Омез или нексиум что лучше мнение врачей

Нексиум (эзомепразол) – новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта

Несмотря на огромное количество публикаций, посвященных ингибиторам протонной помпы (ИПП), интерес к ним среди врачей и пациентов не снижается. Обусловлено это большой актуальностью кислотозависимых заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также высокой эффективностью этой группы лекарственных средств в борьбе с ними. Среди препаратов базисной терапии данных заболеваний, к которым относятся М-холинолитики, блокаторы Н2-рецепторов, а также ИПП, последние по праву занимают ведущее место.

История ИПП начинается с 1979 г., когда компанией AstraZeneca был синтезирован омепразол. На сегодняшний день существует 5 поколений этих препаратов: помимо омепразола, к ним относятся ланзопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол. Особый интерес сегодня представляет эзомепразол, разработанный компанией AstraZeneca и представленный на фармацевтическом рынке Украины оригинальным препаратом Нексиум. Его особенностью и уникальностью является то, что это первый чистый оптический изомер среди ИПП (S-стереоизомер омепразола); все остальные представители этой группы являются смесью S- и R-изомеров (рацематами). Благодаря этому достигается улучшение фармакокинетического профиля и значительное повышение биодоступности препарата, что обеспечивает лучшее подавление продукции соляной кислоты париетальными клетками желудка.

После перорального приема эзомепразол всасывается в тонкой кишке и транспортируется к париетальным клеткам слизистой оболочки желудка, где путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Там под действием кислой среды происходит переход эзомепразола в активную форму – сульфенамид, что обеспечивает связывание его с тиоловыми группами цистеина в составе протонной помпы и ингибирование этого фермента. Результатом является снижение секреции соляной кислоты в желудке.

Эзомепразол обладает уникальной системой доставки действующего вещества – MUPS (Multiple Unit Pellet System). Это новая форма, которая обеспечивает максимальную защиту действующего вещества и одновременно быструю его доставку к месту абсорбции в двенадцатиперстной кишке. Таблетка МАПС состоит из 1 тыс. микрокапсул с активным веществом, поэтому она быстро растворяется в желудке, и ИПП без задержки поступает в двенадцатиперстную кишку для всасывания в кровь.

При сравнении применения эзомепразола и омепразола по 20 мг в течение 5 дней было установлено, что площадь под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) в первом случае была на 70% больше [2]. Это обусловлено тем, что S-стереоизомер омепразола в меньшей степени метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP2C19) в печени и имеет меньший клиренс по сравнению с R-изомером [1]. Эту особенность необходимо учитывать еще и потому, что полиморфизм гена CYP2C19 в популяции достаточно значительный, что не позволяет с большой точностью предсказывать эффективность ИПП, метаболизируемых этим ферментом, и обусловливает наличие лиц, резистентных к этим препаратам. С появлением Нексиума проблему удалось решить [7].

В двойном слепом исследовании у 36 пациентов средние значения AUC на 5-й день приема эзомепразола в суточной дозе 40 и 20 мг были в 5,2 раза выше, чем при приеме омепразола в дозе 20 мг/сут, и составили соответственно 12,6; 4,2 и 2,3 мкмоль/л х ч-1 (р 4,0 в группе эзомепразола удерживался на протяжении более длительного периода времени по сравнению с другими ИПП как в 1-й день (эзомепразол 40,6% против ланзопразола 33,4%, p=0,0182; эзомепразол 50,3% против пантопразола 29,1%, p

Источник

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

Список литературы

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Источник

Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы

Обзор суммирует последние литературные данные об ожидаемых и новых неожиданных нежелательных эффектах ингибиторов протонных помп и наиболее значимых межлекарственных взаимодействиях на уровне абсорбции/метаболизма.

This review summarizes the recent literature on the potential expected and new unexpected side-effects of proton pump inhibitors and the most important absorption/metabolism drug-drug interactions.

Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].

ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].

Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до

Н. В. Захарова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Омез или нексиум что лучше мнение врачей

Гастроээофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – хроническое рецидивирующее заболевание, обусловленное нарушением моторно-эвакуаторной функции гастроэзофагеальной зоны и характеризующееся спонтанным или регулярно повторяющимся забрасыванием в пищевод желудочного или дуоденального содержимого, что приводит к повреждению дистального отдела пищевода с развитием в нем дистрофических изменений неороговевающего многослойного плоского эпителия, катарального эзофагита, эрозивно-язвенного эзофагита (рефлюкс-эзофагита) и у части пациентов – цилиндрической метаплазии. Работы последних лет свидетельствуют о том, что ГЭРБ является одним из наиболее часто встречающихся заболеваний в амбулаторной гастроэнтерологической практике.Она входит в число 5 состояний, которые в наибольшей мере ухудшают качество жизни пациентов [1, 2].

Среди взрослого населения Российской Федерации распространенность ГЭРБ составляет 40–60%. Наличие данного заболевания сопровождается значительным ухудшением качества жизни больных, особенно при присутствии ночных симптомов. Неблагоприятными для здоровья факторами являются рефрактерность к терапии у части больных и быстрый рецидив заболевания при прекращении терапии: в течение первых 3 месяцев у 60–70% больных [3–5].

Рецидив эрозивного эзофагита представляет собой главный фактор риска развития пищевода Барретта, что опасно в отношении формирования аденокарциномы пищевода (до 95% случаев аденокарциномы пищевода диагностируется у больных с пищеводом Барретта) [6, 7].

В основе лечения любого пациента с ГЭРБ лежит комплексный и индивидуальный подход – сочетание немедикаментозного и медикаментозного методов. Основные цели лечения данного заболевания – купирование симптомов «по требованию», контроль симптомов, предотвращение осложнений и достижение длительной ремиссии [3, 4, 8].

Практические врачи и сами пациенты нередко недооценивают значение этого заболевания. Больные в большинстве случаев поздно обращаются к врачу за медицинской помощью и даже при выраженных симптомах лечатся самостоятельно. Врачи, в свою очередь, нередко недооценивают последствия данного заболевания и нерационально проводят терапию, что в дальнейшем неизбежно приводит к осложнениям.

Цель исследования. Анализ эффективности медикаментозного лечения ГЭРБ у пациентов, находившихся на диспансерном наблюдении терапевта и гастроэнтеролога в поликлиническом отделении ГБУЗ РМ «Республиканская клиническая больница № 5» в период с 2017 по 2020 гг.

Материалы и методы исследования. В ходе исследования проведен ретроспективный анализ амбулаторных карт 90 пациентов разных возрастных групп с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, находившихся на диспансерном наблюдении в поликлиническом отделении ГБУЗ РМ «Республиканская клиническая больница № 5» г. Саранска в 2017–2020 гг. Исследование было одобрено локальным этическим комитетом медицинского института ФГБОУ ВО «МГУ имени Н.П. Огарёва».

При анализе амбулаторных карт определяли характер жалоб пациентов, условия их возникновения, наличие осложнений и сопутствующих заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), группы препаратов и их комбинации, применяемые для лечения, регулярность приема лекарственных средств и эффективность назначенного лечения.

Статистический анализ полученных данных проводился с применением программы Microsoft Office Excel. Для описания данных использовали среднее арифметическое значение (M) и ошибку среднего арифметического (m). Номинальные данные описывались с указанием абсолютных значений (n) и процентных долей (%).

Результаты исследования и их обсуждение. В исследование были включены данные 90 амбулаторных больных с диагнозом ГЭРБ. Возраст исследуемых составлял от 25 лет до 71 года (средний возраст 45,3±3,9 года). Из них женщин было 39 человек (43,3%), мужчин – 51 человек (56,7%).

У 33 (36,7%) из исследуемых было выявлено осложнение – пищевод Барретта, у 24 (26,7%) – грыжа пищеводного отверстия диафрагмы (ГПОД) и у 15 (16,7%) – язва пищевода. Из сопутствующих заболеваний дуодено-гастральный рефлюкс (ДГР) наблюдался у 27 человек (30,0%), хронический холецистит и хронический панкреатит – у 27 человек (30,0%), хронический гастрит – у 30 человек (33,3%) (рис. 1).

Рис. 1. Распределение пациентов по наличию осложнений и сопутствующих заболеваний

Среди обследованных больных регулярно принимали препараты для лечения ГЭРБ 86,7% больных, остальные 13,3% – только при усилении симптомов и ухудшении состояния.

Для лечения ГЭРБ на амбулаторном этапе данным пациентам были назначены такие группы препаратов, как: ингибиторы протонной помпы (ИПП), прокинетики, гастропротекторы, антацидные, антисекреторные препараты, альгинаты и репаранты (табл. 1).

Распределение пациентов по получаемым для лечения препаратам

Общее количество пациентов, получающих препараты данной группы,

Количество пациентов, получающих данные препараты, по отношению к общему числу в указанной группе,

Источник

Сложные вопросы терапии ингибиторами протонной помпы

Место современных ингибиторов протоновой помпы (ИПП) в лечении кислотозависимых заболеваний. В последние полтора-два десятилетия сформировалась и успешно используется в клинической практике концепция о кислотозависимых заболеваниях, к которым относят

Место современных ингибиторов протоновой помпы (ИПП) в лечении кислотозависимых заболеваний.

В последние полтора-два десятилетия сформировалась и успешно используется в клинической практике концепция о кислотозависимых заболеваниях, к которым относят язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), панкреатит, некоторые виды функциональных кишечных расстройств.

Значение соляной кислоты в формировании указанных заболеваний неодинаково. Так, если говорить о патогенезе изъязв­лений слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, то уже на протяжении ста с лишним лет сохраняется и находит все больше подтверждений точка зрения, согласно которой формирование язвы происходит в результате изменений, возникающих в соотношении факторов «агрессии» и «защиты». При этом всегда имеет место преобладание «агрессии» над «защитой». К факторам «агрессии» относят повышение кислотности и пептической активности желудочного сока в условиях нарушения моторики желудка и двенадцатиперстной кишки. Если говорить о месте Helicobacter (H.) pylori в повреждении слизистой, то инфекция иниции­рует каскад реакций, которые могут активно провоцировать язвообразование.

В патогенезе ГЭРБ оказывает эффект (раздражающий — для негативной формы болезни или повреждающий — для эрозивной формы) забрасываемый из желудка секрет, который задерживается в терминальной части пищевода.

В патогенезе панкреатита соляная кислота оказывает стимулирующее воздействие на выработку панкреатического секрета, что способствует повышению гидростатического внутрипротокового давления, повреждению эпителия и активации панкреатических ферментов в самой железе, тем самым не только провоцируя, но и «поддерживая» ее повреждение.

В развитии кишечных функциональных расстройств (как самостоятельных, так и входящих в «программу» кишечных заболеваний) соляная кислота раздражает рецепторы выходного отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, опосредованно активизирует желудочно-кишечный (прямокишечный) рефлекс, способствуя гипермоторным расстройствам.

Таким образом, уже этот краткий перечень повреждающих эффектов соляной кислоты показывает, насколько важно воздействие на ее синтез или содержание в желудочном соке, когда речь идет о лечении заболеваний, где она выступает в качестве агента повреждения. Исходя из этого, лечение кислотозависимых заболеваний базируется на подавлении желудочно-кишечной продукции. Это основное положение для всех кислотозависимых заболеваний. От того, насколько эффективен выбранный препарат, блокирующий желудочную секрецию, зависят сроки и стойкость купирования симптомов болезни, скорость заживления эрозивно-язвенных дефектов.

К современным блокаторам желудочной секреции относят блокаторы Н2‑рецепторов гистамина и ИПП париетальных клеток. Причем ИПП — в силу более выраженного антисекреторного эффекта — значительно потеснили антагонисты гистаминовых рецепторов. Действительно, омепразол — наиболее широко известный и изученный препарат из группы ИПП — в настоящее время можно считать стандартом в лечении язвенной болезни. Он прошел многочисленные клинические испытания, отвечающие критериям доказательной медицины (при язвенной болезни и других кислотозависимых заболеваниях). Эффективность омепразола определяется как эталон антисекреторного ответа: существенно влияет на скорость купирования симптомов и рубцевания язвы, а также обеспечивает максимальную безопасность лечения.

Выбор других лечебных подходов, определяющих эффективность терапии, зависит от патологии. Так, для язвенной болезни — это проведение эрадикационной терапии инфекции H. pylori и достаточная продолжительность лечения, которая обеспечивает качество заживления и полноту репаративной регенерации. От этого, в свою очередь, зависят продолжительность и стойкость ремиссии, а также продолжительность лечения. Для ГЭРБ — это терапия, направленная на изменение тонуса пищеводно-желудочного сфинктера и опорожнение желудка. При панкреатите вопрос о комплексной терапии решается только в случае недостаточной эффективности блокаторов желудочной секреции, и тогда в качестве терапии выбора могут назначаться ферментные препараты или блокаторы секреции поджелудочной железы (препараты соматостатина). Для кишечных расстройств при наличии четкой связи с продукцией соляной кислоты (язвенная болезнь, синдром Золлингера–Эллисона) — лечение ИПП проводится до установления локализации гастриномы и при возможности хирургического удаления опухоли; при язвенной болезни — по обычным принципам.

Как выбрать наиболее оптимальный ИПП для лечения кислотозависимых заболеваний?

Нет никакого сомнения, что ИПП на сегодняшний день позволяют эффективно контролировать кислотную продукцию. У практикующих врачей, наконец, появилась реальная возможность эффективно воздействовать на механизм развития и прогрессирования кислотозависимых заболеваний. За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенато­празол; пять из них известны и применяются в России. Так как для использования того или иного препарата требуются не только знания, почерпнутые из литературы, но и собственный опыт, возникают определенные трудности при выборе препарата.

Если говорить о клинической практике, то важнейшими параметрами, на которые может опереться врач, являются: время начала действия, интенсивность, продолжительность кислотосупрессии; стойкость эффекта на протяжении суток; наличие разных дозировок препарата, которые могут быть использованы в проведении поддерживающего лечения, а также разных форм препарата, которые можно применять в тех или иных, в том числе и ургентных, ситуациях.

Так, время начала действия препарата зависит от скорости накопления ИПП в париетальных клетках, на которую, в свою очередь, влияет константа ионизации (диссоциации — рКа). Этот показатель варьирует от 3,8 до 5,0. Чем выше показатель рКа, тем быстрее начинает действовать препарат. Рабепразол (Париет) имеет наивысший показатель рКа, равный 5,0, что предопределяет более быстрое блокирование протонной помпы и ингибирование кислотообразования. Если клиническая ситуация (выраженный характер боли, интенсивность изжоги) требует получения быстрого эффекта, то препаратом выбора служит рабепразол. Если ситуация ургентная (кровотечение), то средст­вом выбора должен быть препарат, вводимый парентерально (вне зависимости от рКа). Таким препаратом является омепразол (Лосек), который можно вводить в течение 2–5 дней: сроки зависят от последующего выбора. Если эндоскопическое исследование установило, что кровотечение остановилось, то терапию можно начать с препарата, применяемого перорально. Нами накоплен опыт использования в подобной ситуации препарата Омитокс (наблюдали в течение 2 мес 30 больных, которые получали Омитокс; рецидивов кровотечения не было).

Если клиническая ситуация не требует быстрого эффекта кислотосупрессии, то разница в эффективности препаратов различных групп нивелируется (за счет кумулирующих свойств препаратов — в среднем на 5-й день лечения); если и наблюдается разница в сроках рубцевания язвы двенадцатиперстной кишки, то только в первые 2 нед лечения, к 4-й неделе лечения эффективность терапии «выравнивается». Мы исследовали эффективность лечения обострения язвенной болезни у 700 пациентов (Омез принимали 200 больных, Париет — 200 больных, Нексиум — 100 больных, Ланзап — 100 больных, пантопразол — 100 больных). Оценивалось влияние всех перечисленных препаратов на продукцию гастрина. Оказалось, что максимальным эффектом обладает лансопразол (Ланзап), на втором месте — панто­празол; остальные препараты влияли на продукцию гастрина несущественно. Изучая влияние ИПП на пациентов с разными кислотозависимыми заболеваниями, мы установили, что Ланзап и пантопразол, максимально стимулирующие продукцию гастрина, более эффективны в лечении ГЭРБ (эрозивные формы) и панкреатитов. Если клиническая ситуация ургентная, то начать терапию можно с препарата, имеющего парентеральную форму введения, а переход на терапию per os должен быть осуществлен с использованием максимально эффективного лекарственного средства.

