Олитид таблетки для чего
Олитид (Olitid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Олитид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.
| 1 таб. | |
| абакавира сульфат | 351 мг, |
| что соответствует содержанию абакавира | 300 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 24 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 98 мг.
Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка 14 мг (гипромеллоза 74.2 %, макрогол 6000 14.3 %, титана диоксид 3.5 %, тальк 2.3 %, краситель железа оксид красный 1.4 %, краситель железа оксид желтый 4.3 %).
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Олитид
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.
Особые указания
Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.
Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.
Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.
С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).
Лекарственное взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
Олитид (Olitid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Олитид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.
| 1 таб. | |
| абакавира сульфат | 702 мг, |
| что соответствует содержанию абакавира | 600 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 48 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, магния стеарат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 196 мг.
Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка 28 мг (гипромеллоза 74.2 %, макрогол 6000 14.3 %, титана диоксид 3.5 %, тальк 2.3 %, краситель железа оксид красный 1.4 %, краситель железа оксид желтый 4.3 %).
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Олитид
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.
Особые указания
Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.
Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.
Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.
С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).
Лекарственное взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
Олитид (600 мг)
Инструкция
Торговое название препарата
Международное непатентованное название препарата
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг, 600 мг
Состав
активное вещество:
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
состав оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000), диоксид титана (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (Е172)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе таблетка белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Особые группы пациентов
Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.
Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.
Пациенты с нарушением функции печени
Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Показания к применению
— лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции) в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых
Способ применения и дозы
Назначать препарат Олитид должны специалисты, имеющие опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Препарат Олитид принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется глотать таблетку целиком, но для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить, смешать с небольшим количеством полужидкой пищи или воды и сразу же принять.
Курс лечения определяет врач.
Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг. Препарат назначают в дозе 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Побочные действия
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Абакавир сульфат: 175,5 мг/ 351,0 мг/ 702,0 мг
что соответствует содержанию абакавира: 150,0 мг/ 300,0 мг/ 600,0 мг
Описание
Дозировка 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета.
Дозировка 300 мг и 600 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета.
На поперечном разрезе таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Особые группы пациентов
Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24приему такой же дозы препарата разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.
Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени почек и сердца в этом возрасте а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.
Пациенты с нарушением функции почек
Абакавир метаболизируется преимущественно в печени менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Показания:
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата печеночная недостаточность детский возраст до 3 лет и масса тела менее 14 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Беременность пациенты с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца.
Беременность и лактация:
Возможно если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат Олитид принимается внутрь независимо от приема пищи.
Взрослые дети и подростки с массой тела более 30 кг
Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг. Препарат назначают в дозе 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 3 лет и старше с массой тела менее 30 кг
Детям с массой тела от 14 до 21 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 21 кг и менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг утром и 300 мг вечером или 450 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: возможна лимфопения.
Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир то клинические проявления становятся более выраженными а при отмене абакавира они обычно подвергаются обратному развитию.
Возобновление приема абакавира пациентами с реакцией гиперчувствительности в анамнезе приводит к развитию повторной реакции в течение нескольких часов. Повторная реакция гиперчувствительности может протекать более тяжело чем первая и проявляться угрожающей жизни артериальной гипотонией вплоть до летального исхода. При развитии реакции гиперчувствительности вне зависимости от носительства аллеля HLA-B*5701 следует навсегда отказаться от применения препарата Олитид и других препаратов содержащих абакавир.
Иногда реакция гиперчувствительности развивается при возобновлении терапии абакавиром после его отмены вызванной появлением всего одного из основных симптомов этой реакции (сыпи лихорадки недомогания утомляемости нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или дыхательной системы).
В редких случаях эта реакция возникает при возобновлении приема абакавира пациентами у которых до отмены препарата не отмечалось никаких симптомов гиперчувствительности.
Природа других нежелательных явлений отличных от реакции гиперчувствительности но наблюдаемых у пациентов получающих абакавир до конца не ясна. Являются ли эти нежелательные явления следствием применения абакавира или других препаратов одновременно назначаемых с ним или они обусловлены самим заболеванием до настоящего времени не установлено.
