Нейромидин и ипигрикс в чем разница
Что лучше: Нейромидин или ИПИГРИКС
Нейромидин
ИПИГРИКС
Исходя из данных исследований, Ипигрикс и Нейромидин почти одинаковые.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Нейромидина и Ипигрикса
У Нейромидина эффективность больше Ипигрикса – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Нейромидина более выраженный, то у Ипигрикса даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Нейромидина и Ипигрикса тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Нейромидина и Ипигрикса
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Нейромидина она достаточно схожа с Ипигриксом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Нейромидина, также как и у Ипигрикса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Нейромидина нет никаих рисков при применении, также как и у Ипигрикса.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Нейромидина и Ипигрикса.
Сравнение противопоказаний Нейромидина и Ипигрикса
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Нейромидина большое, но оно больше чем у Ипигриксом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Нейромидина или Ипигрикса может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Нейромидина и Ипигрикса
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Нейромидина достаточно схоже со аналогичными значения у Ипигрикса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Нейромидина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ипигрикса.
Сравнение побочек Нейромидина и Ипигрикса
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Нейромидина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Ипигрикса. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Нейромидина схоже с Ипигриксом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Нейромидина и Ипигрикса
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Нейромидина примерно одинаковое с Ипигриксом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:42:53
Ипигрикс : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Антихолинэстеразные препараты. Ипидакрин.
Код АТХ: N06DA05
Показания к применению
— заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулонейропатия, миастения и миастенический синдром разной этиологии)
— бульбарные параличи и парезы
— восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями
— комплексное лечение демиелинизирующих заболеваний
— нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции)
— атония кишечника
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ препарата
— эпилепсия
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезом
— стенокардия
— выраженная брадикардия
— бронхиальная астма
— непроходимость кишечника или мочевыводящих путей
— обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки
— вестибулярные нарушения
— беременность и кормление грудью
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять:
— пациентам с язвой желудка, язвой двенадцатиперстной кишки в анамнезе, тиреотоксикозом и сердечно‑сосудистыми заболеваниями
— пациентам с болезнью дыхательных путей в анамнезе и острым заболеванием дыхательных путей.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает седативный эффект. При применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м‑холиномиметическими средствами усиливает действие и побочные эффекты.
При одновременном применении с другими холинергическими средствами у пациентов с миастенией усиливается риск холинергического криза.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин совместно с ипидакрином улучшает процесс умственной деятельности.
Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Этот лекарственный препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, абсолютным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Безопасность применения лекарственного препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучена, поэтому применение противопоказано.
Беременность и период лактации
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому его нельзя применять во время беременности.
Ипидакрин нельзя применять матерям во время кормления ребенка грудью в связи с отсутствием данных по безопасности применения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Взрослые
Болезни периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром: применяют по 10-20 мг 1-3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1‑2 месяца. Для получения разовой дозы 10 мг применяют другую лекарственную форму (2 мл раствора для инъекций, содержащего 5 мг ипидакрина в 1 мл). Для предупреждения развития миастенического криза при тяжелом нарушении нейромышечной передачи: кратковременно парентерально вводят 15-30 мг (1-2 мл раствора для инъекций, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл). Лечение продолжают таблетками, увеличивая дозу до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раз в день. Максимальная суточная доза может достичь 240 мг (12 таблеток в 6 приемов).
Нарушения памяти разного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции): максимальная суточная доза может достичь 200 мг (10 таблеток в 5 приемов). Продолжительность курса лечения составляет 1-12 месяцев.
Атония кишечника: доза составляет 20 мг 2-3 раза в день в течение 1‑2 недель.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с нарушениями деятельности печени и/или почек: подбор доз не требуется.
Дети
Безопасность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучена, поэтому применение противопоказано.
Метод и путь введения
Таблетки применяют внутрь, запивая водой. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз», симптомами которого являются бронхоспазмы, слезотечение, усиленное потение, суженные зрачки глаз, нистагм, спонтанная дефекация и мочеотделение, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмия, артериальная гипотензия, беспокойство, ощущение тревоги, возбужденность, чувство страха, атаксия, неясная речь, сонливость, слабость, судороги и кома. Симптомы могут быть выражены слабо.
