статины что лучше принимать

Статины: плюсы и минусы

«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.

Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.

Что такое статины

Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.

Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.

Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:

Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.

Виды статинов

В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:

Показания

Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Минусы

Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.

Мышечные симптомы

Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:

Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.

Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.

Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.

По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.

Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:

Воздействие на печень

При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:

Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.

Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.

Взаимодействие с лекарствами

Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Что делать?

Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.

Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.

Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.

Курение — одна из причин развития атеросклероза.

Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.

Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.

Источник

Какие препараты и в каком случае необходимо принимать для снижения холестерина в крови

Высокий холестерин приводит к заболеваниям сосудов и сердца

Препараты для снижения холестерина в крови часто назначают людям с заболеваниями сердца и сосудов. Это самые распространенные болезни.

К сожалению, данные заболевания приводят к инсультам и инфарктам, в тяжелых случаях это приводит к очень серьезным последствиям. Сейчас инфаркт или инсульт — это болезнь не только пожилых людей. Такие патологии встречаются у людей возрастом до 40 лет. Безусловно, на такую статистику влияет много факторов, но одним из самых распространенных – холестерин, а именно повышенный уровень содержания в крови.

Он может повышаться в связи с неправильным образом жизни, недостаточной физической нагрузкой и неправильным питанием. Чтобы привести показатели в норму, врачи выписывают препараты, которые снижают холестерин.

Когда назначают препараты для снижения холестерина в крови

Препараты для снижения холестерина должен выписывать врач

Данные препараты назначить может только лечащий врач и только после сдачи анализов. Все дело в том, что единой нормы холестерина не существует, она зависит в первую очередь от возраста и половой принадлежности.

Кроме этого, на этот показатель могут влиять и другие факторы, поэтому самостоятельно принимать решение и назначать себе препараты запрещено.

Относительно контроля и своевременного обнаружения отклонения данных показателей, человек должен сдавать анализы 1 раз в год. Но если человек относится к группе риска, то сдача анализов должна проходить 2-3 раза в год.

В зависимости от результатов, лечащий врач прописывает таблетки, обозначает дозировки и дает рекомендации. Самостоятельно менять что-либо нельзя, ход лечения контролируется врачом.

Классификация препаратов для снижения холестерина в крови

Современная фармацевтика предлагает несколько видов препаратов. Назначаются они в зависимости от индивидуальных показателей человека и результатов анализов.

В том случае если в ходе исследований у человека повышен уровень липопротеидов, которые имеют низкую плотность, то лечение назначается комплексное, только так можно достичь положительного эффекта лечения. Обязательно пересматривается рацион человека, и увеличиваются физические нагрузки.

Все препараты имеют один принцип действия: они предназначены для блокировки, чтобы не вырабатывался холестерин в печени.

Статины: четыре поколения препаратов

Препарат первого поколения статинов

Препараты группы статинов являются самыми популярными в медицине. С развитием фармацевтики, препараты также совершенствовались, и сейчас начисляется четыре поколения препаратов этой группы.

К первому поколению относятся препараты, которые за долгие годы доказали свою эффективность и по сегодняшний день успешно используются для лечения. Принцип действия заключается в том, чтобы блокировать процесс, который участвует в синтезе холестерина. Другими словами, когда данные препараты попадают в организм, они не допускают выработку низкоплотных липопротеидов. Это в свою очередь дает возможность организму расщепить избыток холестерина.

Кроме этого, данные лекарства способствуют улучшению эластичности сосудов.

К данным препаратам относятся:

Назначать препараты может только врач после проведения всех исследований. Данные лекарства имеют противопоказания, могут вызывать побочные эффекты.

Третье поколение статинов

Препарат Флувостатин, относится ко второму поколению и занимает высокую позицию по популярности. Такую популярность он завоевал благодаря высокой эффективности и достаточно низкой стоимости. Но вместе с тем он имеет очень серьезные побочные действия, поэтому его и нельзя отнести к лучшим препаратам.

Его назначить может только врач и только в том случае, если риск возникновения побочных эффектов полностью оправдан.

Если говорить о третьем поколении, то это два препарата, которые имеют абсолютно противоположные характеристики.

Последнее поколение статинов

Первый – Аторвастатин, имеет положительные характеристики, зарекомендовал себя как эффективное лекарство.

Второй – Церистатин, относительно этого препарата были проведены исследования, в ходе которых было доказано, что он опасен для жизни. Развитые страны отказались от данного препарата и его использование запрещено.

К последнему поколению относятся Розувастатин, Питавастатин, Холедол.

Например, последний препарат имеет действующее вещество – амарант, а именно сок и семена растения. Поэтому лекарства этого поколения допускается принимать длительное время. Но вместе с тем, как и в остальных случаях, назначаются они только врачом.

Побочные эффекты

Риск побочных эффектов от препаратов данной группы действительно велик. Поэтому назначение их пациенту должно быть полностью оправданно.

Для снижения низкоплотных липопротеинов, врач может назначить препарат, только в том случае, если значительно превышена норма холестерина. Кроме этого, назначение допустимо, если есть угроза:

В остальных случаях назначение совершенно необоснованно. Поэтому препараты данной группы заменяют на другие лекарства, которые не так опасны для здоровья.

К побочным эффектам относится:

Большинство побочных эффектов несут угрозу здоровью, поэтому их прием строго контролирует врач. При лечении регулярно сдаются анализы для контроля холестерина. Данные анализы необходимо сдавать минимум 1 раз на 3 месяца, но это индивидуальное назначение.

По каким критериям выбирают препарат

Как уже говорилось, назначить какой-либо препарат может только лечащий врач. Перед назначением пациент должен сдать все анализы, пройти консультацию кардиолога, только после этого совместно с терапевтом назначается лекарство. При этом обязательно учитываются все факторы и оцениваются возможные риски.

Обязательные факторы, которые должны быть учтены при назначении для любого пациента:

Если прием статинов неоправдан, то пациенту назначают альтернативные средства, которые имеют положительный эффект и не несут опасности для здоровья.

Фиброевые кислоты

Данные препараты предназначены для того же эффекта, что и статины. Принцип их действия заключается в следующем, во время приема, фибраты связываются с желчной кислотой, что напрямую влияет на снижение выработки холестерина.

Кроме этого, они способствуют снижению липидов, тем самым и снижается холестерин. Довольно часто статины комбинируют с данными препаратами, это помогает снизить дозировки, а значит и уменьшить риск побочных эффектов.

Клинические исследования препаратов показали, что во время приема у пациентов происходит снижение:

Но при таких показателях снижения уровня, хороший холестерин, наоборот повышается от 10 до 30%. Эти препараты действуют вне сосудов и разрушают отложения в крови. К таким препаратам относятся:

Назначает лекарство только врач, по индивидуальным показателям. Как и все препараты, они имеют свои противопоказания и побочные эффекты.

Побочные эффекты, противопоказания

Среди самых распространенных побочных эффектов —нарушения пищеварительной системы. Это может быть нарушение стула, вздутие, тошнота, рвота. Кроме этого:

Относительно противопоказаний, то это аллергия и возможные болезни желчного пузыря.

Никотиновая кислота

Эти препараты не имею большой популярности, в силу того, что пока клинические исследования не дают точного ответа, как именно осуществляется снижение холестерина.

Но вместе с тем, Ниацин, прекрасно способствует снижению этого показателя, кроме этого имеет и другие положительные свойства:

Имеются и побочные эффекты:

Назначать данные препараты может только врач, установив дозировку и длительность приема.

Гомеопатия — БАДы

Если рассмотреть БАДы, то их нельзя отнести к препаратам и медицине как таковой. Все дело в том, что они не проходят надлежащих клинических исследований. Но, вместе с тем, врачи практикуют такое лечение, и допускается назначение таких средств.

Например, Омега 3, другими словами рыбий жир, был полезен всегда и его принимали с самого раннего детства. Он является прекрасной профилактикой депрессий и артрита. Кроме этого, защищает от заболеваний сердечно-сосудистой системы, что и стало причиной назначения пациентам с повышенным холестерином. Но принимать его следует также по назначению врача и строго по назначенной дозировке. Ведь его избыток в организме может привести к хроническому панкреатиту.

Фитопрепарат Тыквеол изготавливается из семян тыквы. Он имеет противовоспалительное и желчегонное действие, также антиоксидантное и гепатопротекторным. Его могут назначать людям, страдающим от атеросклероза, холецистита, гепатита.

Липоевая кислота – это эндогенный антиоксидант. Он способствует углеводному обмену, повышению гликогена, способствует улучшению трофику нейронов. Чаще всего его назначают при таком заболевании, как коронарный атеросклероз.

СитоПрен, это источник бета-ситостерина, кроме этого содержит полипренолы. Он изготавливается из лапок пихты. Зачастую назначается при гипертонии и атеросклерозе, практикуется назначение при повышенном холестерине.

Кроме этого назначается витаминотерапия, это когда принимаются витамины в комплексе. Но при таком лечении не используются синтетические витамины, подбирается рацион таким образом, чтобы в меню присутствовали продукты питания богатые на определенные группы витаминов.

Профилактические действия

Как можно заметить, лечение данного заболевания достаточно, трудный, долгий и опасный процесс. Препараты, которые действительно помогают, способны принести вред из-за большого количества побочных эффектов. Поэтому следует очень бережно и ответственно отнестись к своему здоровью.

Если вовремя проходить осмотр и сдавать нужные анализы, то и не потребуется длительного лечения. Обязательно пересмотреть свой рацион, ведь есть продукты, которые способствуют повышению холестерина, но вместе с тем, есть и те, которые его понижают. Необходимы достаточные физические нагрузки.

Некоторые продукты могут помочь снизить холестерин

Очень многие задумываются о правильном образе жизни и правильном питании, что совершенно не зря. Ведь в ассортименте продуктов, которые встречаются на прилавках, есть те, что кроме вреда ничего не приносят. Если говорить о холестерине и о его норме, которая не должна быть превышена, то следует исключить следующие продукты:

Очень важно, чтобы в меню присутствовала разная пища, которая насытит организм витаминами. Полезны такие продукты:

Мало кто знает, но обычная малина, калина, черная рябина способствуют понижению холестерина. Кроме этого, хорошо с этим справляется шиповник, который имеет массу положительных свойств.

Необходимо достаточно двигаться, и нагружать себя физическими нагрузками. Это необязательно занятия спортом в спортзале, достаточно утренней зарядки и упражнений перед сном.

Важно знать

Говоря о повышенном холестерине, очень важно знать, что его снижение должно происходить только под наблюдение врача. Есть его норма, которой и следует достичь.

Если снизить холестерин до критического уровня, то последствия могут быть очень серьезными. Поэтому решение о лечении принимает только врач, назначает препараты и на протяжении всего лечения контролирует здоровье и состояние пациента.

Порой очень трудно успевать за ритмом жизни и уделять должное внимание своему здоровью. Кажется, что если ничего не беспокоит, то и проблем со здоровьем нет. Но как показывает практика все намного сложнее.

Из сказаного выше, можно сделать простой вывод, что заболевание, может стремительно развиваться, при этом до определенного времени не давать о себе знать. В большинстве случаев, мы узнаем о болезни, когда она уже достигла критических пределов и требуется серьезное и длительное лечение. На него уйдет гораздо больше сил и времени, нежели просто раз в год сдать анализ. Поэтому не стоит избегать врачей, нужно прислушиваться к их рекомендациям и советам.

Дополнительную информацию о статинах можно узнать из видео.

Источник

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем необходимо предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация гиполипидемических средств

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические средства есть в настоящее время в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Гиполипидемические препараты нормализуют липидный профиль за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал применяться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия статинов

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, приблизительно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако негативные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может ощущаться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через две недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Обычно, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если доктор выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с различным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего фибраты применяют в сочетании со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

Источник