Сомнол
Состав
Таблетка Сомнол содержит в своем составе 7,5 мг зопиклона + картофельный крахмал, гликолат крахмала натрия, краситель Opadry 33G28707, безводный гидрофосфат кальция, стеарат магния, диоксид кремния.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в блистерах по 10 таблеток в каждом, в картонных пачках по 10 или 20 таблеток. Таблетки белые, круглые, выпуклые, в оболочке, с риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Сомнол содержит в своем составе вещество зопиклон, которое принадлежит к группе циклопирролонов, производных бензодиазепина. Исходя из этого, можно делать выводы о его свойствах. Лекарство обладает снотворным, анксиолитическим, расслабляющим гладкую мускулатуру действием.
Зопиклон является специфическим антагонистом рецепторов комплекса ГАМК-Омега в ЦНС, которые модулируют открытие каналов для прохождения ионов хлора.
Лекарство улучшает качество сна, снижает количество ночных пробуждений. Действующее вещество уменьшает 1 стадию сна (Non-REM-сон), продлевает 2, поддерживает глубокий, медленный сон на стадиях 3 и 4, поддерживает 5 стадию – парадоксальный сон.
После того, как пациент проглотил таблетку, зопиклон быстро подвергается системной абсорбции, через 2 часа, достигая своего максимального содержания в плазме крови. Биологическая доступность препарата – порядка 80-ти процентов. Около половины активного компонента связывается с белками плазмы. Период полувыведения – 5 часов.
Как и прочие бензодиазепины, зопиклон способен преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с молоком. Однако количество средства, обнаруженного в крови ребенка, составляет десятую долю процента принятого его матерью за сутки.
Реакции метаболизма протекают в тканых печени. Образуется один активный и один неактивный метаболит. Периоды полувыведения приблизительно 4,6 и 8 часов соответственно.
Выводится и организма зопиклон в основном в виде метаболитов, большинство – через почки, около 15% — с калом.
Показания к применению
Препарат назначают при переходящей, ситуационной и хронической бессоннице, при трудности с засыпанием и при ранних пробуждениях у взрослых.
Противопоказания
Следует с осторожностью назначать лекарство лицам, страдающим алкоголизмом или имеющим в анамнезе зависимости от лекарств или прочих средств.
Побочные эффекты
Частота и сила проявления побочных реакций зависит от дозировки и индивидуальных особенностей больного.
Чаще всего возникает горьковатый металлический привкус во рту.
Очень редко наблюдалось повышение уровня трансмиаз и фосфатаз, различные поражения печени.
Также во время приема таблеток может развиться физическая и психологическая зависимость с синдромом отмены или рикошетной бессонницей после отмены лекарства.
Инструкция по применению Сомнола (Способ и дозировка)
Препарат принимать прямо перед сном.
Ни в коем случае нельзя превышать максимальную суточную дозировку = 7,5 мг. Лечение начинается с минимальной эффективной дозы.
Инструкция по применению Сомнола для взрослых
Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Лучше всего, если пациент будет принимать препарат не более месяца.
При ситуативной бессоннице лекарство принимают в течение 2-5 дней, при других случаях бессонницы – от 14 до 21 суток.
Дозировку и длительность терапии должен назначать лечащий врач.
Передозировка
При передозировке лекарства чаще всего развивается сильное угнетение процессов, протекающих с помощью ЦНС. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, кома.
Нельзя сочетать препарат с алкоголем или прочими средствами, дополнительно угнетающими нервную систему. В таком случае передозировка может протекать тяжело и подвергать опасности жизнь человека. Симптомами является атаксия, снижение или повышение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до летального исхода.
Если после употребления препарата прошло немного времени, следует произвести промывание желудка с протекцией дыхательных путей. Гемодиализ неэффективен.
В качестве лечения применяют симптоматическую и поддерживающую жизнедеятельность терапию. Особое внимание следует уделить нормализации процессов дыхания и сердечной деятельности. В качестве антидота применяют флумазенил или другие антагонисты бензодиазепиновых рецепторов. Следует учитывать, что прием данного препарата больными эпилепсией может вызвать судороги.
Взаимодействие
Бупренорфин при сочетании со снотворным может вызвать остановку дыхания и летальный исход.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь и средства, содержащие этиловый спирт, так как их седативный эффект значительно усиливается.
При одновременном приеме зопиклона и Кларитромицина, Итраконазола, Эритромицина, Ритонавира потребуется корректировка суточной дозировки, дополнительный прием ингибиторов СYР ЗА4.
Индукторы СYР ЗА4 (Рифампицин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин) снижают плазменную концентрацию лекарства. Может потребоваться повышение дозировки зопиклона.
Лекарство не принимают совместно с различными антидепрессантами (Доксепином, Миртазапином, Амитриптилином, Тримипрамином); барбитуратами; снотворными; нейролептиками; анксиолитиками; Баклофеном; Пизотифеном; антигистаминными средствами, блокирующими H1 рецепторы; Талидомидом.
Сочетание таблеток с Клозапином повышает риск развития шока и остановки сердца или дыхания.
Условия продажи
Приобрести средство можно при наличии рецепта.
Условия хранения
Препарат следует хорошо спрятать от детей. Хранить в прохладном, сухом месте.
Срок годности
Особые указания
Лекарство сильно угнетает центральную нервную систему, поэтому после приема таблеток крайне не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.
При назначении таблеток пациентам пожилого возраста, следует учитывать миорелаксирующее действие средства, что может стать причиной частых падений.
В течение нескольких часов после приема средства может развиться временная амнезия и нарушения психомоторных функций. Поэтому очень важно пить таблетки перед сном.
При употреблении лекарства менее месяца, привыкание к нему не развивается.
Если у пациента перед лечением уже имелась зависимость от каких-либо препаратов, алкоголя или тревожность, а лечение производится длительно и с применением больших дозировок, то может развиться физическая или психическая зависимость. Зависимость также может развиться и при сочетании средства с иными бензодиазепинами, злоупотреблении пациента данным лекарством.
В таком случае после прекращения лечения у больного развивается синдром отмены (иногда наступает спустя несколько дней после отмены средства). Характерные симптомы: возбуждение нервной системы, спутанность сознания, сильное возбуждение, чувствительность к свету, шуму, прикосновениям, галлюцинации, деперсонализация. Если лечение производится высокими дозировками с большими перерывами, то синдром отмены может развиться и в промежуток между приемом таблеток.
Иногда после или во время прохождения курса может развиться рикошетная бессонница.
У некоторых пациентов бензодиазепины могут вызвать расстройства поведения, состояние измененного сознания, нарушение памяти поведения. В том числе ночные кошмары, нервозность, обострение бессонницы, заторможенность, легкое возбуждение, эйфория, суггестивность. Если вышеперечисленные реакции появились, то прием лекарства следует прекратить.
Если у человека, употребляющего препарат, наблюдается сомнамбулизм, он не помнит действий, совершенных после пробуждения, то прием таблеток необходимо прекратить. Такие эффекты чаще всего развиваются при сочетании препарата с алкоголем или при превышении рекомендуемой дозировки.
Если после прохождения половины курса симптомы ухудшились или положительные изменения не наступили, то следует пересмотреть диагноз.
Пациента следует уведомить о необходимости постепенного снижения дозировки в конце лечения и о возможном дискомфорте или рикошетной бессоннице.
Препарат не подходит людям, страдающим от непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Инструкция по применению СОМНОЛ ® (SOMNOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 таб. | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид.
Состав оболочки: краситель Opadry II белый 33G28707 (гипромеллоза Е 464, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид Е171, триацетин).
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 0.5-1.5 ч. Через 1 ч после приема абсорбция препарата составляет 95%.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией зопиклона в плазме крови.
Для препарата характерна кинетика первого порядка.
Связывание с белками плазмы составляет около 45%. V d составляет около 100 л.
Метаболизм и выведение
T 1/2 зопиклона и его активного метаболита N-оксида колеблется в пределах 3.5-6 ч.
С мочой выводится только 4-5% неизмененного зопиклона. Главные метаболиты (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, другие метаболиты выводятся легкими.
Через 24-48 ч из организма выделяется почти 100% введенной дозы зопиклона.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Некоторое увеличение T 1/2 наблюдается также и у пациентов пожилого возраста.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7.5 мг (1 таб.) перед сном.
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг, поскольку элиминация зопиклона у этой категории больных снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно увеличить до 7.5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента к лечению.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что зопиклон изменяет качество (подвижность, морфология) сперматозоидов и тем самым снижает репродуктивность. Такое действие зависит от принятой дозы препарата, но в большинстве случаев изменения являются преходящими.
Зопиклон в терапевтических дозах не вызывает тератогенного эффекта ни у человека, ни у животных.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек или печени, а также лицам пожилого возраста.
При применении Сомнола (как и других снотворных средств с седативным эффектом) возможно развитие психической и физической зависимости. Риск развития зависимости минимален, если продолжительность лечения не превышает 4 недель, но возрастает при повышении дозы и продолжительности приема препарата.
В случае прекращения приема препарата может возобновиться преходящая, нередко тяжелая бессонница (феномен «отдачи») в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Поэтому следует избегать внезапного прерывания приема препарата, а осуществлять его постепенно.
Если после приема Сомнола пациент не может уснуть или просыпается ночью, во избежание развития антероградной амнезии препарат следует принимать непосредственно перед сном.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
В экспериментальных исследованиях показано, что в терапевтических дозах препарат не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сомнол оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Поэтому после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Усиление угнетающего влияния на ЦНС наблюдается при одновременном применении Сомнола с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, анксиолитическими (седативными) средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, антигистаминными средствами с седативным эффектом. При необходимости совместного применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии.
При одновременном применении препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и опиоидных анальгетиков возможно усиление эйфории и повышение риска развития лекарственной зависимости.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени карбамазепином, фенитоином или рифампицином терапевтический эффект Сомнола уменьшается.
