Оксидол что это для чего

Этоксидол ® (Etoxydol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этоксидол ®

Таблетки жевательные белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается «мраморность», вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

Фармакологическое действие

Этоксидол ® является ингибитором свободиорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антитоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол ® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидсмическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисиое окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГЛМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигаидами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.

Фармакокинетика

Этоксидол ® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Источник

Этоксидол таб. жев. 100 мг 50 шт.

Доставим в одну из 2495 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Этоксидол таб. жев. 100 мг 50 шт.

Краткое описание

Синтез ОАО, Россия, антиоксидантное средство.

Состав

Фармакологическое действие

Этоксидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Показания

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); комплексная терапия ишемического инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Острая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Источник

Оксетол : инструкция по применению

Состав

Таблетка содержит: активное вещество: окскарбазепин 150 мг, 300 мг или 600 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полиэтиленгликоль 4000, повидон К-29/32, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат;

оболочка таблетки Оксетол 150 мг (Опадрай желтый 13В520014) содержит: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), полисорбат 80;

оболочка таблеток Оксетол 300 мг и 600 мг (Опадрай желтый YS-1-12526-A) содержит: гипромеллоза 2910 (ЗсР), гипромеллоза 2910 (6сР), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), полисорбат 80.

Описание

Оксетол таблетки 150 мг: Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Оксетол таблетки 300 мг и 600 мг: Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, с риской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

— Парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией тонико-клонических приступов или без нее.

Окскарбазепин применяется как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии у взрослых и детей возрасте старше 6 лет.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки окскарбазепина принимают внутрь, не зависимо от приема пищи.

Таблетки имеют разделительную риску, которая служит для деления таблетки с целью облегчения проглатывания. Однако таблетку нельзя делить на две равные части для приема половинной дозы. Для применения у детей, которые не могут проглатывать таблетки, или в случае, когда назначенная доза не может быть обеспечена с помощью таблеток, применяют суспензию.

Лечение окскарбазепином начинают с клинически эффективной дозы. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае замены другого противоэпилептического препарата на окскарбазепин в начале приема окскарбазепина следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы окскарбазепина.

Рекомендуемая начальная доза

Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенная на 2 приема.

При наличии клинических показаний дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю до достижения желаемого терапевтического эффекта. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки.

Рекомендуемая максимальная доза

Имеется опыт быстрого повышения дозы в условиях стационара до 2400 мг в сутки в течение 48 часов.

Рекомендуемая начальная доза

Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенная на 2 приема.

При наличии клинических показаний дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю до достижения желаемого терапевтического эффекта. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки.

При наличии клинических показаний дозу повышают не более, чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа.

Рекомендуемая максимальная доза

Высокая эффективность суточных доз от 600 до 2400 мг/сут была продемонстрирована в ходе контролируемых исследований по применению окскарбазепина в составе комбинированной терапии, однако большинство пациентов плохо переносили дозу 2400 мг/сут без снижения доз сопутствующих противоэпилептических препаратов, в основном из-за побочных реакций со стороны ЦНС. Систематическое изучение суточных доз, превышающих 2400 мг/сут, в ходе клинических исследований не проводилось.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Специальных рекомендаций относительно коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется, поскольку подбор терапевтической дозы осуществляется индивидуально. Снижение дозы рекомендуется у пожилых пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контрацепция у женщин детородного возраста

Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы одновременно с окскарбазепином, должны быть предупреждены о возможном снижении эффективности гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол (ЭЭ) и левоноргестрел (ЛНГ). Данной категории пациенток рекомендуется дополнительное использование негормональных способов контрацепции.

Риск, связанный с эпилепсией и приемом противоэпилептических препаратов

В популяции пациенток, получавших окскарбазепин, было отмечено увеличение числа пороков развития плода при проведении политерапии, в частности политерапии, включающей в себя вальпроат.

Кроме того, во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.

Риски, связанные с применением окскарбазепина

Опыт применения окскарбазепина при беременности ограничен (300-1000 случаев беременности). Также имеется ограниченная информация о связи окскарбазепина с врожденными пороками развития. Не было выявлено увеличения общего числа пороков развития при лечении окскарбазепином в сравнении с частотой возникновения пороков развития в популяции (2-3%). Тем не менее, полученные данные не позволяют полностью исключить умеренный риск тератогенности.

— Если у женщины, принимающей окскарбазепин, наступает беременность или планируется беременность, целесообразность применения данного препарата следует оценить повторно. Следует использовать минимальные эффективные дозы препарата и предпочтительно по возможности применять монотерапию хотя бы в течение первых трех месяцев беременности.

— Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказать отрицательное влияние на мать и на плод.

Контроль и профилактика

Некоторые противоэпилептические средства могут вызывать дефицит фолиевой представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода. В этом случае женщине рекомендуется прием препаратов фолиевой кислоты до беременности и во время беременности. А поскольку эффективность данной добавки не доказана, женщинам, принимающим фолиевую кислоту, рекомендуется проведение специального обследования плода.

Данные, полученные для ограниченного числа женщин, указывают на постепенное снижение активного метаболита окскарбазепина, 10-моногидроксипроизводного (МГП), в плазме крови во время беременности. Для достижения максимального контроля за симптомами заболевания у беременных пациенток необходимо тщательно контролировать клинический эффект препарата. Следует также принимать во внимание изменение концентрации МГП в плазме крови. Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась.

Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина К1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали окскарбазепин.

Окскарбазепин и его активный метаболит (МГП) выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует применять окскарбазепин в период кормления грудью.

Информация о влиянии Окскарбазепина на фертильность у людей отсутствует.

У крыс окскарбазепин не оказывал влияния на фертильность. Воздействие на репродуктивную систему самок крыс изучали при применении МГД в дозах, сопоставимых с дозами, применяемыми у человека.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

При применении препарата сообщалось о таких побочных реакциях, как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, затуманенность зрения, нарушения зрения, гипонатриемия, сниженный уровень сознания (полный перечень см. в разделе “Побочное действие”) в особенности в начале лечения или при коррекции дозы (чаще при увеличении дозы). В связи с этим пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами в период применения препарата.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более чем у 10% пациентов).

Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных явлениях, зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике.

Перечень нежелательных реакций

↑ В очень редких случаях на фоне применения окскарбазепина возможно развитие клинически значимой гипонатриемии (концентрация натрия # Гиперчувствительность (в том числе полиорганная), характеризующаяся такими проявлениями как сыпь, высокая температура тела. Возможно поражение других органов и систем: система кроветворения и лимфатическая система (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печень (гепатит, аномальные функциональные пробы печени), мышцы и связки (отечность суставов, миалгия, артралгия), нервная система (печеночная энцефалопатия), почки (почечная недостаточность, межуточный нефрит, протеинурия), легкие (отек легких, астма, бронхоспазм, интерстициальная легочная болезнь, диспноэ), отёк Квинке.

Сообщения о подозрении на побочные реакции

Сообщения о подозрении на побочные реакции очень важны для продолжения мониторинга в постмаркетинговом периоде и оценки соотношения риск/польза при применении лекарственного средства. Сообщения о подозрении на побочные реакции отправляют по адресу: www. rceth.by.

*Согласно классификации CIOMS III.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит (моногидроксильное производное (МГП), являясь in vitro и in vivo индукторами ферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP3A5, ответственными за метаболизм большого числа препаратов, например, иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус), оральных контрацептивов (см. далее) и некоторых противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина), снижают плазменные концентрации данных препаратов (см. таблицу с результатами для других противоэпилептических препаратов).

Поскольку in vitro окскарбазепин и МГП являются слабыми индукторами UDP-глюкуронил трансферазы (воздействие данной группы на специфические ферменты не известно), маловероятно, что окскарбазмепин и МГП in vivo способен оказывать слабое влияние на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с UDP-глюкуронил трансферазой. В начале приема окскарбазепина или при изменении дозы для достижения нового уровня индукции может потребоваться от 2-х до 3-х недель.

В случае отмены окскарбазепина может потребоваться снижение дозы сопутствующих препаратов, что должно быть подтверждено с помощью клинического мониторинга и/или контроля уровней препарата в плазме крови. По всей вероятности, индукция ферментов должна постепенно уменьшаться в течение 2-3 недель после отмены препарата.

Было установлено влияние окскарбазепина на два компонента гормональных оральных контрацептивов: этинилэстрадиол (ЭЭ) и левоноргестрел (ЛИГ). Средние значения AUC для ЭЭ и ЛИГ снижались на 48-52 % и 32-52% соответственно. Таким образом, применение окскарбазепина одновременно с гормональными контрацептивами может привести к потере эффективности контрацептивов и требует применения других надежных методов контрацепции.

Окскарбазепин и МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное применение окскарбазепина в высоких дозах и препаратов, которые метаболизируются с участием CYP2C19 (например, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Уровни фенитоина в плазме возрастали до 40% при п окскарбазепина в дозах, превышающих 1200 мг/кг/сут (см. таблицу с результатами для других противоэпилептических препаратов). В таких случаях может потребоваться снижение дозы фенитоина.

Возможное взаимодействие окскарбазепина и других противоэпилептических препаратов оценивалось в ходе клинических исследований. Данные по влиянию этого взаимодействия на AUC и минимальную концентрацию суммированы в таблице.

Взаимодействие противоэпилептических препаратов с окскарбазепином

Сильные индукторы ферментов цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) продемонстрировали снижение уровней концентрации МГД (29-40%) в плазме крови у взрослых; у детей в возрасте от 4 до 12 лет клиренс МГД увеличился приблизительно на 35% по сравнению с монотерапией при применении одного из трех фермент-индуцирующих противоэпилептических препаратов.

Комбинированная терапия окскарбазепином и ламотриджином была связана с повышенным риском побочных реакций (рвота, сонливость, головокружение и головная боль).

При одновременном применении одного или нескольких противоэпилептических препаратов совместно с окскарбазепином требуется тщательный подбор дозы и/или контроль за концентрацией в плазме крови в каждом конкретном случае, в особенности у детей, получающих сопутствующую терапию ламотриджином.

При приеме окскарбазепина не было выявлено явлений аутоиндукции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП.

Взаимодействие окскарбазепина и ИМАО теоретически возможно из-за структурной связи окскарбазепина с трициклическими антидипрессантами. Поэтому пациенты, принимающие трициклические антидепрессанты, были включены в клинические исследования, но клинически значимого взаимодействия отмечено не было.

Комбинация лития и окскарбазепина может привести к повышенной нейротоксичности.

Особые указания и меры предосторожности

При применении окскарбазепина в клинической практике в отдельных случаях (постмаркетинговые сообщения) отмечалось о развитии гиперчувствительности немедленного типа (I тип), включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Ангионевротический отек и анафилактические реакции с поражением гортани, голосовых складок (область голосовой щели), губ, век как при первом, так и при повторном приеме окскарбазепина. В случае развития гиперчувствительности немедленного типа окскарбазепин следует немедленно отменить и назначить альтернативную терапию.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы больных приблизительно в 25-30% случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин.

У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения. Такие реакции могут затрагивать кожные покровы, печень, кровь, лимфатическую систему или другие органы как отдельно, так и вместе, как системная реакция. В случае возникновения признаков или симптомов, указывающих на вероятность возникновения реакций гиперчувствительности, окскарбазепин следует немедленно отменить.

При применении окскарбазепина очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Пациентам с вышеуказанными реакциями может потребоваться госпитализация в связи с опасностью развития угрожающего жизни состояния, крайне редко возможны летальные исходы. При применении окскарбазепина кожные реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала приема препарата. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема окскарбазепина. При развитии кожных реакций на фоне применения окскарбазепина следует рассмотреть вопрос об отмене препарата и назначении другого противоэпилептического средства, если данные реакции явно связаны с приемом препарата. В случае отмены окскарбазепина необходимо рассмотреть вопрос о его замене другим противоэпилептическим препаратом во избежание судорожных припадков на фоне отмены препарата. Возобновление терапии окскарбазепином запрещается у пациентов, прервавших лечение из-за реакций гиперчувствительности.

Аллель HLA-B*1502 у пациентов народности Хань (уроженцев Китая, Таиланда и других азиатских народов)

Аллель HLA-B*1502 у пациентов народности Хань (уроженцев Китая, Таиланда) продемонстрировал тесную связь с риском развития тяжелых кожных реакций, известных как синдром Стивенса-Джонсона (СДС) при применении карбамазепина. Химическая структура окскарбазепина аналогична структуре карбамазепина, поэтому существует вероятность, что пациенты, являющиеся носителями HLA-B*1502, также могут подвергаться риску возникновения СДС при лечении окскарбазепином. У народности Хань населения Китая и Тайланда носители HLA-B*1502 составляют около 10% от населения. По мере возможностей следует проводить скрининг данных лиц на предмет наличия этого аллеля перед началом лечения карбамазепином или действующим веществом, схожим по химическому составу. Если у пациентов данного происхождения обнаруживают положительный результат анализа на наличие аллеля HLA-B*1502, решение о применении окскарбазепина принимают, если польза такого лечения превосходит риск.

Из-за преобладания данного аллеля у других азиатских народов (например, более 15% на Филиппинах и в Малайзии), рекомендуется проводить генетический анализ на предмет наличия HLA-B*1502 у народов, подверженных риску.

Аллель HLA-B*1502 практически не встречается у пациентов европейского происхождения, африканцев, латиноамериканцев, японцев и корейцев (

Передозировка

Имеются единичные сообщения о передозировке окскарбазепина. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг.

Признаки и симптомы

Нарушение водно-электролитного баланса: гипонатриемия.

Со стороны органа зрения: диплопия, миоз, “затуманенное зрение”.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гиперкинез.

Общие расстройства: усталость.

Нарушения лабораторных показателей: уменьшение ЧДД, удлинение интервала QT. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия и нистагм, тремор, расстройства координации (неправильная координация), конвульсии, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия.

Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания.

Со стороны сосудов: гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +30 °C.

Источник