Омепразол обл и омепразол в чем разница

Сравнительная фармакология: омепразол vs пантопразол

Фармакотерапия ингибиторами протонной помпы — препараты выбора, их отличия и преимущества

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — одни из самых востребованных препаратов, без которых не обходится лечение язвенной болезни и других заболеваний пищеварительного тракта, связанных с повышенным образованием соляной кислоты. В эту группу входит всего несколько лекарственных средств, имеющих один механизм действия, сходные показания и побочные эффекты. Но действительно ли их свойства полностью сопоставимы? Мы решили пристально рассмотреть два ингибитора протонной помпы, являющихся препаратами выбора при лечении большинства распространённых заболеваний желудка: омепразол и пантопразол.

Общая информация

Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2018 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].

Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2018 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].

Механизм действия

Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам. Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток.

После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Примечательно, что пантопразол концентрируется в просвете канальцев медленнее, чем омепразол: время, необходимое для 50 % блокады Н + /К + АТФ-азы омепразолом и пантопразолом составляет 400 и 1100 секунд, соответственно. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки [2, 3].

Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства

Омепразол и пантопразол отличаются друг от друга, как минимум, по двум фармакокинетическим показателям.

Биодоступность омепразола составляет 35 % при однократном применении и 60 % — при приёме курсом, в то время как биодоступность пантопразола при курсовой дозе достигает 77 %. Следует отметить, что, несмотря на существенную разницу в биодоступности препаратов, их клиническая эффективность в равных дозах не сопоставима. По результатам исследований, кислотоблокирующий эффект 20 мг омепразола сопоставим с эффективностью пантопразола в дозе 40 мг [4].

Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови для омепразола составляет 0,5–3,5 часа. Пантопразол достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после приёма. Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод.

Эффективность

За последние десятилетия был проведён ряд исследований, в которых изучалась сравнительная эффективность разных доз омепразола и пантопразола у различных категорий пациентов.

Таким образом, результаты исследований демонстрируют сопоставимый клинический эффект омепразола в дозировке 20 мг в сутки и пантопразола в дозе 40 мг в сутки при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите.

Межлекарственные взаимодействия

ИПП подвергаются биотрансформации в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, прежде всего CYP2C9 и CYP3A4. При этом блокаторы Н+/К+-АТФазы ингибируют изоферменты цитохрома Р-450, что имеет большое значение в разрезе лекарственных взаимодействий. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов [4].

Исследования доказывают, что пантопразол более выраженно блокирует и CYP2C9, и CYP3A4, чем омепразол. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым.

Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП [11]. Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии.

Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения. Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность [12, 13].

Особенную роль играет способность ИПП ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола. Таким образом, пантопразол имеет преимущество при совместном применении с клопидогрелем по сравнению с омепразолом [4].

Схожая ситуация возникает и при совместном приёме пантопразола или омепразола с антидепрессантом циталопрамом [4].

Нежелательные реакции

Оба ИПП — и омепразол, и пантопразол — проявляют ряд идентичных побочных эффектов. Так, при их приёме может развиваться головокружение, головная боль, крапивница, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, другие диспепсические симптомы, в частности, тошнота и рвота. Характерным для обоих препаратов редким неблагоприятным явлением является перелом шейки бедра и рабдомиолиз [4].

Наряду с общими, омепразол и пантопразол проявляют и индивидуальные побочные эффекты. Так, на фоне применения омепразола может развиваться поражение печени, почек, панкреатит, лихорадка. У пациентов, получающих пантопразол, регистрировались угрожающие жизни осложнения — синдром Стивенса-Джонсона (тяжёлая реакция гиперчувствительности с поражением кожи и слизистых оболочек), синдром Лайелла (очень тяжёлая форма аллергического буллезного дерматита), а также изменение картины крови — тромбоцитопения. С вероятностью более 1 % при применении пантопразола могу возникать острый гастроэнтерит, боли в суставах, спине, а также диспноэ, инфекции верхних дыхательных и мочеполовых путей, гриппоподобное состояние [4].

Вывод

Омепразол и пантопразол обладают сопоставимой антисекреторной активностью (в дозах 20 мг в сутки и 40 мг в сутки соответственно) и профилем безопасности. Основные отличия препаратов заключаются в их способности к ингибированию изоферментов системы цитохрома Р450 и связанных с ними межлекарственных взаимодействиях. Пациентам, которым необходимо принимать ИПП в комбинации с клопидогрилем и циталопралом, целесообразнее делать выбор в пользу пантопразола, как препарата с более низкой ингибирующей активностью в отношении изофермента, участвующего в активации соответствующего антиагреганта или антидепрессанта.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Омепразол-OBL (Omeprazole-OBL)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол-OBL

Вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон K30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80.

Состав корпуса капсулы: желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин, желатин.

Фармакологическое действие

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Омепразол-OBL

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула кишечнорастворимая содержит:

действующее вещество: пеллеты омепразола 235,3 мг, в пересчете на омепразол 20 мг;

вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон К-30, натрия гидроксид. натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80;

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы покрытые оболочкой постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема достигает максимума через 2 часа. Сохраняется в течение 24 часов и более.

Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции достигающее своего максимума через 4 дня лечения.

У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка в течение 17 ч.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность детский возраст беременность период лактации.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь капсулы обычно принимают утром не разжевывая запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевания язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса лечение следует продолжить еще 2 недели.

В особых ситуациях:

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек лихорадка бронхоспазм интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания нечеткость зрения сонливость сухость во рту головная боль тошнота тахикардия аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина солей железа итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама антикоагулянтов непрямого действия фенитоина (ЛС которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP_2C19) что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином теофиллином пироксикамом диклофенаком напроксеном метопрололом пропранололом этанолом циклоспорином лидокаином хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка) т.к. лечение маскируя симптоматику может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

Упаковка:

По 7 10 14 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 14 капсул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 7 10 20 капсул или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 20 капсул или по 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник

Препарат используется при язве желудка

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Препарат нельзя принимать во время беременности

Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Источники

Омепразол: инструкция по применению, лекарства и аналоги

Источник

Омепразол (Omeprazol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол

Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцелюлоза.

Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

Фармакологическое действие

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Источник