетая микросомальные ферменты печени. С осторожностью назначают норэтистерон с антидигоетическими (в том числе, с пероральными гипогликемическими) средствами и кортикостероидами.

Информация для пациента. Обычно норэтистерон принимают внутрь по 1-2 таблетки в день за 40-60 мин до еды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от характера патологии или выраженности синдрома, эффективности терапии и переносимости препарата.

Источник

Норэтистерон

Фармакологическое действие

Норэтистерон (норэтиндрон) — гестагенное средство. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции. После оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50–77 %.

Распределение

Через 0,5–4 часа после приёма 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2–5 нг/мл, при приёме 1 мг — 5–10 нг/мл, при приёме 3 мг — 30 нг/мл.

Метаболизм

Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Выведение конъюгированных метаболитов — через кишечник (40 %) и почки (60 %). Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения (T_½) в первой фазе длится 2,5 часа, в конечной фазе — 8 часов. 80 % образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

При беременности возможно применение строго по показаниям.

При случайном приёме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в том числе нарушений развития сердца и конечностей.

Применение в период грудного вскармливания

Норэтистерон угнетает лактацию, поэтому при необходимости применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Головная боль, напряжение молочных желёз, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отёки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.

Передозировка

Симптомы

Возможны тошнота, рвота; вагинальное кровотечение.

Лечение

Взаимодействие

Индукторы печёночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственными средствами, пероральными антикоагулянтами, глюкокортикостероидами.

Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желёз.

Если пациентка забыла принять очередную дозу, то пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Норэтистерон:

Источник