Нитроглицерин для чего предназначен для

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Источник

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Источник

Нитроглицерин концентрат : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: nitroglycerin;

вспомогательное вещество: этанол (96 %).

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Сильная и продолжительная боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированная с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой гипотензии во время хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и к другим нитросоединениям. Гиповолемия, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для раствора для инфузий, 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не больше 400 мкг/мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (PTFE) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Применение в хирургии: для контроля гипертонических эпизодов рекомендуемая начальная доза составляет 25 мкг/мин с пошаговым увеличением на 25 мкг/мин каждые 5 минут до достижения целевого снижения артериального давления. Хотя у большинства пациентов эффективны дозы 10-200 мкг/мин, при некоторых хирургических процедурах могут потребоваться дозы до 400 мкг/мин. При лечении периоперационной ишемии миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 15-20 мкг/мин с пошаговым увеличением на 10-15 мкг/мин до достижения целевого эффекта.

Резистентная сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза составляет 20-25 мкг/мин. Доза может быть уменьшена до 10 мкг/мин или пошагово увеличена на 20-25 мкг/мин с 15-30 минутными интервалами до достижения целевого эффекта.

Нестабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мкг/мин с пошаговым увеличением 5-10 мкг/мин с примерно 30-минутными интервалами.

Дети и пациенты пожилого возраста: использование нитроглицерина у детей и пожилых пациентов не рекомендуется, т.е. безопасность и эффективность препарата у данных возрастных категорий пациентов не установлены.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Опыт применения детям ограничен.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Источник

Нитроглицерин: описание, инструкция, цена

При приёме нитроглицерина наблюдается непродолжительный сосудосуживающий эффект. Он объясняется быстрой активацией гуанилатциклазы. Нитроглицерин используют для незамедлительного купирования стенокардических приступов. Вообще, нитроглицерин – это группа препаратов, в составе которых содержится тринитрат глицерина. Под нитроглицерином, как правило, подразумевают маслообразную жидкость, которая плохо растворяется в воде, но отлично в эфире, спиртовом растворе и хлороформе.

История возникновения вещества

Нитроглицерин открыл А. Собреро. Открытие случилось, когда ученый продолжал работу своего великого учителя. Именно Собреро первым заметил, что при языковой пробе незначительных доз нитроглицерина возникает головная боль.

Константин Геринг, приступивший к исследованию вещества через 2 года после А. Собреро, испытывая на добровольцах эффект от нитроглицерина, подтвердил, что его применение действительно провоцирует возникновение головной боли. Константин Геринг хотел использовать вещество в гомеопатии для того, чтобы купировать приступы мигрени. Он мотивировал своё умозаключение так: «Нужно лечить аналогичное аналогичным».

Позднее за изучение нитроглицерина взялся Уильям Мюррелл. Он начал использовать средство для купирования стенокардических приступов. Однако тогда нитроглицерин рассматривался как ценный лекарственный состав от высокого кровяного давления. Мюррелл, будучи врачом-практиком, работавшим одновременно в нескольких медучреждениях, выделил оптимальную дозировку, соотнеся результативность фармпрепарата с параметром его безопасности.

Далее за изучение вещества взялся Уильям Мартиндейл, разработавший твердую форму фармпрепарата. Ему удалось доказать, что твердая форма препарата не только удобна в использовании, но и хорошо усваивается.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин — активно используемое сегодня венодилатирующее средство (относится к спецгруппе нитратов). Вещество, попадая в человеческий организм, приводит к заметному расслаблению вен и венул. Заметным становится спазмолитический эффект, гладкая мускулатура сосудов, желчевыводящих путей расслабляется.

Если препарат вводится внутривенным образом, происходит расширение периферической венозной системы. В итоге приток крови к правому предсердию уменьшается, происходит снижение артериального давления (далее аббревиатура —АД), благодаря этому снижается потребность миокарда в молекулах кислорода. Следовательно, происходит перераспределение кровотока в те зоны, где он заметно снижен. Параллельно угнетается боль, вызывавшаяся сосудистым компонентом. Расширение сосудов влечет за собой ощутимую головную боль. Ослабление эффекта происходит в случаях длительного применения медвещества.

Чтобы привыкания к фармпрепарату не произошло, врачи рекомендуют соблюдать интервал применения в 8-12 часов. Это лучше, нежели непрерывное лечение. Если имеет место сублингвальная форма приступа или буккальная форма стенокардического приступа, нежелательное состояние купируется уже на 2 минуте после попадания фармвещества в кровь. При этом антиангинальный, а также гемодинамический эффект стойко держится около 5,5 часов. Если используется мазь, эффект от ее воздействия начинается через 15-20 минут (иногда эффекта приходится ждать 60 минут) после нанесения на кожу. Продолжается ее действие около 4 часов.

