Нейромидин или мильгамма что лучше

Нейромидин при грыже позвоночника: описание препарата, механизм воздействия

Нейромидин – это особый препарат, который не относится ни к миорелаксантам, ни к обезболивающим, ни к противовоспалительным средствам. Его нет ни в одном международном и отечественном протоколе лечения острой боли в спине, и тем более – когда боль вызвана дискогенными осложнениями остеохондроза (протрузиями и грыжами). Стоимость Нейромидина достаточно высока, и превышает 1000 рублей. Разберемся: применение Нейромидина при грыже позвоночника действительно помогает, или же это просто трата денег впустую?

Вопрос этот далеко не праздный. Межпозвонковые протрузии и грыжи имеют все признаки «удобных» заболеваний для знахарей и шарлатанов. Вот эти признаки:

Таким образом, вариантов консервативно «полечить» грыжу есть множество: мази, кремы, кинезиотерапия и краниосакральное воздействие, массаж и физиотерапия, мануальные техники и блокады. Следует помнить одно: все эти методы лечения не имеют отношения к грыже, как к дефекту межпозвонкового диска. Они помогают устранить неприятные симптомы, которые вызвала грыжа, «натирая» нервные корешки, связки и мышцы.

Все без исключения консервативные способы лечения помогают только лишь снять боль и увеличить объем движений в спине, но при этом — это не свидетельство радикального излечения. Это результат уменьшения воспаления, боли и отека, улучшения кровоснабжения окружающих тканей и снижения мышечного тонуса. Грыжа вновь проявит себя, возможно, она увеличится, и эти методы консервативного лечения перестанут помогать. Тогда спасет только операция.

Современная спинальная нейрохирургия

Лишь современное малоинвазивное оперативное вмешательство (например, видеоэндоскопическая микродискэктомия, или лазерная вапоризация и нуклеопластика) может удалить сам грыжевой дефект, или воспрепятствовать его появлению в случае наличия протрузии. Однако, российский пациент прекрасно знает, что такое операция. Это больно. Это надолго выводит из нормальной жизни. Это может быть опасно. Таких «но» набирается так много, что операцию считают последним видом лечения, когда перестают помогать массажисты, сеансы карбокситерапии, «мануальщики» и кинезитерапевты.

К счастью, в странах Европы, Израиле, США – подход совсем другой. Если есть показания, то пациент оперируется без боли, и зачастую в тот же день, или на следующий, покидает стационар на собственных ногах. Качество жизни у него сохраняется. Ему не запрещается сидеть в течение многих дней, и он не вынужден справлять большую нужду стоя. Поэтому там современную операцию считают лучшим, быстрейшим и эффективным средством радикального лечения. Кстати, врачи многих страны Восточной Европы, например, Чехии, показывают отличные результаты лечения грыж оперативным путем при довольно скромных затратах.

В России же предпочитают не удалять сразу грыжевое выпячивание, а многие годы бороться с его последствиями и осложнениями – периодически лечить воспаление, боли и отек корешков, которые упорно возникают снова и снова. И в этом отношении отечественный пациент напоминает несчастного водителя, который вместо того, чтобы, наконец, поменять проколотое колесо, вынужден накачивать его через каждые полчаса езды. Только в отличие от водителя, пациент, длительно «лечащий» грыжу, подчас тратит в несколько раз больше денег, чем стоила бы операция.

Грыжа шейного отдела на МРТ.

Но даже в ряду лекарств для снятия отека, боли в спине, избыточного мышечного напряжения Нейромидин не «числится». Однако, его иногда назначают при грыжах, и совершенно неоправданно. Ситуация усугубляется невообразимо большим количеством сайтов, которые написаны с потрясающей медицинской безграмотностью. Ибо если есть запрос «Нейромидин при грыжах как принимать», то тут же появится услужливая, но безграмотная статья, которая даже может нанести вред здоровью. Как принимать Нейромидин при грыжах? Никак не принимать. Но обо всем по порядку….

Механизм действия препарата

Известно, что от нервов приказ мышцам на сокращение отдает ацетилхолин, который выбрасывается в синаптическую щель – место связи нерва с мышцей. Ацетилхолин, если его не убрать вовремя, будет держать мышцу в длительном сокращении. Поэтому «очистка» синаптической щели от ацетилхолина очень важна, и им занимается фермент ацетилхолинэстераза. Так вот, Нейромидин ее угнетает, и ацетилхолин дольше циркулирует в синаптической щели, и импульс становится ярче, продолжительнее, активнее. Он влияет на уровне каналов калия. В итоге улучшается нейромышечная передача, сократимость гладкой мускулатуры.

Показания к применению: можно ли применять при грыжах?

Поэтому применять Нейромидин следует там, где есть дефект нейромышечной передачи (например, слабость и вялость мышц, когда есть наследственный дефицит ацетилхолина). Это миастения и различные мистеноподобные синдромы.

Второе показание – это собственно плохие нервы, по которым импульс проводится плохо, с потерями. Это полинейропатия, например, при сахарном диабете, или алкогольная полинейропатия. В последнем случае многолетнее употребление алкоголя привело к разрушению нервов, а в первом случае – высокий уровень сахара. Сюда же примыкают и демиелинизирующие заболевания, например, рассеянный склероз, когда миелиновая оболочка нервов дефектная, и часто возникает «короткое замыкание» и нарушение передачи импульса вследствие плохой изоляции.

Обширная группа показаний – это различные параличи и парезы, когда нейроны очень плохо генерируют импульс, и тогда нужно на периферии, в месте подхода аксона нерва к мышце хоть как-то его усилить. Это бульбарные параличи, парезы с двигательным дефицитом.

Наконец, вследствие влияния на гладкую мускулатуру Нейромидин показан при низком тонусе кишечника и для лечения атонических запоров.

Нужна ли улучшенная нейромышечная передача при грыжах?

Конечно, нет. Вспомним, что:

И, наконец, «вишенка на торте»: ацетилхолин – это медиатор парасимпатической нервной системы, и он не имеет ну никакого отношения к мышцам туловища или поясничного отдела. Нейромидин стимулирует такие эффекты, как:

Кроме этого, ацетилхолин является нервным медиатором внутри центральной нервной системы, и циркулирует внутри головного мозга. Его дефицит может вызвать болезнь Альцгеймера, и поэтому Нейромидин может ещё применяться, как препарат, помогающий замедлить прогрессирование симптомов этого заболевания.

Как видно, никакого отношения к грыже межпозвонковых дисков это средство не имеет, и иметь не может. Его механизм действия лежит вне влияния на воспаление, боль, отек и мышечный спазм, который и имеет место при протрузиях и грыжах.

Побочные эффекты и противопоказания

Нейромидин — это серьезный препарат. Если его применять в высоких дозах, то может быть боль за грудиной, рвота, головокружение, головная боль. У женщин может повышаться тонус матки. Поскольку стимулируются мускариновые холинорецепторы, то в качестве симптомов передозировки у пациентов может быть диарея, потливость, сердцебиение, появится избыточное отхождение мокроты, вплоть до признаков бронхоспазма, могут возникать даже и судороги.

Перечень противопоказаний для приёма Нейромидина также достаточно внушительный. Это беременность, период грудного вскармливания, а также детский и подростковый возраст, включая 18 лет. Препарат категорически запрещен у пациентов с:

Существует и перечень заболеваний, когда Нейромидин применять по показаниям можно, но с большой осторожностью. Это различные обструктивные заболевания легких, бронхит и, тиреотоксикоз, болезни сердечно-сосудистой системы, при наличии панических атак, и кардионевроза, поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.

Категорически запрещается употреблять в процессе лечения алкоголь, поскольку количество побочных эффектов препарата совместно с этиловым спиртом усиливается. На фоне лечения Нейромидином пациент не должен водить автотранспорт, а также работать на производстве при наличии факторов риска, поскольку препарат не может гарантировать быстроту психомоторных реакций и хорошей концентрации внимания

Взаимодействия с другими лекарствами

Также Нейромидин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Он усиливает свой седативный эффект, если вы применять с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, например со снотворными препаратами, транквилизаторами из группы бензодиазепинов или совместно с барбитуратами. Напомним, что известный представитель барбитуратов — фенобарбитал входит в состав Валокордина и Корвалола, которые продаются без рецепта. Если сочетать прием Нейромидина с бета-адреноблокаторами, которые уменьшают частоту сердечных сокращений и работу сердца, то возникает риск брадикардии, коллаптоидного и обморочного состояния.

Формы выпуска и аналоги

Нейромидин содержит действующее вещество — ипидакрин, выпускается он в виде таблеток, а также раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковке по 20 мг № 50, а раствор для инъекций – в виде двух дозировок. Первая — 5 мг на миллилитр, а вторая втрое более концентрированная: 15 мг на миллилитр ипидакрина. В одной упаковке находятся 10 ампул.

Применять Нейромидин при полинейропатии желательно, в среднем, по одной таблетке от одного до 3 раз в день, курс лечения — от одного до 2 месяцев. В случае тяжелых миастенических кризов вводят внутривенно Нейромидин по одному или два мл, то есть до 30 мг раствора 1,5%, а затем переходят на таблетированную форму.

При тяжелых параличах пациенту назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки длительным курсом, до 6 месяцев. При наличии атонии кишечника дозировка такая же, одна таблетка 2-3 раза в сутки, но курс короткий — не более 2 недель. Максимальная суточная доза не должна составлять более 10 таблеток, Или 200 мг.

Сам Нейромидин стоит недешево: одна упаковка таблеток, которую хватит на две недели применения (1 таблетка 3 раза в день) стоит, в среднем 1350 руб. Производит Нейромидин латвийская компания Олайнфарм.

Аналогом является словацкий (НВМ-фарма) препарат Ипигрикс (1100 рубля за такую же упаковку), а также отечественный Аксамон. Выпускает его Пик – фарма, по средней цене 1263 руб. за упаковку в 50 табл.

Заключение

Таким образом, нет никаких показаний к применению Нейромидина при остеохондрозе и его осложнених дискогенного характера, которыми являются протрузии и грыжи. Механизм действия Нейромидина совсем иной. Он не влияет на тонус поперечно-полосатой мускулатуры, на асептическое воспаление, которое вызывано постоянным трением грыжей мягких тканей.

Он не влияет на боль, на отёк, на выброс биогенных аминов в зоне компрессии грыжей нервных структур. В этом случае необходимо воспользоваться теми препаратами, которые непосредственно разрывают патологический каскад реакций. Отек снимают нестероидные противовоспалительные средства, например, Мовалис или Кетонал, а с мышечным спазмом Успешно борется Мидокалм или Сирдалуд. Назначать при грыжах Нейромидин — это примерно то же самое, как лечить голод сном.

А затем возникает ситуация, при которой болевой синдром при протрузии или грыжи постепенно уменьшается сам с собой. Пациент принимает это за чудодейственный эффект Нейромидина. Кроме этого, человек так устроен, что потратив больше 1000 руб. за лекарство, он внушает себе, что такой дорогой препарат не может «не работать».

Источник

Как принимать Актовегин?

Врачи для активизации обмена веществ, улучшения питания и стимуляции процесса восстановления тканей назначают пациентам актовегин. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Основное действующее вещество – депротеинизированный гемодериват. Его получают из крови телят.

При применении препарата повышается поглощение и усвоение кислорода тканями, улучшается транспорт и утилизация глюкозы, ускоряются энергетические процессы, снижается количество лактата, образующегося в условиях кислородного голодания.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Для чего назначают уколы взрослым

Почему актовегин запрещён во многих странах

Что лучше взрослому – актовегин или церебролизин

Что лучше взрослым – актовегин или кортексин

Оба препарата выпускаются из природного сырья. Они улучшают обменные процессы в клетках организма и снабжение тканей кислородом, стабилизируют клеточные мембраны. Актовегин – препарат, который относится к метаболическим средствам.

Выпускается в виде раствора для инъекций, который вводят как внутривенно, так и внутримышечно, и в форме таблеток, мази. Препарат назначают не только взрослым, но и новорожденным, детям грудного возраста для лечения заболеваний центральной и периферической нервной системы, нарушений периферического кровообращения.

Побочные действия актовегина

Противопоказания

Актовегин не назначают пациентам, у которых ранее была зарегистрирована повышенная чувствительность к ингредиентам препарата или аналогичных лекарственных средств. Препарат противопоказан при непереносимости глюкозы, недостаточности сахарозы-изомальтозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственное средство беременным назначают в том случае, если польза от его применения превышает риск развития осложнений со стороны матери и плода.

Источник

Витамины группы В в лечении острых болей в спине: миф или реальность?

В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним

В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним из условий успешной терапии является купирование болевого синдрома, начиная с первого дня острого периода. Традиционно для этого используют простые анальгетики (Аспирин, Парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), мышечные и эпидуральные блокады. Наряду с этими подходами достаточно популярными в купировании острой боли оказались комбинированные витаминные препараты, содержащие тиамин (витамин В₁), пиридоксин (витамин В₆) и цианокобаламин (витамин В₁₂).

Интерес к широкому применению комбинации витаминов группы В при болях пришел из практики. С 1950 г. во многих странах их стали рассматривать как анальгетики. Хорошо известно, что витамины группы В являются нейротропными и существенным образом влияют на процессы в нервной системе (на обмен веществ, метаболизм медиаторов, передачу возбуждения). В отечественной практике витамины группы В применяются очень широко. Клинический опыт показывает, что парентеральное использование комбинации тиамина, пиридоксина и цианокобаламина хорошо купирует боль, нормализует рефлекторные реакции, устраняет нарушения чувствительности. Поэтому при болевых синдромах врачи нередко прибегают к использованию витаминов этой группы в комбинации с другими препаратами.

Популярность витаминов группы В при острых болях в спине связана и с другими аспектами. В работе с пациентами, страдающими такими болями, нередко приходится сталкиваться с определенными трудностями. Во-первых, это различные осложнения фармакотерапии. Применение многочисленных НПВП нередко отвергается самими больными из-за побочных эффектов, главным образом со стороны ЖКТ. Во-вторых, при неэффективности какого-либо препарата приходится назначать одновременно препараты нескольких групп, что увеличивает риск побочных эффектов, а также, как правило, повышает стоимость лечения. В-третьих, у многих пациентов существуют противопоказания к проведению различных обезболивающих физиотерапевтических процедур (электротерапия, магнитотерапия, тепловые процедуры и т. д.). Часто они из-за боли не могут выйти из дома, и соответственно проведение каких-либо процедур вне дома исключается. Кроме того, не всегда удается провести необходимые мышечные или эпидуральные блокады из-за отсутствия соответствующих условий или специалистов.

Опубликовано более 90 работ, отмечающих клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с острыми болями в спине [1–5]. Однако остается достаточно много вопросов, касающихся применения комбинации витаминов группы В в лечении острых болей в спине. Как витамины группы В могут помочь при острых болях? Каков их механизм действия? Как быстро наступает эффект? Насколько безопасна комбинация этих витаминов? Можно ли их сочетать с НПВП? Является ли такое комбинированное лечение более эффективным, чем монотерапия?

Целью настоящей работы было рандомизированное открытое сравнительное исследование эффективности препарата Мильгамма, диклофенака и их комбинации в лечении острых болей в нижней части спины. Препарат Мильгамма выпускается в ампулах по 2,0 мл. Одна ампула содержит 100 мг тиамина гидрохлорида, 100 мг пиридоксина гидрохлорида, 1000 мкг цианокобаламина и 20 мг лидокаина. Отличием Мильгаммы от других витаминных препаратов является форма выпуска: в одной ампуле содержатся большие дозы витаминов В₁, В₆ и В₁₂ в сочетании с местным анестетиком. Решающую роль в комбинированном применении витаминов группы В играет то, что области применения витаминов В перекрещиваются и дополняют друг друга.

В исследование было включено 60 пациентов, страдающих острыми болями в спине. Критериями включения были острые боли в спине, интенсивностью не менее 6 баллов по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). Критериями исключения являлись: онкологические заболевания; боли в спине, обусловленные патологией органов брюшной полости и малого таза, компрессия спинного мозга. Все больные были разделены на три группы. В первую группу («М») вошли 20 пациентов, получавших в течение периода до 10 дней по 2,0 мл препарата Мильгамма, во вторую группу («Д») вошли 20 больных, принимавших в течение такого же срока диклофенак внутримышечно по 75 мг в день, третья группа («М + Д») состояла также из 20 человек, получавших ежедневно инъекции Мильгаммы (2,0 мл) и диклофенака (75 мг). Препарат диклофенак был выбран для сравнения как наиболее популярное обезболивающее средство из группы НПВП, широко применяемое в нашей стране для купирования болей в спине. Никаких других фармакологических препаратов и/или физиопроцедур пациентам всех трех групп не назначалось. Лечение проводилось в амбулаторных условиях. Максимальный срок применения препаратов был 10 дней. При полном устранении болевого синдрома ранее этого срока лечение прекращалось.

Средний возраст в группе «М» составил 42,8 ± 9,9 года, в группе «Д» — 40,0 ± 9,8, в группе «М + Д» — 43,1 ± 10 лет. В группе «М» было 40% мужчин и 60% женщин, в группе «Д» и «М + Д» соответственно 30% мужчин и 70% женщин. Таким образом, исследуемые группы были сопоставимы по возрасту и полу (р > 0,15).

В исследовании использовались клинико-неврологический анализ, нейровизуализация (МРТ, КТ, рентгенография), ВАШ для оценки интенсивности болевого синдрома (ежедневно), шкала впечатлений пациента об эффективности терапии, анализ побочных действий препаратов. Статистический анализ проводился с помощью параметрических и непараметрических методов статистики (программа Statistica 5,0).

Результаты

Болевой синдром был представлен преимущественно мышечно-тоническими нарушениями во всех группах (100% во всех группах). Радикулярные боли вследствие дискогенной компрессии отмечались: в группах «М» и «Д» — по 10%, в группе «М + Д» — в 20% случаев. При этом межпозвоночная грыжа диска на МРТ выявлена: в группе «М» — в 10% (L5-S1), в группе «Д» — в 20% (L5-S1), в группе «М + Д» — в 20% случаев (L4-L5, L5-S1). Явления остеохондроза отмечены в группе «М» в 95%, в группе «Д» — в 100%, в группе «М + Д» — в 95% случаев.

Интенсивность боли по шкале ВАШ в сравниваемых группах до лечения достоверно не отличалась. В группах «М» и «Д» было отмечено статистически достоверное снижение интенсивности боли по шкале ВАШ, начиная со второго дня терапии и последующее ее высокодостоверное уменьшение на протяжении всего курса лечения (p

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник