спирива респимат для чего назначают
Спирива® Респимат®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ, 2,5 мкг/ингаляция
Состав
1 ингаляция содержит
активное вещество – тиотропия бромид 2,5 мкг
(эквивалентно 3,124 мкг тиотропия бромида моногидрата)
2 ингаляции соответствуют 1 терапевтической дозе
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Холиноблокаторы.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Всасывание. После ингаляции около 33 % ингаляционной дозы поступает в системный кровоток. Абсолютная биодоступность растворов тиотропия бромида для приема внутрь составляет 2-3 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида.
Пиковые концентрации тиотропия бромида в плазме крови наблюдаются через 5-7 мин после ингаляции.
На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) достигает 10,5 пг/мл и медленно снижается в соответствии с мультикомпонентной моделью. На стадии динамического равновесия минимальная концентрация тиотропия бромида в плазме составляет 1,6 пг/мл.
На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме, равная 5,15 пг/мл, достигается через 5 минут после применения препарата в такой же терапевтической дозе у больных с бронхиальной астмой.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %, а объем распределения равен 32 л/кг. Очаг концентрации в легких неизвестен, но способ введения позволяет предположить, что они значительно выше. Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.
Биотрансформация. После внутривенного введения 74 % вещества в неизменном виде выводится с мочой, что свидетельствует о низкой степени биотрансформации. Эфир тиотропия бромид неферментативно расщепляется на спирт (N-метилскопин) и дитиенилгликолиевую кислоту, которые не действуют на мускариновые рецепторы.
Исследования in vitro показали, что некоторое количество препарата ( 80 мл/мин).
У пациентов с ХОБЛ c умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Спирива Респимат : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: тиотропия бромида моногидрат, что соответствует тиотропия;
1 ингаляция содержит тиотропия бромида моногидрата 3,124 мкг, что соответствует 2,5 мкг тиотропия;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, вода очищенная, кислота соляная разведенная.
Лекарственная форма
Раствор для ингаляции.
Основные физико-химические свойства: картриджи объемом до 4,5 мл, заполненных жидкостью, зажатые в алюминиевые цилиндры для РЕСПИМАТ, с вдавленной защитной прокладкой.
Фармакологическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства. Тиотропия бромид.
Фармакологические свойства
Бронходилатация после ингаляции тиотропия, в первую очередь, является местным эффектом (в дыхательных путях) и не системным.
Клиническая эффективность и безопасность для пациентов с ХОБЛ
Программа клинической разработки III фазы включала два однолетние, два 12-недельные и два 4-недельные рандомизированные двойные слепые исследования с участием 2901 пациента с ХОБЛ (1038 пациентов получали по 5 мкг тиотропия). Однолетняя программа включала два плацебо-контролируемые испытания. Два 12-недельные испытания предусматривали контроль как активным препаратом (ипратропий), так и плацебо. Все шесть исследований предусматривали измерения легочной функции. Кроме того, два однолетние исследования включали определение частоты одышки, оценку качества жизни, связанной со здоровьем, и оценку влияния на частоту обострений.
Плацебо-контролируемые исследования. легочная функция
У пациентов с астмой не было определено различий влияния тиотропия в зависимости от возраста пациента.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с ХОБЛ с нарушениями функции почек от умеренных до тяжелых (клиренс креатинина
Показания
Поддерживающая бронхолитическое терапия для облегчения симптомов у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ).
Дополнительная поддерживающая бронхолитическое терапия больных астмой, которые в настоящее время проходят поддерживающую терапию комбинацией ингаляционных кортикостероидов (≥800 мкг будесонида / сут или эквивалент) и ß 2 агонистов длительного действия и которые имели один или более тяжелых обострений болезни в течение предыдущего года.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиотропия бромида, атропина или его производных, например к ипратропия или окситропию, или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Несмотря на то, что специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, тиотропия бромид применяли совместно с другими препаратами, которые применяются в лечении ХОБЛ и астмой, включая симпатомиметики бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, антиимуноглобулин Е, без клинических данных о побочных реакциях.
Применение агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных кортикостероидов не выявило влияния на тиотропий.
Одновременное применение тиотропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не исследовался и поэтому не рекомендуется.
Особенности применения
Препарат Спиривы РЕСПИМАТ нельзя применять в качестве монотерапии (первой линии) для лечения астмы. Больные астмой должны продолжать принимать противовоспалительные лекарственные средства, например ингаляционные кортикостероиды, не меняя дозу после введения препарата Спиривы РЕСПИМАТ, даже в случае возможного облегчения симптомов.
Могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа после применения раствора для ингаляций тиотропия бромида.
Учитывая его антихолинергической активностью тиотропия бромид следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Применение ингаляционных лекарственных средств может вызвать бронхоспазм, вызванный их затосуванням.
Тиотропий следует с осторожностью применять пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда (
Применение в период беременности или кормления грудью
Существует очень мало данных по применению тиотропия беременными женщинами. Исследования на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или косвенного негативного влияния с точки зрения репродуктивной токсичности при применении препарата в клинически значимых дозах.
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Спиривы РЕСПИМАТ во время беременности.
Неизвестно, выделяется тиотропия бромид с грудным молоком. Тиотропия бромид является соединением длительного действия. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или о продлении / прекращении терапии препаратом Спиривы РЕСПИМАТ следует принимать принимая во внимание преимущества кормления грудью для ребенка и преимущества терапии препаратом для матери.
Клинические данные о влиянии тиотропия на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования тиотропия показало отсутствие какого-либо негативного влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.
Головокружение или помутнение зрения может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение или помутнение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство предназначено только для ингаляционного применения. Картридж можно использовать только с ингаляционным устройством РЕСПИМАТ.
Два вдоха с помощью ингалятора РЕСПИМАТ содержат одну дозу.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мкг тиотропия в виде двух ингаляций с помощью ингалятора РЕСПИМАТ один раз в сутки в одно и то же время суток.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
При лечении астмы польза от препарата в полной мере проявляется после нескольких доз лекарственного средства.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста могут применять препарат Спиривы РЕСПИМАТ в рекомендованных дозах.
Пациенты с почечной недостаточностью могут применять препарат Спиривы РЕСПИМАТ в рекомендованных дозах. По применению пациентам с почечной недостаточностью умеренной до тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин) см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства».
Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять препарат согласно
в рекомендуемых дозах (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Опыта применения препарата Спиривы РЕСПИМАТ детям (в возрасте до 18 лет) не имеет.
Эффективность и безопасность препарата Спиривы РЕСПИМАТ для детей не установлена.
Для обеспечения надлежащего применения лекарственного средства врач или другой специалист здравоохранения должен продемонстрировать пациенту, как применять ингалятор.
Инструкция для пациента по применению и уходу за ингалятором
Прочитайте внимательно инструкцию по применению и уходу за ингалятором перед применением Спиривы РЕСПИМАТ.
Вам необходимо применять этот ингалятор ОДИН РАЗ В СУТКИ.
Каждый раз при применении делайте два вдоха.
Как ухаживать за ингалятором
Подготовка ингаляционного устройства Спиривы РЕСПИМАТ к первому применения
Ежедневное применение ингалятора Спиривы РЕСПИМАТ
Опыта применения препарата Спиривы РЕСПИМАТ детям нет.
Спирива респимат : инструкция по применению
Состав
1 ингаляционная доза содержит 2,5 мкг тиотропия. Две ингаляционные дозы соответствуют одной терапевтической дозе (5 мкг).
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Описание
Жидкость, заполненная в картриджи вместимостью 4,5 мл, помещенные в алюминиевые цилиндры для ингалятора РЕСПИМАТ, с защитой от вскрытия.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства.
Высвобождение тиотропия из связи с М3-рецепторами происходит очень медленно, что приводит к достоверно более длительному периоду полувыведения по сравнению с ипратропием. В исследовании in vitro установлено более быстрое высвобождение тиотропия из связи с М2-рецепторами, чем из связи с М3-рецепторами, что приводит к фармакокинетически обусловленному селективному действию препарата в отношении М3 подтипа рецепторов по сравнению с Мг подтипом. Высокая активность, очень медленное высвобождение из связи с рецептором и местное селективное действие при ингаляционном введении приводит к клинически достоверному длительному бронходилатирующему действию тиотропия у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой.
Клиническая эффективность и безопасность при ХОБЛ
Программа клинических исследований III фазы включала два одногодичных, два 12-недельных и два 4-недельных рандомизированных двойных слепых исследования с участием 2901 пациента с ХОБЛ (из них 1038 пациентов получали тиотропий в дозе 5 мкг). 1-летняя программа состояла из двух плацебо-контролируемых исследований. Два 12-недельных исследования проводили с активным контролем (ипратропий) и с плацебо контролем. Все шесть исследований включали исследование функции легких. Кроме того, два 1-годичных исследования включали изучение влияния на выраженность одышки, качество жизни и развитие обострений.
В данном исследовании применение СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к улучшению легочной функции по сравнению с плацебо при использовании в качестве дополнения к фоновой терапии, однако различия между пиковым и минимальным ОФВ1 не были статистически достоверными.
В данном исследовании применение СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к значительному улучшению легочной функции по сравнению с плацебо при использовании в качестве дополнения к фоновой терапии.
На 12 неделе среднее повышение пикового и минимального ОФВ1 составило 0,139 литра (95% ДИ: 0,075-0,203 литра, р 80 мл/мин.).
У пациентов с ХОБЛ и средним или тяжелым нарушением функции почек (КК
Показания к применению
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Тиотропий показан в качестве поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
СПИРИВА РЕСПИМАТ показан в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой бронхиальной астмой, у которых наблюдалось одно или более тяжелых обострений бронхиальной астмы за предыдущий год (см. разделы «Фармакодинамика» и «Способ применения и дозировка»).
Способ применения и дозировка
Лекарственный препарат предназначен только для ингаляционного применения. Картридж может использоваться только с ингалятором РЕСПИМАТ.
Одна терапевтическая доза состоит из двух ингаляционных доз из ингалятора РЕСПИМАТ.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мкг тиотропия в виде двух ингаляций из ингалятора РЕСПИМАТ один раз в сутки в одно и то же время.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
При лечении бронхиальной астмы оценка полного терапевтического эффекта препарата возможна после его применения в течение нескольких дней. Взрослым пациентам с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (≥ 800 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и по меньшей мере с еще одним препаратом базисной терапии.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты могут принимать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе. Пациенты с нарушением функции почек могут использовать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе. Информацию об использовании препарата у пациентов со средним или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин.) см. в разделах «Фармакокинетика» и «Меры предосторожности». Пациенты с нарушением функции печени могут принимать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе.
Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте 6-17 лет составляет 5 микрограмм тиотропия в виде двух ингаляций из ингалятора РЕСПИМАТ один раз в сутки в одно и то же время.
Подросткам (12-17 лет) с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (> 800-1600 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и одним препаратом базисной терапии либо в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (400-800 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и двумя препаратами базисной терапии.
Детям (6-11 лет) с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (> 400 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и одним препаратом базисной терапии либо в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (200-400 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и двумя препаратами базисной терапии.
Безопасность и эффективность СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей в возрасте 6-17 лет с бронхиальной астмой средней тяжести не установлены. Безопасность и эффективность СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей в возрасте до 6 лет не установлены. Имеющиеся на настоящее время данные приведены в разделах «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», однако рекомендации в отношении режима дозирования отсутствуют.
Опыт применения СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.
Эффективность и безопасность СПИРИВА РЕСПИМАТ не установлены.
С целью правильного применения лекарственного препарата медицинский работник должен показать пациенту, как использовать ингалятор.
Инструкция по использованию ингалятора для пациента
СПИРИВА РЕСПИМАТ (тиотропия бромид). Прочтите инструкцию перед применением СПИРИВА РЕСПИМАТ. Детям следует использовать СПИРИВА РЕСПИМАТ с помощью взрослых.
Вам нужно использовать ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ только 1 РАЗ В ДЕНЬ. Каждый раз нужно делать 2 ИНГАЛЯЦИИ.
• Если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 7 дней, направьте его перед применением вниз и нажмите 1 раз на кнопку подачи дозы.
Если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 21 дня, повторите действия 4-6 подраздела «Подготовка к первому применению» до получения аэрозольного облачка. Затем повторите действия 4-6 еще три раза.
Не трогайте прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы.
Уход за ингалятором СПИРИВА РЕСПИМАТ
Протирайте мундштук, включая металлическую часть внутри мундштука, только влажной салфеткой или тканью не реже 1 раза в неделю.
Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на работу ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ.
При необходимости протирайте наружную поверхность ингалятора влажной салфеткой.
Когда нужен новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ
Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ содержит 60 ингаляций (30 терапевтических доз) при применении согласно рекомендованному режиму дозирования (две ингаляционные дозы один раз в сутки).
Индикатор доз показывает, сколько приблизительно доз еще осталось в ингаляторе.
Когда указатель индикатора доз достигает красной области шкалы, это означает, что лекарственного средства осталось приблизительно на 7 дней применения (14 ингаляций).
Когда указатель индикатора доз достигает конца красной области шкалы, произойдет автоматическое блокирование ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ, т.е. Вы больше не сможете использовать ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ. С этого момента поворот прозрачной гильзы будет невозможен.
Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ необходимо заменить новым через 3 месяца после подготовки к первому использованию, даже если не весь препарат был использован.
Подготовка к первому применению
Снимите прозрачную гильзу
Колпачок должен быть закрыт.
Нажмите стопорную кнопку, при этом другой рукой сильно тяните прозрачную гильзу вниз.
Вставьте узкий конец картриджа в ингалятор.
Поставьте ингалятор на твердую поверхность и сильно нажмите на картридж до щелчка.
Нельзя вынимать картридж, уже установленный в ингалятор.
Поставьте на место прозрачную гильзу
Поставьте на место прозрачную гильзу до щелчка.
После этого больше не снимайте прозрачную гильзу.
Поверните прозрачную гильзу
Колпачок должен быть закрыт.
Поверните прозрачную гильзу в направлении черных стрелок на этикетке до щелчка (половина оборота).
Полностью снимите колпачок.
Нажмите на кнопку подачи дозы
Направьте ингалятор вниз.
Нажмите на кнопку подачи дозы.
Повторите действия 4-6 до появления видимого аэрозольного облачка.
После появления видимого аэрозольного облачка повторите действия 4-6 еще три раза.
Теперь Ваш ингалятор готов к использованию. Выполнение описанных действий не уменьшает количество доз лекарственного препарата. После подготовки к использованию Ваш ингалятор содержит 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз).
Ежедневное использование ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ
Колпачок должен быть закрыт.
ПОВЕРНИТЕ прозрачную гильзу в направлении черных стрелок на этикетке до щелчка (половина оборота).
Полностью ОТКРОЙТЕ колпачок.
Медленно и глубоко выдохните.
Обхватите губами конец мундштука, не закрывая отверстие для воздуха. Ингалятор должен быть направлен к задней части горла.
Во время медленного и глубокого вдоха через рот НАЖМИТЕ кнопку подачи дозы и продолжайте медленный вдох как можно дольше.
Задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько у Вас получится.
Повторите действия «ПОВЕРНИТЕ», «ОТКРОЙТЕ», «НАЖМИТЕ» для второй ингаляционной дозы.
Закройте колпачок до следующего использования ингалятора.
Побочное действие
Большинство из нижеперечисленных нежелательных реакций связано с наличием у тиотропия бромида антихолинергических свойств.
Частота, указанная для нижеперечисленных нежелательных реакций, основана на общем уровне встречаемости нежелательных реакций (т.е. явлений, связанных с применением тиотропия) в группе тиотропия по данным 7 плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с ХОБЛ (3282 пациентов) и 12 плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых и детей с бронхиальной астмой (1930 пациентов) продолжительностью от четырех недель до одного года.
Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав», атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию.
Передозировка
При применении тиотропия бромида в высоких дозах возможны проявления антихолинергического действия.
Однако при ингаляционном введении однократной дозы до 340 мкг тиотропия бромида здоровым добровольцам о системных антихолинергических нежелательных реакциях не сообщалось. Кроме того, в 14-дневном исследовании с участием здоровых добровольцев, принимавших тиотропий ингаляционно в дозе до 40 мкг, не наблюдались нежелательные реакции, за исключением ощущения сухости слизистой оболочки ротовой полости/горла и носа и, начиная с 7-го дня приема, выраженного снижения секреции слюны.
Меры предосторожности
СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться в качестве монотерапии при бронхиальной астме. Пациенты с бронхиальной астмой должны продолжать противовоспалительную терапию, например, ингаляционными глюкокортикостероидами, без изменений после начала применения СПИРИВА РЕСПИМАТ, даже в случае уменьшения симптомов.
После применения тиотропия бромида раствора для ингаляций возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.
В связи с наличием антихолинергической активности тиотропия бромид должен применяться с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Ингаляция препарата может вызвать бронхоспазм.
Тиотропий должен применяться с осторожностью у пациентов с недавним инфарктом миокарда (
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования о влиянии тиотропия на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако появление головокружения или нечеткость зрения при приеме лекарственного средства могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хотя специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились, тиотропия бромид применялся в комбинации с другими препаратами, обычно назначаемыми при ХОБЛ и бронхиальной астме, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные глюкокортикостероиды, антигистаминные средства, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-lgE препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Не обнаружено влияния длительно действующих агонистов бета-адренорецепторов или ингаляционных кортикостероидов на экспозицию тиотропия.
Одновременное применение тиотропия бромида и других антихолинергических средств не изучалось, и поэтому не рекомендуется.
Раствор для ингаляций 2,5 мкг/ингаляционная доза в картридже 4,5 мл, состоящем из пластикового контейнера, помещенного в алюминиевый цилиндр для ингалятора РЕСПИМАТ, с защитой от вскрытия.
Картридж в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ и инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.