Многие из приведенных ниже нежелательных эффектов связанных с приемом абакавира (тошнота рвота диарея лихорадка утомляемость сыпь) могут наблюдаться и при развитии реакции гиперчувствительности. Поэтому при проявлении любого из этих симптомов показано тщательное обследование больного для подтверждения или исключения реакции гиперчувствительности. Если абакавир был отменен вследствие подозрения на реакцию гиперчувствительности возобновление приема препарата запрещено. Возобновлять терапию абакавиром после прерывания в связи с появлением вышеперечисленных симптомов можно только после исключения реакции гиперчувствительности и под непосредственным медицинским наблюдением. Большинство приведенных ниже нежелательных реакций не ограничивают применение абакавира. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10) часто (от 1/100 до 1/10) нечасто (от 1/1000 до 1/100) редко ( от 1/10 000 до 1/1000) и очень редко (частота ниже 1/10 000).
Частота этих нежелательных реакций зависит от многих факторов в т.ч. от антиретровирусных препаратов используемых в комбинации с абакавиром.
Сообщалось о случаях остеонекроза у пациентов с такими факторами риска как поздние стадии ВИЧ-инфекции или длительная комбинированная антиретровирусная терапия (частота встречаемости неизвестна).
У пациентов принимающих абакавир или другие антиретровирусные препараты возможно развитие оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ- инфекции.
Передозировка:
Симптомы: В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
Лечение: В случае передозировки необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и своевременного начала лечения. При необходимости назначается симптоматическая терапия. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Результаты исследований in vitro и анализ основных путей метаболизма абакавира указывают на то что его взаимодействие с другими препаратами опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 маловероятно.
Абакавир не угнетает процессы метаболизма с участием фермента CYP3A4. В исследованиях in vitro показано что абакавир не подавляет активность изоферментов CYP3A4 CYP2C9 или CYP2D6. В ходе клинических исследований не выявлено индукции печеночного метаболизма экзогенных субстанций под действием препарата. Таким образом взаимодействие абакавира с ингибиторами протеазы ВИЧ и другими препаратами метаболизирующимися с участием основных изоферментов системы цитохрома Р450 маловероятно.
Клинические исследования показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между абакавиром зидовудином и ламивудином.
Применение абакавира одновременно с рифампицином фенобарбиталом и фенитоином (индукторами УДФ-глюкуронилтрансферазы) может привести к незначительному уменьшению концентраций абакавира в плазме.
Этанол замедляет метаболизм абакавира что приводит к увеличению AUC абакавира на 41%. Однако клиническая значимость этого изменения невелика. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.
По данным фармакокинетических исследований применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с метадоном снижает Сmах абакавира в сыворотке на 35% увеличивает время достижения максимальной концентрации в сыворотке на 1 ч но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено что абакавир повышает суммарный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона. Ретиноиды например изотретиноин выводятся с участием алкогольдегидрогеназы поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром однако до настоящего времени специальных исследований не проводилось.
При одновременном назначении абакавира и рибавирина возможно уменьшение концентрации фосфорилированных метаболитов рибавирина что в свою очередь может привести к снижению эффективности лечения у пациентов инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита С получающих терапию пегилированным интерфероном и рибавирином. Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении абакавира и рибавирина.
Особые указания:
По данным клинических исследований проведенных до начала скрининга на наличие аллеля HLA-B*5701 примерно у 5% пациентов принимающих абакавир развивается гиперчувствительность к препарату в редких случаях с летальным исходом.
Факторы риска. В клинических исследованиях было показано что носительство аллеля HLA-B*5701 значительно увеличивает риск развития реакции гиперчувствительности к абакавиру. В проспективном клиническом исследовании CNA106030 (PREDICT-1) пациентам с наличием аллеля HLA-B*5701 препараты содержащие абакавир не назначались что позволило существенно снизить частоту возникновения клинически подозреваемой реакции гиперчувствительности с 78% (66 пациентов из 847) до 34% (27 пациентов из 803) (р