Лечение симптоматическое: применяют м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин и др.).
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если Вы пропустили дозу, примите пропущенную дозу сразу же когда вспомнили об этом. Не принимайте двойную дозу в один день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Перед приемом этого лекарственного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом, фармацевтическим работником или медицинской сестрой. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Побочное действие
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Нейромидин при грыже позвоночника: описание препарата, механизм воздействия
Нейромидин – это особый препарат, который не относится ни к миорелаксантам, ни к обезболивающим, ни к противовоспалительным средствам. Его нет ни в одном международном и отечественном протоколе лечения острой боли в спине, и тем более – когда боль вызвана дискогенными осложнениями остеохондроза (протрузиями и грыжами). Стоимость Нейромидина достаточно высока, и превышает 1000 рублей. Разберемся: применение Нейромидина при грыже позвоночника действительно помогает, или же это просто трата денег впустую?
Вопрос этот далеко не праздный. Межпозвонковые протрузии и грыжи имеют все признаки «удобных» заболеваний для знахарей и шарлатанов. Вот эти признаки:
Таким образом, вариантов консервативно «полечить» грыжу есть множество: мази, кремы, кинезиотерапия и краниосакральное воздействие, массаж и физиотерапия, мануальные техники и блокады. Следует помнить одно: все эти методы лечения не имеют отношения к грыже, как к дефекту межпозвонкового диска. Они помогают устранить неприятные симптомы, которые вызвала грыжа, «натирая» нервные корешки, связки и мышцы.
Все без исключения консервативные способы лечения помогают только лишь снять боль и увеличить объем движений в спине, но при этом — это не свидетельство радикального излечения. Это результат уменьшения воспаления, боли и отека, улучшения кровоснабжения окружающих тканей и снижения мышечного тонуса. Грыжа вновь проявит себя, возможно, она увеличится, и эти методы консервативного лечения перестанут помогать. Тогда спасет только операция.
Современная спинальная нейрохирургия
Лишь современное малоинвазивное оперативное вмешательство (например, видеоэндоскопическая микродискэктомия, или лазерная вапоризация и нуклеопластика) может удалить сам грыжевой дефект, или воспрепятствовать его появлению в случае наличия протрузии. Однако, российский пациент прекрасно знает, что такое операция. Это больно. Это надолго выводит из нормальной жизни. Это может быть опасно. Таких «но» набирается так много, что операцию считают последним видом лечения, когда перестают помогать массажисты, сеансы карбокситерапии, «мануальщики» и кинезитерапевты.
К счастью, в странах Европы, Израиле, США – подход совсем другой. Если есть показания, то пациент оперируется без боли, и зачастую в тот же день, или на следующий, покидает стационар на собственных ногах. Качество жизни у него сохраняется. Ему не запрещается сидеть в течение многих дней, и он не вынужден справлять большую нужду стоя. Поэтому там современную операцию считают лучшим, быстрейшим и эффективным средством радикального лечения. Кстати, врачи многих страны Восточной Европы, например, Чехии, показывают отличные результаты лечения грыж оперативным путем при довольно скромных затратах.
В России же предпочитают не удалять сразу грыжевое выпячивание, а многие годы бороться с его последствиями и осложнениями – периодически лечить воспаление, боли и отек корешков, которые упорно возникают снова и снова. И в этом отношении отечественный пациент напоминает несчастного водителя, который вместо того, чтобы, наконец, поменять проколотое колесо, вынужден накачивать его через каждые полчаса езды. Только в отличие от водителя, пациент, длительно «лечащий» грыжу, подчас тратит в несколько раз больше денег, чем стоила бы операция.
Грыжа шейного отдела на МРТ.
Но даже в ряду лекарств для снятия отека, боли в спине, избыточного мышечного напряжения Нейромидин не «числится». Однако, его иногда назначают при грыжах, и совершенно неоправданно. Ситуация усугубляется невообразимо большим количеством сайтов, которые написаны с потрясающей медицинской безграмотностью. Ибо если есть запрос «Нейромидин при грыжах как принимать», то тут же появится услужливая, но безграмотная статья, которая даже может нанести вред здоровью. Как принимать Нейромидин при грыжах? Никак не принимать. Но обо всем по порядку….
Механизм действия препарата
Известно, что от нервов приказ мышцам на сокращение отдает ацетилхолин, который выбрасывается в синаптическую щель – место связи нерва с мышцей. Ацетилхолин, если его не убрать вовремя, будет держать мышцу в длительном сокращении. Поэтому «очистка» синаптической щели от ацетилхолина очень важна, и им занимается фермент ацетилхолинэстераза. Так вот, Нейромидин ее угнетает, и ацетилхолин дольше циркулирует в синаптической щели, и импульс становится ярче, продолжительнее, активнее. Он влияет на уровне каналов калия. В итоге улучшается нейромышечная передача, сократимость гладкой мускулатуры.
Показания к применению: можно ли применять при грыжах?
Поэтому применять Нейромидин следует там, где есть дефект нейромышечной передачи (например, слабость и вялость мышц, когда есть наследственный дефицит ацетилхолина). Это миастения и различные мистеноподобные синдромы.
Второе показание – это собственно плохие нервы, по которым импульс проводится плохо, с потерями. Это полинейропатия, например, при сахарном диабете, или алкогольная полинейропатия. В последнем случае многолетнее употребление алкоголя привело к разрушению нервов, а в первом случае – высокий уровень сахара. Сюда же примыкают и демиелинизирующие заболевания, например, рассеянный склероз, когда миелиновая оболочка нервов дефектная, и часто возникает «короткое замыкание» и нарушение передачи импульса вследствие плохой изоляции.
Обширная группа показаний – это различные параличи и парезы, когда нейроны очень плохо генерируют импульс, и тогда нужно на периферии, в месте подхода аксона нерва к мышце хоть как-то его усилить. Это бульбарные параличи, парезы с двигательным дефицитом.
Наконец, вследствие влияния на гладкую мускулатуру Нейромидин показан при низком тонусе кишечника и для лечения атонических запоров.
Нужна ли улучшенная нейромышечная передача при грыжах?
Конечно, нет. Вспомним, что:
И, наконец, «вишенка на торте»: ацетилхолин – это медиатор парасимпатической нервной системы, и он не имеет ну никакого отношения к мышцам туловища или поясничного отдела. Нейромидин стимулирует такие эффекты, как:
Кроме этого, ацетилхолин является нервным медиатором внутри центральной нервной системы, и циркулирует внутри головного мозга. Его дефицит может вызвать болезнь Альцгеймера, и поэтому Нейромидин может ещё применяться, как препарат, помогающий замедлить прогрессирование симптомов этого заболевания.
Как видно, никакого отношения к грыже межпозвонковых дисков это средство не имеет, и иметь не может. Его механизм действия лежит вне влияния на воспаление, боль, отек и мышечный спазм, который и имеет место при протрузиях и грыжах.
Побочные эффекты и противопоказания
Нейромидин — это серьезный препарат. Если его применять в высоких дозах, то может быть боль за грудиной, рвота, головокружение, головная боль. У женщин может повышаться тонус матки. Поскольку стимулируются мускариновые холинорецепторы, то в качестве симптомов передозировки у пациентов может быть диарея, потливость, сердцебиение, появится избыточное отхождение мокроты, вплоть до признаков бронхоспазма, могут возникать даже и судороги.
Перечень противопоказаний для приёма Нейромидина также достаточно внушительный. Это беременность, период грудного вскармливания, а также детский и подростковый возраст, включая 18 лет. Препарат категорически запрещен у пациентов с:
Существует и перечень заболеваний, когда Нейромидин применять по показаниям можно, но с большой осторожностью. Это различные обструктивные заболевания легких, бронхит и, тиреотоксикоз, болезни сердечно-сосудистой системы, при наличии панических атак, и кардионевроза, поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.
Категорически запрещается употреблять в процессе лечения алкоголь, поскольку количество побочных эффектов препарата совместно с этиловым спиртом усиливается. На фоне лечения Нейромидином пациент не должен водить автотранспорт, а также работать на производстве при наличии факторов риска, поскольку препарат не может гарантировать быстроту психомоторных реакций и хорошей концентрации внимания
Взаимодействия с другими лекарствами
Также Нейромидин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Он усиливает свой седативный эффект, если вы применять с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, например со снотворными препаратами, транквилизаторами из группы бензодиазепинов или совместно с барбитуратами. Напомним, что известный представитель барбитуратов — фенобарбитал входит в состав Валокордина и Корвалола, которые продаются без рецепта. Если сочетать прием Нейромидина с бета-адреноблокаторами, которые уменьшают частоту сердечных сокращений и работу сердца, то возникает риск брадикардии, коллаптоидного и обморочного состояния.
Формы выпуска и аналоги
Нейромидин содержит действующее вещество — ипидакрин, выпускается он в виде таблеток, а также раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковке по 20 мг № 50, а раствор для инъекций – в виде двух дозировок. Первая — 5 мг на миллилитр, а вторая втрое более концентрированная: 15 мг на миллилитр ипидакрина. В одной упаковке находятся 10 ампул.
Применять Нейромидин при полинейропатии желательно, в среднем, по одной таблетке от одного до 3 раз в день, курс лечения — от одного до 2 месяцев. В случае тяжелых миастенических кризов вводят внутривенно Нейромидин по одному или два мл, то есть до 30 мг раствора 1,5%, а затем переходят на таблетированную форму.
При тяжелых параличах пациенту назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки длительным курсом, до 6 месяцев. При наличии атонии кишечника дозировка такая же, одна таблетка 2-3 раза в сутки, но курс короткий — не более 2 недель. Максимальная суточная доза не должна составлять более 10 таблеток, Или 200 мг.
Сам Нейромидин стоит недешево: одна упаковка таблеток, которую хватит на две недели применения (1 таблетка 3 раза в день) стоит, в среднем 1350 руб. Производит Нейромидин латвийская компания Олайнфарм.
Аналогом является словацкий (НВМ-фарма) препарат Ипигрикс (1100 рубля за такую же упаковку), а также отечественный Аксамон. Выпускает его Пик – фарма, по средней цене 1263 руб. за упаковку в 50 табл.
Заключение
Таким образом, нет никаких показаний к применению Нейромидина при остеохондрозе и его осложнених дискогенного характера, которыми являются протрузии и грыжи. Механизм действия Нейромидина совсем иной. Он не влияет на тонус поперечно-полосатой мускулатуры, на асептическое воспаление, которое вызывано постоянным трением грыжей мягких тканей.
Он не влияет на боль, на отёк, на выброс биогенных аминов в зоне компрессии грыжей нервных структур. В этом случае необходимо воспользоваться теми препаратами, которые непосредственно разрывают патологический каскад реакций. Отек снимают нестероидные противовоспалительные средства, например, Мовалис или Кетонал, а с мышечным спазмом Успешно борется Мидокалм или Сирдалуд. Назначать при грыжах Нейромидин — это примерно то же самое, как лечить голод сном.
А затем возникает ситуация, при которой болевой синдром при протрузии или грыжи постепенно уменьшается сам с собой. Пациент принимает это за чудодейственный эффект Нейромидина. Кроме этого, человек так устроен, что потратив больше 1000 руб. за лекарство, он внушает себе, что такой дорогой препарат не может «не работать».
Современный опыт применения антихолинэстеразных препаратов в неврологии
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы.
Долгие годы в лечебной практике широко используется препарат «Прозерин», обладающий выраженным действием на периферические холинергические синапсы.
В конце 80-х гг. 20 века было синтезировано лекарственное средство «Амиридин» с комбинированным антихолинэстеразным эффектом. С 2002 г. препарат выпускается под торговым наименованием «Нейромидин».
Фармакологические эффекты антихолинэстеразных препаратов приводят к усилению действия ацетилхолина. Выбор препарата из группы антихолинэстеразных средств определяется его фармакологическими свойствами, длительностью действия, активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, а также побочными эффектами.
