Нипомин что это за лекарство

12.10.202321.08.2023 admin 0 Comments

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: нимодипин 30 мг;

крахмал кукурузный 68,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 90,00 мг, повидон К-30 70,00 мг кросповидон 80,00 мг, магния стеарат 2,00 мг;

Материалы для нанесения оболочки:

FMC желтый (гипромеллоза, макрогол-400, макрогол- 6000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый) 9,00 мг, пропиленгликоль 1,00 мг.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской на одной стороне. На изломе желтовато-белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) производное 14-дигидропиридина оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов вызываемый различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином простагландинами гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на расширение сосудов.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяя сосуды головного мозга улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия как правило выражена в областях поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния.

Фармакокинетика:

Нимодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.

Показания:

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором); выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т.ч. снижение памяти и способности к концентрации внимания эмоциональная лабильность).

Противопоказания:

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мл) рт.ст.) выраженная брадикардия ишемия миокарда тяжелая сердечная недостаточность выраженная хроническая почечная (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность внутричерепная гипертензия генерализованный отек тканей головного мозга.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Способ применения и дозы:

Внутрь таблетки следует проглатывать целиком запивая небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления брадикардия или тахикардия аритмии гиперемия кожи лица развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение астения экстрапирамидные нарушения (атаксия маскообразное лицо мышечная ригидность тремор затруднение глотания)- симптомы возбуждения центральной нервной системы (бессонница повышенная двигательная активность возбуждение агрессивность) депрессия чрезмерная утомляемость сонливость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания кашель стридорозное дыхание.

Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов.

Влияние на лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Прочие: периферические отеки повышенное потоотделение снижение функции почек (повышение концентрации мочевины гиперкреатининемия) галакторея увеличение массы тела.

Передозировка:

При острой передозировке Нимопина могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение АД тахикардия или брадикардия боли в эпигастрии различные неврологические расстройства.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение АД следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны дальнейшая терапия других симптомов передозировки должна быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля.

Взаимодействие:

Ксенобиотики влияющие на активность изофермента CYP3A4 могут менять метаболический клиренс нимодипина.

Исходя из опыта применения нифедипина можно ожидать что рифампицин индуцируя активность ферментов печени способен ускорить метаболизм нимодипина и при их одновременном применении эффективность нимодипина снижается.

Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать т.к. это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой также может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.

Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышение концентрации нимодипйна в плазме (на 50%) при этом концентрация флуоксетина значительно снижается а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Нимодипин при одновременном внутривенном назначении с зидовудином приводит к значительному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) последнего и снижению объема его распределения и клиренса.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

У пациентов принимающих гипотензивные препараты (диуретики бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента антагонисты рецепторов ангиотензина II другие БМКК альфа-адреноблокаторы метилдопа симпатолитики и др.) назначение Нимопина усиливает выраженность гипотензивного действия. В силу этого во время применения нимодипина недопустимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом флекаинидом прокаинамидом хинидином и другими препаратами вызывающими удлинение интервала Q-T (возможно усиление выраженности отрицательного йнотропного действия и удлинения интервала Q-T).

Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например аминогликозйдов цефалоспоринов фуросемида) может привести к нарушению функции почек. В случае необходимости их одновременного применения а также у больных с почечной недостаточностью лечение должно проводиться под тщательным контролем функции почек. При обнаружении нарушения функции почек прием нимодипина следует прекратить.

Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов способствующих выведению ионов калия. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов хинидина карбамазепина циклоспорина теофиллина вальпроевой кислоты препаратов лития. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с ингаляционными анестетиками.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинбв задержка натрия и жидкости в организме) эстрогены (задержка жидкости в организме).

Особые указания:

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности выраженного эффекта «первого прохождения» через печень и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина в частности его гипотензивный эффект могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены» перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том что пациент принимает нимодипин.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой. 30 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в ал./ПВХ блистер или ал./ал. блистер.*

По 10 таблеток в ал./янтарного цвета ПВДХ блистер.**

По 1 2 3 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Источник

Нимопин (Nimopine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимопин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе желтовато-белая масса.

1 таб.
нимодипин	30 мг

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ.

Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, выражена в поврежденных областях и в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением. Применение нимодипина позволяет значительно снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

Показания препарата Нимопин

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия или тахикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имеющейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита (обычно повышение), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), в редких случаях – паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, мышечная ригидность, тремор, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание.

Со стороны костно-мышечной системы: болезненность и отечность суставов.

Влияние на лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и ГГТ, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия.

Прочие: периферические отеки, повышенное потоотделение, снижение функции почек, галакторея, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, выраженная хроническая почечная (СКФ менее 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени (для терапии нарушений функций мозга).

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности выраженного эффекта «первого прохождения» через печень и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает нимодипин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При острой передозировке препарата могут возникнуть следующие симптомы : значительное снижение АД, тахикардия или брадикардия, боли в эпигастрии, различные неврологические расстройства.

Лечение: при появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Т.к. специфические антидоты нимодипина неизвестны, дальнейшая терапия других симптомов передозировки должна быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Ксенобиотики, влияющие на активность изофермента CYP3A4, могут менять метаболический клиренс нимодипина.

Исходя из опыта применения нифедипина, можно ожидать, что рифампицин, индуцируя активность ферментов печени, способен ускорить метаболизм нимодипина и при их одновременном применении эффективность нимодипина снижается.

Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме.

Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой также может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.

Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется).

Нимодипин при одновременном в/в назначении с зидовудином приводит к значительному увеличению AUC последнего и снижению его V d и клиренса.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

У пациентов, принимающих гипотензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, симпатолитики и другие), назначение Нимопина усиливает выраженность гипотензивного действия. В силу этого во время применения нимодипина недопустимо в/в введение бета-адреноблокаторов.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом, хинидином и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия и удлинения интервала QT).

Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, фуросемида) может привести к нарушению функции почек. В случае необходимости их одновременного применения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем функции почек. При обнаружении нарушения функции почек прием нимодипина следует прекратить.

Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов, способствующих выведению ионов калия.

Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроевой кислоты, препаратов лития.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с ингаляционными анестетиками.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза простагландинов, задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Условия хранения препарата Нимопин

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник