Омез омезопролол чем отличается

Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования

При выборе антисекреторного препарата, дозы, кратности, времени приема необходимо учитывать его латентный период, продолжительность действия и особенности колебания интрагастральной кислотности Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ЯБДПК) входит в

При выборе антисекреторного препарата, дозы, кратности, времени приема необходимо учитывать его латентный период, продолжительность действия и особенности колебания интрагастральной кислотности

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ЯБДПК) входит в число наиболее распространенных заболеваний. Согласно отчету МЗ РФ, в последние годы контингент больных с впервые выявленной ЯБДПК возрос с 18 до 26%. В настоящее время под диспансерным наблюдением с диагнозом язвенная болезнь находится около 3 млн. человек, из которых каждый десятый оперируется. От осложнений, связанных с неадекватным лекарственным лечением больных язвенной болезнью, в России ежегодно умирают около 6 тыс. человек в трудоспособном возрасте [1]. Поэтому вопросы лечения и профилактики ЯБДПК весьма актуальны для практического здравоохранения.

В настоящее время наряду с традиционными представлениями о патогенезе ЯБДПК существенное значение придается инфекции Helicobacter pylori (HP) как ведущему звену патогенеза и основному фактору рецидивирования ЯБДПК. Снижение кислотной продукции и эрадикация НР-инфекции резко уменьшают частоту рецидивов язвенной болезни [2]. В базисной противоязвенной терапии, направленной на купирование симптомов обострения язвенной болезни, достижение (в возможно более короткие сроки) рубцевания язвенного дефекта и эрадикации НР, антисекреторные препараты (АСП) занимают ведущие позиции.

Установлено, что оптимальная эффективность противоязвенной терапии достигается при поддержании интрагастрального рН выше 3,0 в течение 18 часов в сутки при лечении язв желудка и выше 4,0 — при лечении язв луковицы двенадцатиперстной кишки [7]. Для эрадикации НP целесообразно повышение рН до 5,0 (лучше 6,0-7,0); при этом бактерия вступает в фазу деления и становится чувствительной к антибиотикам [5].

Цель настоящего исследования — изучение кислотоингибирующей активности различных групп АСП, применяемых при лечении язвенной болезни: блокаторов Н₂-рецепторов гистамина ранитидина (препарат зантак фирмы GlaxoWellcome) и фамотидина (препарат квамател фирмы Gedeon Richter), пилорида (комбинированный препарат ранитидин-висмута цитрат фирмы GlaxoWellcome), омепразола (омез фирмы Dr. Reddy’s Laboratories и селективного холинолитика гастроцепина (фирма Boehringer Ingelheim Ellas A. E.).

Мы обследовали 179 больных (156 мужчин и 23 женщины в возрасте от 20 до 65 лет) ЯБДПК в стадии обострения. Всем больным проводилась суточная рН-метрия с использованием системы, предназначенной для длительного непрерывного мониторирования рН желудка фирмы Synectics medical (Швеция). Для выявления кислотоингибирующего эффекта АСП проводили лекарственную пробу с ранитидином (150 мг) 40 больным, фамотидином (20 мг) 40 больным, пилоридом (400 мг) 35 больным, омезом (20 мг) 48 больным и гастроцепином (50 мг) 18 больным.

При оценке действия препарата учитывались: наличие резистентности к впервые принятой дозе АСП — отсутствие повышения рН до 4,0 при приеме препарата; скорость антисекреторного ответа; продолжительность латентного периода — отрезка времени от момента приема препарата до подъема интрагастрального рН>4,0; продолжительность действия препарата по отрезку времени с интрагастральным рН> 4,0 и эффективность действия — процент времени с рН>4,0 в течение суток. Все группы больных были сопоставимы по возрастно-половому составу и длительности заболевания.

Соответствие критериям оценки действия гастроцепина в разовой дозе 50 мг было отмечено лишь у одного больного: латентный период составил 4,5 часа, продолжительность действия — 4 часа. У остальных больных повышение интрагастрального рН>3 не было отмечено. Согласно результатам наших исследований антисекреторной эффективности гастроцепина, а также данным, полученным другими авторами [3, 4], гастроцепин, вводимый в максимальной суточной дозе как в энтеральной, так и в парентеральных формах, не оказывает существенного влияния на уровень интрагастральной кислотности и не может быть рекомендован как базисный АСП. Параметры эффективности других АСП представлены в таблице.

Как видно из нее, наибольшая резистентность к впервые принятой дозе АСП отмечена у омепразола — у 15 (32%) больных, наименьшая — у пилорида — у 4 (11%) больных. Резистентность к ранитидину и фамотидину, существенно не отличающаяся от резистентности к пилориду, составила 12,5%.

У больных, не имевших резистентности к АСП, более быстрый ответ интрагастрального рН был выявлен на прием ранитидина и пилорида, при этом у 42% пациентов повышение рН до 4 достигалось в течение часа. Подобный эффект наблюдался у 7 (23%) больных, получавших фамотидин, и лишь у 2 (7%) принимавших омепразол. Значительный разброс времени начала ответа рН после приема АСП свидетельствует о наличии неодинаковой индивидуальной чувствительности больных язвенной болезнью к блокаторам Н2-рецепторов гистамина и ингибиторам протоновой помпы.

Пилорид имеет наименьший латентный период, который по продолжительности существенно не отличается от латентного периода ранитидина и достоверно (Р

Источник

Омез Инста

На рисунке справа: схематическое изображение механизма действия Омеза Инста (омепразол/натрия гидрокарбонат) (О.А. Саблин, А.А. Ледовская).

Состав и лекарственная форма Омеза Инста

Показания к применению Омеза Инста

Способ применения Омеза Инста и дозы

Содержимое пакетика Омеза Инста непосредственно перед приёмом (за полчаса до еды) высыпают в сосуд, добавляют одну или две столовые ложки воды, тщательно размешивают до получения однородной суспензии и сразу выпивают. Допустимо запить небольшим количеством воды. Другие жидкости для растворения Омеза Инста не разрешены.

рН-граммы пищевода и желудка после приёма Омеза Инста

Суточная pH-грамма больного ГЭРБ до (А) и на фоне (В) однократного приема одного пакетика Омеза Инста (отмечено стрелкой). Обозначения:

Суточная pH-грамма тела желудка (верхние графики) и пищевода (нижние графики) больного ГЭРБ после приёма Омеза Инста, пантопразола и рабепразола

(из доклада Пахомовой И.Г. на 18-ом Международном медицинском Славяно-Балтийском научном форуме «Санкт-Петербург–Гастро-2016»)

Общие сведения

Омез Инста — рецептурное лекарство.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Омез Инста (порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 20 мг), (pdf, скачать).

По фармакологическому указателю Омез Инста относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса», код «A02BC01 Омепразол».

В США и некоторых других странах (но не в России) разрешен к применению Zegerid, содержащий, как и Омез Инста, омепразол и бикарбонат натрия.

Материалы для профессионалов здрвоохранения, затрагивающие вопросы применения Омеза Инста при лечении ЖКТ

Статьи и тезисы докладов

Видео

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.

У Омеза Инста имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения. Необходима консультация со специалистом.

Источник

Сравнительная фармакология: омепразол vs пантопразол

Фармакотерапия ингибиторами протонной помпы — препараты выбора, их отличия и преимущества

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — одни из самых востребованных препаратов, без которых не обходится лечение язвенной болезни и других заболеваний пищеварительного тракта, связанных с повышенным образованием соляной кислоты. В эту группу входит всего несколько лекарственных средств, имеющих один механизм действия, сходные показания и побочные эффекты. Но действительно ли их свойства полностью сопоставимы? Мы решили пристально рассмотреть два ингибитора протонной помпы, являющихся препаратами выбора при лечении большинства распространённых заболеваний желудка: омепразол и пантопразол.

Общая информация

Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2018 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].

Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2018 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].

Механизм действия

Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам. Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток.

После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Примечательно, что пантопразол концентрируется в просвете канальцев медленнее, чем омепразол: время, необходимое для 50 % блокады Н + /К + АТФ-азы омепразолом и пантопразолом составляет 400 и 1100 секунд, соответственно. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки [2, 3].

Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства

Омепразол и пантопразол отличаются друг от друга, как минимум, по двум фармакокинетическим показателям.

Биодоступность омепразола составляет 35 % при однократном применении и 60 % — при приёме курсом, в то время как биодоступность пантопразола при курсовой дозе достигает 77 %. Следует отметить, что, несмотря на существенную разницу в биодоступности препаратов, их клиническая эффективность в равных дозах не сопоставима. По результатам исследований, кислотоблокирующий эффект 20 мг омепразола сопоставим с эффективностью пантопразола в дозе 40 мг [4].

Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови для омепразола составляет 0,5–3,5 часа. Пантопразол достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после приёма. Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод.

Эффективность

За последние десятилетия был проведён ряд исследований, в которых изучалась сравнительная эффективность разных доз омепразола и пантопразола у различных категорий пациентов.

Таким образом, результаты исследований демонстрируют сопоставимый клинический эффект омепразола в дозировке 20 мг в сутки и пантопразола в дозе 40 мг в сутки при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите.

Межлекарственные взаимодействия

ИПП подвергаются биотрансформации в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, прежде всего CYP2C9 и CYP3A4. При этом блокаторы Н+/К+-АТФазы ингибируют изоферменты цитохрома Р-450, что имеет большое значение в разрезе лекарственных взаимодействий. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов [4].

Исследования доказывают, что пантопразол более выраженно блокирует и CYP2C9, и CYP3A4, чем омепразол. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым.

Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП [11]. Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии.

Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения. Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность [12, 13].

Особенную роль играет способность ИПП ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола. Таким образом, пантопразол имеет преимущество при совместном применении с клопидогрелем по сравнению с омепразолом [4].

Схожая ситуация возникает и при совместном приёме пантопразола или омепразола с антидепрессантом циталопрамом [4].

Нежелательные реакции

Оба ИПП — и омепразол, и пантопразол — проявляют ряд идентичных побочных эффектов. Так, при их приёме может развиваться головокружение, головная боль, крапивница, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, другие диспепсические симптомы, в частности, тошнота и рвота. Характерным для обоих препаратов редким неблагоприятным явлением является перелом шейки бедра и рабдомиолиз [4].

Наряду с общими, омепразол и пантопразол проявляют и индивидуальные побочные эффекты. Так, на фоне применения омепразола может развиваться поражение печени, почек, панкреатит, лихорадка. У пациентов, получающих пантопразол, регистрировались угрожающие жизни осложнения — синдром Стивенса-Джонсона (тяжёлая реакция гиперчувствительности с поражением кожи и слизистых оболочек), синдром Лайелла (очень тяжёлая форма аллергического буллезного дерматита), а также изменение картины крови — тромбоцитопения. С вероятностью более 1 % при применении пантопразола могу возникать острый гастроэнтерит, боли в суставах, спине, а также диспноэ, инфекции верхних дыхательных и мочеполовых путей, гриппоподобное состояние [4].

Вывод

Омепразол и пантопразол обладают сопоставимой антисекреторной активностью (в дозах 20 мг в сутки и 40 мг в сутки соответственно) и профилем безопасности. Основные отличия препаратов заключаются в их способности к ингибированию изоферментов системы цитохрома Р450 и связанных с ними межлекарственных взаимодействиях. Пациентам, которым необходимо принимать ИПП в комбинации с клопидогрилем и циталопралом, целесообразнее делать выбор в пользу пантопразола, как препарата с более низкой ингибирующей активностью в отношении изофермента, участвующего в активации соответствующего антиагреганта или антидепрессанта.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

Список литературы

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Источник

Омез — основные аналоги, заменители препарата и их отличия

Омез — ингибитор протонной помпы, основным эффектом которого является снижение концентрации соляной кислоты в желудочном соке, иногда необходимо правильно подобрать заменитель средству. В данной статье будут описаны характеристики данного препарата и его аналогов.

Описание препарата Омез

Действующим веществом препарата является омепразол. Лекарственное средство выпускается в виде капсул и порошка-лиофизилата, который используется для приготовления инфузионного раствора. Омез относится к препаратам, которые используются для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Фармакотерапевтическая группа — ингибиторы протоновой помпы.

Действующий компонент представляет собой смесь из двух энантиомеров, способствующих снижению секреции кислотности желудочного сока за счет целевого действия препарата. В париетальных клетках желудка находится протонный насос, его ингибирование способствует контролю над угнетением секреции кислоты желудочного сока.

При пероральном использовании 20 мг омепразола у пациентов, страдающих от язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, удается поддерживать рН желудочного сока на уровне ≥3 на протяжении 17-24 часов.

Вследствие снижения секреции кислоты и уменьшения показателей внутрижелудочной кислотности, в зависимости от используемой дозы, омепразол эффективно снижает и/или нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов, страдающих гастроэзофагеальной реффлюксной болезнью.

Использование Омеза целесообразно при:

Как выбрать заменитель?

Заменитель любому препарату должен выбираться с учетом:

Не последним фактором является цена на лекарства. Ниже будут приведены основные аналоги препарата Омез с описанием их характеристик.

Дешевые аналоги Омеза

Препарат является ингибитором протонного насоса. Действующее вещество концентрируется в париетальных клетках, расположенных во внутренней оболочке желудка. Омепразол Штада активируется в кислой среде и оказывает влияние на последнюю стадию продукции соляной кислоты. Препарат выпускается в виде капсул, в которых содержится 20 мг омепразола.

Препарат выпускается в виде капсул для перорального употребления. Его основными эффектами являются подавление секреции соляной кислоты, устранение раздражения со слизистой оболочки желудка, ускорение процессов репарации на участках, пораженных эрозиями и язвами.

Действующее вещество — омепразол. Препарат используется для лечения пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori.

Активный компонент препарата — пантапразол натрия сесквигидрат. Нольпаза выпускается в виде желто-коричневых овальных таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для приготовления инфузионного раствора. Дозировка Нольпазы, выпускаемой в виде таблеток, — 20 и 40 мг.

Препарат относится к ингибиторам протонной помпы и способствует снижению выработки соляной кислоты.

Активным компонентом является рабепразол натрия. Препарат способствует снижению выработки HCl и заживлению участков, пораженных эрозиями или язвами.