Прозерин — N-(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмонийметил-сульфат обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Основой механизма его действия является ингибирование ацетилхолинэстеразы — фермента, гидролизующего медиатор ацетилхолин, которое сопровождается замедлением скорости его разрушения, накоплением и усилением действия в области холинергических синапсов с восстановлением нервно-мышечной проводимости.
В связи с наличием в молекуле Прозерина четвертичной аммониевой группы, препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинергические структуры.
Существенным отличием Нейромидина (ипидакрина) от Прозерина является способность Нейромидина блокировать калиевую проницаемость мембраны, что приводит к продлению реполяризационной фазы потенциала ее действия и повышению активности пресинаптического аксона. Этот процесс сопровождается увеличением входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль и, как следствие, усилением выброса медиатора ацетилхолина в синаптическую щель во всех синапсах, способствуя усилению стимуляции постсинаптической клетки.
Кроме того, Нейромидин обладает эффектом обратимого ингибирования холинэстеразы в холинергических синапсах, что дополнительно увеличивает накопление нейромедиатора в синаптической щели и соответственно усиливает функциональную активность постсинаптической клетки. Однако торможение действия ацетилхолинэстеразы у Нейромидина менее выражено по сравнению с Прозерином.
Таким образом, Нейромидин стимулирует пресинаптическое нервное волокно, увеличивает выброс нейромедиатора в синаптическую щель, уменьшает разрушение медиатора ацетилхолина ферментом, повышает активность постсинаптической клетки прямым мембранным и опосредованным медиаторным воздействием, то есть действует на все звенья проведения возбуждения, в отличие от Прозерина, который уменьшает метаболизм медиатора только в холинергических синапсах.
М-холиномиметические эффекты Прозерина и Нейромидина схожи, однако активность воздействия на М-холинорецепторы у Прозерина выше.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу, проводит импульс в периферической нервной системе, нарушенный вследствие воздействия различных факторов. Нейромидин увеличивает сократительную активность мышц под влиянием ацетилхолина и других медиаторов: адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина, оказывая прямое воздействие на миофибриллы, в то время как Прозерин таким свойством не обладает.
Нейромидин, в отличие от Прозерина, стимулирует проведение нервного импульса не только в нервно-мышечном синапсе, но и в ЦНС, что объясняет положительное влияние этого препарата на мнестические процессы.
Следует обратить внимание на чрезвычайно важное, хотя и умеренно выраженное свойство Нейромидина — способность блокировать натриевую проницаемость мембраны. С этим эффектом связаны его седативные и анальгетические свойства. Кроме того, препарат обладает антиаритмическим эффектом.
Прозерин и Нейромидин метаболизируются в печени, а выводятся в основном за счет почечных механизмов. В неизмененном виде выделяется 50% Прозерина и 3,7% Нейромидина, что свидетельствует об ускоренном метаболизме Нейромидина. Начальный эффект от введения Прозерина отмечается, в среднем, через 10–15 минут, а от введения Нейромидина — через 15–20 минут. Продолжительность действия Нейромидина — 3–5 часов, что связано с длительной блокадой калиевой проницаемости мембраны, а Прозерин заканчивает свое действие через 2–3 часа после его введения.
Прозерин в результате воздействия на Н-холинорецепторы приводит к значительному повышению силы сокращения скелетных мышц и благодаря этому показан к применению в первую очередь у больных с миастенией и миастеническим кризом. Также препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, остаточных явлениях перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и при невропатиях.
Благодаря мускариноподобным эффектам Прозерин используется для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, изредка при слабости родовой деятельности, иногда в офтальмологической практике при открытоугольной форме глаукомы.
В связи с тем что Прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Кроме того, Прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (мышечная слабость, угнетение дыхания).
Показания к применению Нейромидина шире, так как в его основе лежит биологически выгодная комбинация двух молекулярных эффектов (блокада калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы) и он стимулирует структурные образования ЦНС. Это не только поражения периферической нервной системы: нейропатии, полинейропатии, миелополирадикулоневриты, миастения и миастенический синдром, рассеянный склероз и другие формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (в комплексной терапии), но и бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС в восстановительном периоде, а также нарушения памяти, внимания, мотивации и инициативы различного генеза, дезориентация, эмоциональная лабильность при сенильной деменции, болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия позднего возраста, энцефалопатии травматического, сосудистого и другого генеза, сопровождающиеся не только нарушением памяти, но и двигательных функций.
Нейромидин, также как и Прозерин, используется при атонии кишечника и интоксикации антихолинергическими средствами.
Сопоставление клинического эффекта Нейромидина и Прозерина при миастении показало, что Прозерин по своему антихолинэстеразному действию значительно превосходит Нейромидин. Добиться полной компенсации двигательных расстройств у пациентов с миастенией можно, только используя Прозерин. Однако его применение ограничивает большое число побочных эффектов.
Вместе с тем отмечена эффективность Нейромидина в комплексном лечении больных миастенией и миастеническими синдромами, так как он дополняет действие Прозерина. Оба препарата улучшают передачу возбуждения в нервно-мышечном синапсе, и хотя Нейромидин слабее по антихолестеразной активности, но выигрывает в длительности действия.
Нейромидин приводит к урежению миастенических кризов, более быстрому наступлению и увеличению длительности ремиссий, повышению сократительной активности мышц, улучшению общего состояния больных.
По данным Российского миастенического центра Нейромидин продемонстрировал максимальную эффективность у пациентов с миастеническим синдромом Ламберта–Итона в отличие от Прозерина, при этом отмечено относительное снижение выраженности вегетативно-трофических нарушений.
И все же достоверным дифференциально-диагностическим тестом в диагностике острых состояний при миастении, а именно миастенических и холинергических кризах, является введение Прозерина. Проба с Прозерином при миастеническом кризе позитивная и проявляется в увеличении силы мышцы или ее полном восстановлении, а при холинергическом кризе — негативная.
Клинические исследования показали преимущества Нейромидина по сравнению с Прозерином в комплексной терапии нейропатии лицевого нерва, травматических невропатий и плексопатий. Лечение Нейромидином можно начать в дебюте заболевания, а Прозерин назначается спустя 10 дней, учитывая риск постпаралитической контрактуры. Восстановление функции мышц происходит быстрее при использовании Нейромидина. Отчетливый положительный эффект достигнут у 89,5% больных с поражением лицевой мускулатуры, у 80% пациентов с травматическими невропатиями и плексопатиями. Полное восстановление утраченной функции конечностей зарегистрировано у 40% больных. Причем активизация реиннервации больных подтверждается положительной динамикой показателей электромиографии (ЭМГ). Следует подчеркнуть, что признаков контрактуры конечностей или мимической мускулатуры ни у одного из наблюдаемых пациентов не отмечено. Несмотря на позднее назначение Прозерина, у нескольких пациентов все же наблюдалось появление патологических синкинезий на 16–22 день заболевания.
Нейромидин в лечении больных демиелинизирующими заболеваниями нервной системы (рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз) продемонстрировал положительный эффект на ранних стадиях заболевания у 40% больных. Конечно, лечебный эффект Нейромидина менее выражен, но он более длительный, чем у Прозерина. Под влиянием Нейромидина происходит восстановление проведения возбуждения в спинном мозге и периферической нервной системе, что проявляется уменьшением выраженности парезов и параличей, расстройств чувствительности, повышением силы в пораженных группах мышц.
Эффективное лечение сенсорных симптомов не зависимо от патогенеза поражения периферических нервов, обусловлено блокированием ионных каналов аксолеммы и нейрональных мембран, в основном калиевых и частично натриевых, что выгодно отличает Нейромидин от Прозерина.
Анальгетическое действие Нейромидина, блокирующего ионные каналы, достигается торможением эктопических разрядов и эфаптической передачи возбуждения в поврежденном нерве, в регенерирующих аксональных ветвлениях в результате коллатерального спраутинга, а также снижением возбудимости центральных нейронов.
Нейромидин входит в группу препаратов, используемых в качестве патогенетического лечения диабетической хронической дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатии. Патогенетические механизмы диабетической полинейропатии приводят к прогрессивной потере миелинизированных волокон, в результате чего проведение нервного импульса замедляется, а во вновь образующихся в результате регенеративного спраутинга «новых» синапсах нервно-мышечная передача не эффективна. Исследование Нейромидина в лечении диабетической полинейропатии продемонстрировало уменьшение выраженности сенсорных симптомов, особенно парестезий, крампи, стреляющей боли с подтверждением результатами ЭМГ (увеличение амплитуды М-ответа).
Нейромидин в отличие от Прозерина, который фактически не проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет способность стимулировать структурные образования ЦНС, в частности когнитивные процессы.
Когнитивные расстройства являются ведущими клиническими проявлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения. Существует мнение, что мнестические расстройства связаны с центральным холинергическим дефицитом, а глютаматная экзайтотоксичность, возникающая при этом, является вторичной.
У пожилых людей нарушаются как пресинаптический, так и постсинаптический компоненты центральных холинергических синапсов, расположенных в коре больших полушарий и в гиппокампе, в результате чего уменьшается высвобождение ацетилхолина и снижается чувствительность к нему в пожилом возрасте.
После курса Нейромидина у пациентов с прогрессирующей сосудистой лейкоэнцефалопатией улучшалась кратковременная память, уменьшались проявления астенического синдрома, улучшались показатели когнитивных функций.
У больных сенильной деменцией альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции, получавших Нейромидин, было выявлено уменьшение поведенческих нарушений, улучшение когнитивных функций, речи и социальной адаптации.
Независимым фактором нарушения когнитивных функций и развития деменций является сахарный диабет. Проведенные клинические исследования позволяют рассматривать Нейромидин как препарат первой линии лечения больных сахарным диабетом с умеренными когнитивными нарушениями и деменцией.
У больных с последствиями умеренного или легкого мозгового инсульта на фоне лечения Нейромидином возрастала физическая активность, интеллектуальные функции, увеличивался объем памяти. В восстановительном периоде ишемического инсульта средней тяжести у пациентов наблюдалось значительное уменьшение степени пареза конечностей без нарастания мышечного тонуса, бульбарных параличей и парезов, регресс расстройств чувствительности, вегетативно-трофических нарушений. У 70–80% больных с сосудистыми и другими органическими поражениями головного мозга в остром и отдаленном периодах отмечался быстрый регресс нарушений памяти, внимания, праксиса, шаткости при ходьбе, уменьшение астенических явлений, улучшение сна, повышение интеллектуальных возможностей больного и его работоспособности. Почти у всех больных с афазией отмечено улучшение речевых функций.
Оба препарата производятся в таблетированной (Прозерин по 15 мг, Нейромидин по 20 мг) и ампулированной форме по 1 мл (Прозерин 0,05%, в глазной практике используется 0,5% раствор, Нейромидин 1,5% и 0,5% раствор). Прозерин выпускается также в форме порошка, гранулах (для детей). Его применяют внутрь и подкожно. Взрослым Прозерин назначают внутрь за 30 мин до еды в порошках или таблетках по 10–15 мг 2–3 раза в день, подкожно вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, в глаза по 1–2 капли 0,5 % раствора 1–4 раза в сутки.
При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно — 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в дозе 1,5–2,5 мл в зависимости от веса больного. Лечение миастении Прозерином проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней; при необходимости его повторяют после 3–4-недельного перерыва.
Нейромидин используют внутрь независимо от приема пищи, подкожно и внутримышечно. При поражениях периферической нервной системы — по 20 мг 2–3 раза в день в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторяют с перерывом 1–2 месяца. При острых невритах используют по 10–20 мг в день в течение 10–15 дней, при хронических невропатиях длительность лечения увеличивают до 20–30 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.
При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу Нейромидина можно увеличить до 20–40 мг 5–6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 180–200 мг. Купирование миастенического криза — по 5–15 мг 1–2 раза в сутки подкожно или внутримышечно.
