Нимесулид фармленд для чего
Нимесулид фармлэнд таблетки : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон К-30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Код АТС M01А Х17.
Показания для применения
• лечение острой боли;
Лекарственное средство может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Нимесулида Фармлэнд должно быть основано на оценке общего риска у каждого конкретного пациента.
Способ применения и дозировка
С целью уменьшения частоты побочных эффектов лекарственное средство необходимо назначать в минимально эффективной дозе при максимальной продолжительности приема не более 15 дней. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг два раза в сутки после еды.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также в пожилом возрасте уменьшение дозы Нимесулида Фармлэнд не требуется.
Побочное действие
Следующий список побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (приблизительно 7800 человек) и фармакологических данных. Случаи побочных реакций классифицируются как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду, вспомогательным веществам лекарственного средства;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, а также совместное применение с потенциально гепатотоксичными веществами (парацетамолом или другими обезболивающими препаратами), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
Алкоголизм, наркомания, лекарственная зависимость;
Тяжелые нарушения свёртываемости крови;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
Беременность, период лактации;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Передозировка
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Гемодиализ, а также форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия могут быть неэффективны по причине высокой степени (до 97,5%) связывания нимесулида с белками плазмы крови.
Меры предосторожности
Побочные эффекты применения Нимесулида Фармлэнд могут быть устранены, если проводить лечение коротким курсом с отменой лекарственного средства по достижению терапевтического действия или из-за неэффективности.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
При применении нимесулида желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент, с предвестниками или без них, как при наличии желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием лекарственного средства следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с почечной недостаточностью. В случае ухудшения функции почек прием лекарственного средства следует отменить. Лекарственное средство может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца Нимесулид Фармлэнд следует применять также с особой осторожностью.
Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, моча темного цвета), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, применять его у больных с геморрагическим диатезом следует с осторожностью, под постоянным контролем. Несмотря на то, что нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин) при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
При приеме Нимесулида Фармлэнд побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение во время беременности и в период лактации
Нимесулид Фармлэнд противопоказан при беременности. Нимесулид проникает в грудное молоко и его применение в период лактации не рекомендуется.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.
Нимесулид может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно, если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Описание препарата НИМЕСУЛИД ФАРМЛЭНД (NIMESULIDE PHARMLAND)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.
| 1 таб. | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон (К-30), натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.
T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Особые указания
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Нимесулид Фармлэнд 100 мг №20, таблетки
Нимесулид Фармлэнд
Нимесулид Фармлэнд
Лекарственная форма: таблетки
Описание: таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с риской.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Код АТС M01A X17.
каждая таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, повидон К-30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакодинамика
Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет ЦОГ2 и тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 и реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях (особенно в ЖКТ). Нимесулид препятствует активации нейтрофилов и проявляет антиоксидантные свойства, подавляет высвобождение гистамина. Нимесулид также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокинов.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит –
4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не тре-
буются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом подвергается экскреции кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа.
Фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется у лиц пожилого возраста и детей.
При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев.
При длительном применении нимесулид не кумулируется в организме.
• лечение острой боли;
Лекарственное средство может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Нимесулида Фармлэнд должно быть основано на оценке общего риска у каждого конкретного пациента.
С целью уменьшения частоты побочных эффектов лекарственное средство необходимо назначать в минимально эффективной дозе при максимальной продолжительности приема не более 15 дней.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг два раза в сутки после еды.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также в пожилом возрасте уменьшение дозы Нимесулида Фармлэнд не требуется.
Следующий список побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (приблизительно 7800 человек) и фармакологических данных. Случаи побочных реакций классифицируются как очень часто (≥1/10), часто (>1/100, 1/1000 до 1/10 000,
Гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду, вспомогательным веществам лекарственного средства «Нимесулид Фармлэнд»;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, а также совместное применение с потенциально гепатотоксичными веществами (парацетамолом или другими обезболивающими препаратами), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
Алкоголизм, наркомания, лекарственная зависимость;
Тяжелые нарушения свёртываемости крови;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
Беременность, период лактации;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Гемодиализ, а также форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия могут быть неэффективны по причине высокой степени (до 97,5%) связывания нимесулида с белками плазмы крови.
Одновременное применение Нимесулида Фармлэнд:
— с препаратами лития снижает клиренс лития с увеличением его концентрации в плазме и повышением токсичности, требуется мониторинг.
— с диуретиками (в частности, с фуросемидом, транзиторно снижает выведение натрия, в меньшей степени калия, и уменьшает диуретический эффект фуросемида).
У больных с нарушенной функцией почек и сердца это сочетание требует осторожности.
— с циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.
— с метотрексатом: увеличивает уровень метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Нимесулид Фармлэнд применяется менее чем за сутки до или после применения метотрексата.
— с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) взаимодействие изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
— с противодиабетическими средствами может приводить к вытеснению нимесулида из участков связывания с белками под действием толбутамида, салициловой кислоты и вальпроевой кислоты. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не продемонстрировало клинической значимости.
Побочные эффекты применения Нимесулида Фармлэнд могут быть устранены, если проводить лечение коротким курсом, с отменой лекарственного средства по достижению терапевтического действия или из-за неэффективности.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
При применении нимесулида желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент, с предвестниками или без них, как при наличии желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием лекарственного средства следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид Фармлэнд больным с почечной недостаточностью. В случае ухудшения функции почек прием лекарственного средства следует отменить. Лекарственное средство может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца Нимесулид Фармлэнд следует применять также с особой осторожностью.
Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, моча темного цвета), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, применять его у больных с геморрагическим диатезом следует с осторожностью, под постоянным контролем. Несмотря на то, что нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин) при сердечнососудистых заболеваниях.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
При приеме Нимесулида Фармлэнд побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Нимесулид (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: нимесулид – 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.
Описание
Круглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной.
Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа.
Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.
Показания к применению
лечение острых болей
симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.
Максимальная продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.