Вторым важным принципом фармакотерапии кислотозависимых заболеваний является принцип перманентного лечения. Это касается ГЭРБ, осложненных форм язвенной болезни (если больной отказывается от хирургического лечения), а также хронического панкреатита, когда по достижении клинико-морфологической ремиссии больной продолжает получать ИПП с целью ограничения функциональной активности поджелудочной железы. В этом отношении важным обстоятельством является наличие разных доз препарата, потому что длительность терапии предполагает использование минимальной эффективной дозы.

Из представленных на нашем «рынке» ИПП можно отметить Париет, выпускающийся в форме таблеток по 10 мг. Приема одной таблетки в сутки многим больным с ГЭРБ оказывается достаточно для поддержания ремиссии. В этом отношении не менее важным является постепенный переход на меньшие дозы (по достижении ремиссии), чтобы избежать обострений.

Наличие препаратов с разным метаболизмом важно также для выбора лекарственного средства у больных с сочетанной патологией. Так, при сочетании кислотозависимых заболеваний и патологии печени необходимо средство, кислотосупрессирующая способность которого не зависит от метаболизма в системе цитохромов печени, например Париет (рабепразол) и Нексиум (эзомепразол), которые в этой ситуации являются препаратами выбора.

Как избежать или максимально нивелировать побочные эффекты от лечения ИПП?

К настоящему времени лечение кислотозависимых заболеваний проводилось уже десяткам миллионов пациентов. Практикующие врачи убедились не только в высокой эффективности ИПП, но и в том, что все они имеют побочные эффекты, которые связаны с основными воздействиями препаратов (и в этом отношении они не являются собственно побочными, хотя для практики их удобнее относить к таковым), с индивидуальной непереносимостью, с индивидуальной чувствительностью к препаратам, с явлениями идиосинкразии и с опосредованными эффектами рефлекторного характера. Чаще всего побочные эффекты слабо выражены, проходят самопроизвольно и не зависят от дозы препарата или возраста больного.

Первое место по частоте возникновения занимают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): диарея, метеоризм, боли в животе, запор. Появление желудочно-кишечной симптоматики (гипермоторика кишечника) связывают с угнетением кислотной продукции. Метеоризм может быть следствием увеличения микробного транзита и преходящим нарушением микробиоценоза (мы изучали этот феномен при исследовании метаболитов толстокишечной микрофлоры — по изменению спектра короткоцепочечных жирных кислот). Максимально эти изменения характерны для начальных этапов лечения, затем происходит адаптация толстокишечной флоры, и метаболиты возвращаются к исходной позиции, несмотря на продолжающееся лечение. Очень редко купировать диарею не удается в течение долгого времени, тогда приходится отказываться от продолжения лечения ИПП (по нашим данным, такие нарушения встречаются у 1% больных, получавших ИПП). В целом тактика по отношению к симптомам со стороны ЖКТ должна быть выжидательной.

Второе место по частоте развития занимают осложнения со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение. Они редко бывают тяжелыми, проходят самопроизвольно. В случаях, когда головная боль носит прогрессирующий характер, лечение ИПП лучше прекратить, что и делают отдельные больные.

На третьем месте — аллергические и псевдоаллергические реакции: а) кожный зуд, б) крапивница, в) отек Квинке, г) острый диссеминированный эпидермальный некроз, д) васкулит. Часть из них (под пунктами в, г, д) требует немедленной отмены препарата и проведения экстренных лечебных мероприятий с тщательным наблюдением в течение 10 дней; кожный зуд и крапивница носят прогностически менее тяжелый характер, проходят самопроизвольно и редко (

О. Н. Минушкин, доктор медицинских наук, профессор
УНМЦ Управления делами Президента РФ, Москва

Источник