Наибольший эффект для стимулирования когнитивных процессов получен при использовании средних (50–60 мг/сут) и высоких доз (80–120 мг/сут) Нейромидина.
При болезни Альцгеймера и других формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования Нейромидина. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность курса терапии — от 4 месяцев до 1 года. При необходимости применения высоких доз целесообразно применение 4–5 раз в сутки с интервалом 2–3 ч.
В восстановительном периоде ишемического инсульта легкой и средней тяжести используют 1,5% раствор Нейромидина внутримышечно в течение 14 дней по 1 мл в день.
При черепно-мозговой травме Нейромидин назначают от 40 мг до 120–160 мг в сутки. Курс лечения составляет 30–40 дней, 4 раза в год с интервалом месяц.
Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Противопоказаниями к применению Прозерина и Нейромидина являются: гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная брадикардия, беременность и период лактации.
Число противопоказаний и побочных эффектов у Прозерина больше по сравнению с Нейромидином, что связано с его сильной антихолинэстеразной активностью. Прозерин нельзя использовать при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца и сосудов, тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перитоните, воспалительных процессах в брюшной полости, механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, аденоме предстательной железы, периоде острого заболевания, интоксикации.
Следует соблюдать осторожность при использовании нейромидина у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикозом, язвенной болезнью желудка, однако эти состояния не являются противопоказаниями к его применению.
При применении Прозерина возможно появление гиперсаливации, обильного потоотделения, спастического сокращения и усиления перистальтики кишечника, тошноты, рвоты, метеоризма, диареи, учащенного мочеиспускания. Кроме того, могут развиться головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, артралгии, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма, аритмии, AV-блокада, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания до остановки. Благодаря никотиноподобным эффектам Прозерин может вызвать тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, дизартрию, судороги.
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу Прозерина или прекращают его прием, при необходимости вводят холинолитические препараты.
При парентеральном введении больших доз Прозерина необходимо предварительное или одновременное назначение атропина для нивелирования побочных мускариновых эффектов. При развившихся судорогах используют Сибазон.
Нейромидин, в сравнении с Прозерином, хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата, в связи со слабой антихолестеразной активностью и быстрым выведением, что препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов.
Кроме того, при приеме Нейромидина, в отличие от Прозерина, не наблюдается побочных эффектов, обусловленных действием на Н-холинергические синапсы, — фасцикуляции, крампи. Побочные эффекты Нейромидина связаны с активацией М-холинергических синапсов. В основном это диспептические явления (тошнота, усиление перистальтики, учащение частоты стула без диареи), которые самостоятельно регрессируют и не требуют прекращения лечения.
Появление других побочных явлений, таких как головокружение, гиперсаливация и брадикардия, кожно-аллергические реакции, требует коррекции дозы или короткого 1–2-дневного перерыва в лечении.
Для предотвращения побочных нежелательных явлений необходимо титровать препарат до лечебной дозы, чтобы организм адаптировался к усилению холинергической активности.
В связи с тем что Нейромидин может оказывать седативное действие, во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе и вождения автотранспорта. На время лечения следует исключить прием этанола, так как возможно усиление неблагоприятных побочных действий.
Нейромидин и прозерин, несмотря на общее антихолинэстеразное действие, являются препаратами, обладающими неоднородными фармакологическими свойствами, что обуславливает их круг применения. В связи с высокой антихолинэстеразной активностью, Прозерин обладает рядом выраженных побочных эффектов и остается препаратом выбора при миастении, миастенических кризах и демиелинизирующих заболеваниях. Нейромидин обладает более широким спектром фармакологической активности, в том числе и стимулирующим действием на структурные образования ЦНС, поэтому с успехом применяется как при лечении заболеваний периферической нервной системы, так и при органических поражениях ЦНС. Несомненным достоинством является хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, что позволяет его длительно применять у пожилого контингента пациентов, страдающих многочисленными сопутствующими заболеваниями.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
З. А. Суслина, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН
М. Н. Шаров, доктор медицинских наук, профессор
О. А. Степанченко, кандидат медицинских наук
МГМСУ, Москва