После приема внутрь вещество всасывается. Эффект становится хорошо заметным через 30, иногда 60 минут. Сохраняется он до 6 часов.

Фармакокинетика

Вещество способно достаточно быстро и полностью абсорбироваться с поверхности слизистых оболочек. Хорошо проникает в организм оно и через эпидермис. Внутренний прием обеспечивает 10-процентную биодоступность по сравнению с сублингвальным применением нитроглицерина. Сублингвальный прием, а также плавное введение в венозное русло вещества исключает печеночную деградацию, поэтому фармвещество сразу оказывается в системном кровотоке. Если принимается препарат в дозе 0,5 мг сублингвальным образом, биодоступность препарата составит 100%. Связывается с белками кровяной плазмы вещество на 60%.

После аппликации в кровяной плазме достигается концентрация вещества через 120 минут. Повторные аппликации препарата не обеспечивают кумулятивный эффект.

Показания

Противопоказания

Препарат не назначают, когда есть к нему гиперчувствительность. Его нельзя использовать вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы.

С осторожностью назначают вещество при черепно-мозговых травмах (так как нитроглицерин повышает давление внутри черепа), при тампонаде сердца, отеке легочной системы, который возник по причине токсического поражения.

С осторожностью есть смысл принимать нитроглицерин, если имеет место повышенная перистальтика ЖКТ или синдром мальабсорбции.

Побочные эффекты

Возможны такие местные реакции, как покраснение кожного покрова, выраженный аллергический дерматит.

Может появиться ощущение слабости, были случаи нечеткости зрения, как и гипотермии.

Режим дозирования

Препарат может применяться внутрь, сублингвальным образом, внутривенно, накожно, а также трансдермально.

Купирование стенокардических приступов стоит производить употреблением препарата сублингвальным образом. Сразу после возникновения боли следует принять от 0,5 до 1 мг вещества за раз. Антиангинальный эффект проявляется спустя 1-2 минуты, 75% больных утверждает, что самочувствие приходит в норму спустя 3 минуты, у оставшихся 15% больных приступ проходит через 4-5 минут. Если спустя 4-5 минут с момента попадания в организм фармвещества антиангинального действия не случилось, принимают еще 0,5 мг лекарства. Если после 2 либо 3 выпитых таблеток эффект не наступил, следует незамедлительно вызвать доктора.

Трансдермальный способ применения тоже очень распространен. При помощи аппликаций возможно поддерживать суточную дозу. Предельно допустимая суточная доза – два спецпластыря. Врач должен определить допустимую дозу и наблюдать за состоянием больного в стационаре. Такое наблюдение необходимо, чтобы увидеть первые признаки передозировки и своевременно скорректировать дозу.

Применения на кожу

Если принято решение использовать фармсредство накожно, обычно рекомендуют наносить 2,5 см состава. Это начальная доза. Если этой дозы оказалось недостаточно, ее можно увеличить до 5 или даже 10 см. Предельно допустимая доза равна 15 см.

Возможно применение лекарственного состава в форме аэрозоли/спрея. При нарастающем отеке легких назначают 4 дозы. Их нужно применить для максимального эффекта за очень короткий временной интервал.

Взаимодействие

Так как сегодня возможно купить нитроглицерин без рецепта, важно знать принцип его взаимодействия с иными фармпрепаратами. Понижающий давление эффект усиливается при одновременном применении вместе с вазодилататорами. Усиливается эффект и диуретиками. Также доказано, что этанол заметно усиливает эффект от вещества. Стоит понимать, что хинидин в сочетании с нитроглицерином может вызвать ортостатическую гипотензию.

Передозировка

В случае сильного падения АД возникает сильная сонливость, рвотные позывы. При применении в чрезмерных дозах фармпрепарата возможен коллапс, диспноэ.

Если препарат вводился внутривенно и произошла передозировка, следует прекратить дальнейшее введение. Если вещество попадало в кровь трансдермальным образом, следует удалить мазь.

Предостережения

При остром инфаркте нужно принимать препарат при условии внимательного наблюдения врача за больным.

В нашей аптечной справочной всегда возможно узнать цены на нитроглицерин в аптеках Новосибирска. Благодаря нашему ресурсу возможно узнать, какая сегодня минимальная стоимость нитроглицерина.

Источник