Небеса таблетки для чего
ОД-Неб
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, полисорбат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с крестообразной делительной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Показания к применению
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки).
При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таблетки), а затем – до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации:
ОД-Неб
Эдж Фарма Прайвет Лимитед
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
ОД Неб выпускают в таблетированной форме. В состав препарат входит Nebivolol hydrochioride, а также несколько дополнительных ингредиентов – молочный сахар, кукурузный сахар, croscarmellose sodium, эмульгатор, Hypromellosum, Silicii dioxydum colloidale, МКЦ, Е572. Таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму. С одной стороны на препарат нанесена разделительная полоска. Аналогичное действующее вещество входит в состав медикамента под названием Небилет. Средняя цена на ОД Неб составляет 143 рубля. Купить ОД Неб можно в розничной сети аптек и интернет-представительстве. Поиск препарата в удаленном режиме удобно выполнять по цене, территориальному размещению и наличию.
Фармакологическое действие
Как указано в инструкции по применению, активное действующее вещество обладает комплексным действием: • понижает артериальное давление; • отзывы об ОД Неб свидетельствуют, что препарат увеличивает приток крови к сердцу и снижает его потребность в кислороде; • нормализует ритм сердечных сокращений; • расширяет сосуды; • улучшает показатели движения крови по сосудам, возникающие вследствие различия гидростатического давления в нескольких участках кровеносной системы; • снижает показатели нормального давления в полостях сердца; • уменьшает ИММЖ; • уменьшает атриовентрикулярную проводимость. Исследования показали, что антигипертензивное действие проявляется в среднем через 3,5 дня после начала применения медикамента. Лечебный эффект сохраняется около тридцати дней. Активное действующее вещество быстро всасывается из пищеварительного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию препарата. Показатель F составляет около двенадцати процентов у пациентов с быстрым обменом веществ, но биодоступность, по утверждению производителя, не связана со скоростью метаболизма. Показатель очищения биологических жидкостей или тканей организма составляет около двадцати четырех часов, известны также случаи его продления до нескольких суток. Метаболизм активного действующего вещества происходит с образованием небольшого количества Hydroxy metabolites активного типа. Выведение препарата осуществляется через почки, а также кишечник. Период полувыведения SRRR RSSS небиволола составляет в среднем десять часов, этот показатель повышается в три-пять раз у пациентов с замедленным обменом веществ. Химические и биологические процессы, происходящие с лекарственным средством в организме человека, не зависят от возрастных и половых признаков пациента.
Показания
ОД Неб назначают пациентам в следующих случаях: • при синдроме повышенного систолического артериального давления; • при ишемической болезни сердца, в частности для профилактики появления болезненных ощущений в грудной клетке из-за ишемии миокарда, вызванными внешними факторами и не связанными с некрозом кардиомиоцитов; • в комплексе с другими препаратами при декомпенсированном нарушении функции миокарда в хронической форме.
Противопоказания
Как и его аналоги ОД Неб запрещено использовать пациентам в следующих случаях: • при печеночной недостаточности в тяжелой форме; • при поражении сосудов сердца и клапанного аппарата органа на фоне ишемической болезни; • при крайней степени левожелудочковой недостаточности, проявляющейся резким снижением сократительной способности миокарда; • при дефиците кровоснабжения вследствие нарушения работы миокарда в хронической форме в стадии обострения; • при синдроме слабости синусового узла; • при атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени; • с сужением бронхов, вызванным сокращением мышц, а также при тяжелых формах воспалительного заболевания нижних дыхательных путей, характеризующихся сужением просвета бронхов в результате их спазма с последующим образованием отека слизистой оболочки дыхательных путей; • гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечникового или вненадпочечникового расположения, провоцирующая образование большого количества физиологически активных веществ, относящихся к биогенным моноаминам; • при депрессивном состоянии; • при расстройстве кислотно-основного равновесия; • при стойкой брадикардии с частотой сердечных сокращений менее пятидесяти ударов в минуту; • при стойком снижении артериального давления; • при диагностированных тяжелых формах периферического кровообращения; • до достижения совершеннолетия; • при неспособности переваривать сахар в связи с отсутствием пищеварительного фермента лактазы или нарушении процесса всасывания моносахаридов в пищеварительном тракте; • при диагностированной чувствительности к одному из действующих или вспомогательных компонентов препарата. С осторожностью назначают лекарство пациентам: • при выраженном нарушении функции почек и печени; • с нарушением усвоения глюкозы и развивающейся вследствие абсолютной или относительной недостаточности инсулина; • при гиперфункции щитовидной железы, проявляющейся повышением содержания гормонов: трийодтиронина, тироксина; • при проведении лечения, направленного на снижение чувствительности организма к каким-либо антигенам; • с хроническим заболеванием неинфекционного генеза, дерматозе, поражающем в основном кожные покровы; • при атриовентрикулярной блокаде первой степени; • с редкой разновидностью стенокардии, обусловленной спазмом сосудов питающих сердце и сопровождающейся ростом сегмента S-T; • при ХОБЛ; • пациентам старшей возрастной категории от шестидесяти пяти лет.
Способ применения и дозы
Производитель рекомендует употреблять медикамент строго по показаниям в одно и то же суточное время. Прием пищи не влияет на эффективность лечения. Для достижения максимальной эффективности от действия активного вещества таблетки не рекомендуется разжевывать, также способствует лучшему усвоению достаточное количество жидкости. Стандартно ОД Неб при повышенном артериальном давлении и ишемическом заболевании сердца следует принимать в суточной дозировке пяти миллиграмм, что равняется одной таблетке. Выраженный эффект от лечения проявляется в среднем через полторы недели. В зависимости от тяжести заболевания и анамнеза пациента улучшение может наступить через 28 дней. Допускается использование препарата в качестве монопрепарата и в составе комплексной терапии. Лечащий врач может принять решение о суточном увеличении дозировки до десяти миллиграммов, в таком случае следует принять две таблетки с пятью миллиграммами активного компонента в составе за один раз. Пациентам с нарушением функции почек, а также старшей возрастной категории (от 65 лет) понадобится коррекция дозировки – половина таблетки в течение дня. При хорошей переносимости норму повышают в два раза. Увеличивать количество медикамента следует с особой осторожностью. При сердечной недостаточности в хронической форме терапию проводят, начиная с минимального количества препарата. Постепенно дозу увеличивают до получения оптимального поддерживающего эффекта. При подборе нормы выдерживают 14 дней, после чего оценивают переносимость ОД Неб. В течение шестидесяти минут после приема первой дозы лекарства, состояние пациента должен контролировать специалист. Такая мера предосторожности потребуется и при каждом последующем повышении количества OD-Neb. Максимально допустимая одноразовая суточная норма препарата при лечении хронической сердечной недостаточности составляет десять миллиграммов. Во время определения титра кардиоселективного адреноблокатора производитель рекомендует регулярно контролировать показатели артериального давления, частоты сердечных сокращений и выраженности симптоматики хронической сердечной недостаточности. Если состояние пациента ухудшается или у пациента диагностируют непереносимость активного компонента, норму препарата следует уменьшить. Также, по решению врача, может потребоваться и полное прекращение лечения, в особенности, если было зафиксировано снижение артериального давления, отек легких в острой форме, крайняя степень левожелудочковой недостаточности, АВБ.
Побочные действия
ОД Неб способен спровоцировать развитие нескольких нежелательных реакций со стороны различных систем организма: • нервная система отзывается головокружением, общей слабостью организма, расстройством чувствительности, депрессивным состоянием, сниженной концентрацией внимания, повышенной сонливостью, обморочным состоянием; • желудочно-кишечный тракт зачастую реагирует позывами к рвоте, повышенным газообразованием, запором, сухостью слизистой оболочки; • со стороны ССС возможно появление симптомов нарушения синусового ритма, синдрома, вызванного декомпенсированным нарушением функции миокарда, атриовентрикулярной блокады, ортостатического коллапса, периферических отеков, ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности; • кожные покровы реагируют зудом, сыпью, отечностью, крапивницей, асептическим воспалением сосудистой стенки, сухостью слизистой оболочки зрительного органа; • со стороны дыхательной системы возможно сужение бронхов, вызванное сокращением мышц в ответ на действие ряда внешних факторов, появление синдрома воспаления слизистой оболочки носа.
Передозировка
Случаи чрезмерного использования препарата не зафиксированы. К вероятным признакам передозировки относится: • снижение частоты сердечных сокращений до сорока ударов в минуту; • снижение артериального давления более чем на двадцать процентов; • ОСН. При выявлении симптомов передозировки или спровоцированной препаратом повышенной чувствительности лечение проводят под тщательным контролем специалистов, в таком случае может потребоваться госпитализация в ОРИТ. Также очень важно следить за показателем сахара в крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания ОД Неб из пищеварительного тракта пациентам назначают промывание желудка, препараты слабительного действия и сорбенты. При необходимости также выписывают и ИВЛ. Устранить признаки нарушений синусового ритма, а также повышенной парасимпатикотонии можно с помощью Metilatropin или Atropinum. При пониженном артериальном давлении или шоковом состоянии пациентам вводят препараты плазмы или производные L-тирозина. Для остановки избирательной блокировки адренорецепторов исполнительных органов назначают Isoprenaline hydrochloride или кардиотоник Dobutamine. Начинают терапию с минимальной дозировки. Допускается также комбинированное введение двух препаратов, при отсутствии реакции организма на лечение. В тяжелых случаях, по решению врача, может потребоваться также Glucagonum, медикамент вводят внутривенно. Инъекцию следует повторять, при необходимости, в течение шестидесяти минут. В случаях, когда приведенные препараты не помогают устранить симптомы брадикардии, пациентам подключают кардиостимулятор.