Что лучше выбрать, Омез или Омепразол

Омез является препаратом-дженериком, в котором омепразол является основным веществом. Согласно рандомизированным исследованиям содержание активного компонента в оригинальном препарате и его аналогах может значительно отличаться.

К примеру, в дженерики добавляется большее количество вспомогательных компонентов: сахарозы, титана диоксида, натрия гидрофосфата и т.д. Поэтому их максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через больший отрезок времени, а выведение всех компонентов происходит быстрее. Главным преимуществом таких препаратов является их низкая стоимость в сравнении с оригинальными лекарственными средствами.

Однако использование аналогов Омепрозола в клинической практике доказывает их эффективность. И оригинальное лекарственное средство, и его аналог достаточно быстро проникают в слизистую оболочку желудка, после этого адсорбируются в кровяное русло и достигают максимальной концентрации в плазме на протяжении часа.

Эти представители ингибиторов протонной помпы могут использоваться не только для лечения заболеваний ЖКТ, но и для защиты его стенок при длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что последние оказывают раздражающее действие на стенки желудка, что может приводить к образованию эрозий и язв.

Что лучше купить, Нольпазу или Омез

Если сравнивать эти два препарата, то:

Что лучше по качеству, Ранитидин или Омез

На данный момент в клинической практике при необходимости снижения кислотности желудка используется Омез. Его высокая эффективность, удобство использования, небольшая цена и низкая частота возникновения побочных эффектов делают его лидером даже среди препаратов с аналогичными эффектами.

Показания к использованию Ранитидина ограничены. Зачастую он является препаратом резерва для его применения в комплексе с другими лекарственными средствами для контроля ночной симптоматики. Также его назначают при повторном неэффективном использовании ИПП, наличии индивидуальной непереносимости Омеза и противопоказаниям к его использованию.

Главное помнить, что перед самостоятельным назначением какого-либо препарата необходимо проконсультироваться у специалиста. Ведь лишь полное обследование и анализ анамнеза заболевания поможет вам использовать правильное медикаментозное лечение.

Что лучше, Париет или Омез

Основным веществом Омеза является омепразол. В одной капсуле содержится 20 мг этого компонента. Препарат выпускается в виде твердых капсул с желатиновой оболочкой (прозрачные, бесцветные). Производством Омеза занимается индийская фирма.

Активным компонентом Паритета является натриевая соль рабепразола. Препарат выпускается в дозировке 10 и 20 мг. Таблетки продается в алюминиевых блистерах по 7 и 14 штук. Производителем лекарственного средства является японская фармацевтическая компания.

Несмотря на отличия в составе препаратов, они оказывают одинаковое терапевтическое действие, за счет схожего механизма действия, который заключается в ингибировании протонного насоса.

При использовании этих лекарственных средств происходит снижение активности Н+/К+-АТФазы на мембранах обкладочных клеток, расположенных в желудке. За счет блокады транспортировки ионов происходит приостановление последней стадии выделения HCl. Этот эффект препарата напрямую зависит от его дозировки. Он может способствовать блокаде вызывающейся различными раздражающими факторами и базальной секреции.

Основным отличием Париета является его основа. Действующий компонент — рабепразол является пролекарством и активируется сразу же после попадания в кислую среду, действуя на секреторные канальцы, которые располагаются в обкладочных клетках желудка. В этом месте происходит его трансформация в активный метаболит сульфенамид, основным эффектом которого является блокирование протонной помпы в мембранах клетки и образование комплексного соединения с помощью дисульфидного мостика.

Главное преимущество Париета в сравнении с Омезом — возможность использования меньшей дозировки препарата, так как рабепразол меньше подвержен метаболизму в печени. Это способствует лучшей переносимости препарата и меньшему риску развития побочных реакций, возникновению непереносимости или нежелательных эффектов.

Помимо этого биодоступность Париета не зависит от употребления пищи. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при использовании Париента наблюдается через один час, а при использовании Омеза — через два.

При исследовании продолжительности действия Париет и Омеза было доказано, что при прекращении использования рабепразола восстановление секреции соляной кислоты происходит на протяжении 5-7 дней, а при отмене омепразола продукция соляной кислоты возобновляется через 3-4 дня. Из этого можно сделать вывод, что у Париета происходит плавное уменьшение терапевтического эффекта.

Если сравнивать ценовую доступность лекарственных средств, то Омез обладает существенным преимуществом. Стоимость Париента примерно в 5-10 раз выше (разбежность в цене определяется количеством таблеток в блистере и их дозировкой). Такая большая разница в стоимости зависит от страны-производителя, себестоимости синтеза действующего вещества и разрекламированностью бренда.

Вся информация представлена для ознакомления. При необходимости получения более подробных данных обращайтесь за помощью к специалисту.

Источник