Новокаинамид : инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Состав
активное вещество: новокаинамид – 500,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1А класса.
Фармакологические свойства
Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере – через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей = 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.
Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.
Показания к применению
Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Новокаин : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество ‒ новокаин (прокаина гидрохлорид) 5,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.
Фармакологические свойства
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Показания к применению
‒ местная и инфильтрационная анестезия
Способ применения и дозы
При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее на протяжении каждого часа операции – не более 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).
Порядок работы с ампулой:
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть ее содержимое в шприц (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.