Лекарственное взаимодействие
ОД Неб в сочетании с другими медикаментами может спровоцировать развитие различных нежелательных реакций: 1. Флоктафенин способен вызвать состояние шока, а также резкое снижение артериального давления, в то же время небиволол ослабляет первичные адаптивные рефлекторные реакции, направленные на устранение или ослабление функциональных сдвигов в организме сердечно-сосудистой системы. 2. Сультоприд в сочетании с бета-адреноблокатором повышает вероятность развития желудочковой экстрасистолии. 3. Verapamil и Diltiazemum повышает отрицательное воздействие на инотропное состояние миокарда, а также атриовентрикулярную проводимость. 4. Запрещено вводить Verapamil во время лечения бета-адреноблокатора. 5. Препараты гипотензивной группы, Nitroglycerinum и блокаторы медленных кальциевых каналов могут спровоцировать стремительное снижение артериального давления. Также пациентам следует быть предельно осторожными при комбинированном приеме препарата в сочетании с Prazosinum. 6. Препараты антиаритмического действия первой категории, а также Amiodaronum могут усилить инотропный эффект бета-адреноблокатора. 7. Сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью, в сочетании с небивололом не провоцируют замедление атриовентрикулярной проводимости. 8. Медикаменты, применяемые для общей анестезии в сочетании с активно действующим компонентом, могут спровоцировать блокировку тахикардии рефлекторного типа. Также в таком случае повышается риск снижения артериального давления более чем на 20 пунктов от исходного показателя. 9. Фармакологическое взаимодействие небиволола в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами не зафиксировано. 10. Допускается комбинированное лечение с использованием Acidum acetylsalicylicum. 11. Трициклики, barbiturate, а также препараты, обладающие комплексным действием (холиноблокирующим, нейролептическим, антигистаминным и антиаритмическим) усиливают гипотензивное свойство. 12. Активное вещество не оказывает воздействия на фармакокинетические свойства сердечного гликозида под названием Digoxin. 13. Повышает количество небиволола в плазме крови пероральное средство под названием Cimetidinum. 14. Этанол, Furosemidum и Hydrochlorothiazidum не влияют на фармакокинетические параметры действующего вещества. 15. Фармакологическое взаимодействие Nebivolol и Warfarin не зафиксировано. 16. Sympathomimetic способны подавить активность действующего компонента.
Особые указания
Резкая отмена препарата может спровоцировать ухудшение состояние, поэтому пациентам, как правило, рекомендуют постепенно снижать дозировку в течение десяти дней. При ишемическом заболевании сердца для этой цели потребуется около двух недель. Контроль показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений должен производиться каждый день. Пациентам старшей возрастной группы (от 65 лет) также раз в четыре-пять месяцев необходимо оценивать почечную функцию. В Москве ОД Неб реализуют с адресной доставкой. Пациентам необходимо следовать указаниям врача и снизить количество препарата, если частота сердечных сокращений равняется менее пятидесяти ударов в минуту в состоянии покоя, так как бета-адреноблокаторы могут спровоцировать брадикардию. При наличии чешуйчатого лишая пациентам назначают лекарство только после соотношения предполагаемой пользы и возможного риска обострения. Активное вещество может снизить количество слезной жидкости, поэтому пациентам, использующим контактные линзы, следует сообщить об этом лечащему врачу. Также важно предупредить анестезиолога перед оперативным вмешательством о приеме бета-адреноблокатора. Препарат может усилить бронхоспазм у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких в анамнезе. При гипотиреозе медикамент устраняет симптомы тахикардии. ОД Неб может спровоцировать повышение чувствительности к антигенам, вызывающим аллергические реакции, а также усугубить состояние пациентов, склонным к анафилаксии. Клинические исследования показали, что эффективность лечения снижается у курящих пациентов. Активный компонент не влияет на психомоторные реакции. При появлении такого побочного эффекта как головокружение, спровоцированного низким артериальным давлением, пациентам не рекомендуют управлять транспортными средствами, а также заниматься потенциально опасными видами деятельности. Такие проявления диагностируют непосредственно после начала приема препарата или при повышении дозировки.
Сроки и условия хранения
ОД Неб сохраняет свои свойства при температуре, не превышающей показатель 25 градусов. Помещение также должно быть защищено от воздействия прямых солнечных лучей и высокого уровня влажности. Срок хранения препарата составляет 24 месяца.
ОД-Неб : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, полисорбат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с крестообразной делительной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Фармакологические свойства
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Показания к применению
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки).
При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таблетки), а затем – до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Побочные действия
Побочные реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с различиями в течении основных заболеваний.
Зарегистрированные побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения:
Противопоказания
— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата
— тяжелые нарушения функции печени
— острая сердечная недостаточность
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии)
— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма)
— бронхоспазм и бронхиальная астма
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
— печеночная недостаточность или нарушения функции печени
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
— тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно)
— детский возраст до 18 лет
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Лекарственное взаимодействие
Описанные ниже формы взаимодействия касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усилиться атриовентрикулярная проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект.
Антагонисты ионов кальция типа верапамила/дилтиазема: негативное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно до прекращения применения бета-адреноблокатора, может повысить риск возникновения «рикошетной артериальной гипертензии».
Препараты, которые необходимо применять с повышенной осторожностью:
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость.
Общие анестетики – галогенсодержащие ингаляционные средства: сочетанное применение бета-адреноблокаторов с общими анестетиками может уменьшать рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Следует руководствоваться общим правилом избегать внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов. Необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом небиволола.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (усиленное сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (миорелаксант), амифостин (вспомогательный противоопухолевый препарат): одновременное применение с антигипертензивными препаратами, вероятно, усиливает эффект снижения артериального давления крови; учитывая это, дозу антигипертензивных препаратов соответствующим образом корректируют.
Комбинированное лечение, требующее оценки целесообразности:
Сердечные гликозиды: одновременное применение препаратов может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола не выявили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.
Антагонисты ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов может повысить риск развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина), органические нитраты, а также другие антигипертензивные препараты: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики: при сочетанном применении могут снижать активность блокаторов бета-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков, как с альфа-адренергическим, так и бета-адренергическим действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).
Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сочетанное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением риска развития брадикардии и побочных действий.
При сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Особые указания
Описанные ниже предупреждения и меры предосторожности касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Поддержание блокады бета-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если блокада бета-адренорецепторов прерывается с целью подготовки пациента к хирургическому вмешательству, введение бета-адреноблокаторов следует отменить не менее чем за 24 часа до операции.
Необходимо соблюдать осторожность при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение функции миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Пациентам с нелеченной застойной сердечной недостаточностью бета-адреноблокаторы не следует назначать до стабилизации их состояния.
Прекращать терапию бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью сердца следует постепенно, т.е. в течение более чем 1–2 недель. При необходимости, чтобы предупредить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и (или) у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу необходимо снизить.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью при лечении:
· пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
· пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с замедлением бета-адреноблокаторами сердечной проводимости;
· пациентов со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной, опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: бета-адреноблокаторы могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии.
Обычно не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
Обмен веществ/эндокринная система
ОД-Неб не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение).
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, ввиду возможного усиления констрикции дыхательных путей, вызванного данными препаратами.
Назначать бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только после сопоставления риска и пользы от приема препарата.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности необходимо под постоянным наблюдением. Режим дозирования и способ применения описаны в разделе «Способ применения и дозы». Не следует внезапно прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.
Препарат ОД-Неб содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (тип Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Фармакологическое действие небиволола может оказывать негативное влияние на течение беременности и (или) на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриматочной гибели плода, самопроизвольному аборту или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиться побочные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, рекомендуется применять лекарственные средства, селективно блокирующие бета1-aдренергические рецепторы. Препарат ОД-Неб не следует применять в период беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом является необходимым, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и развитием плода. В случае негативного воздействия на течение беременности или развитие плода, необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным следует тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и брадикардии могут развиться в течение первых трех дней.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным молоком, хотя и в различных количествах. Поэтому при применении препарата ОД-Неб грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования, касающиеся влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов, не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию.
При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и чувство усталости.
Передозировка
Данные, касающиеся передозировки препарата ОД-Неб, отсутствуют.
Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
В случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины. Бета-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта.
При отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся фармакологическому лечению, может требоваться подключение искусственного водителя ритма.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 и 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.