Нимесил или аркоксиа что лучше при остеохондрозе

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Аркоксиа при грыже позвоночника: эффективность и противопоказания

Это сравнительно новый лекарственный препарат, который нашел свое применение при различной патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при дискогенных осложнениях остеохондроза, то есть при протрузиях и грыжах дисков. Когда должна применяться Аркоксиа при грыже позвоночника? Какие лекарства можно заменить этим препаратом, какой эффект будет от применения этого средства, и что должен знать пациент без медицинского образования ради своей безопасности, если ему врач назначил это лекарство, но не сообщил подробности? Об этом и некоторых других вопросах будет рассказано в этом материале, но вначале нужно ответить на самый главный вопрос: может ли Аркоксиа радикально справиться с грыжей позвоночника, то есть вылечить её совсем?

Эффективность препарата при грыже позвоночника

К сожалению, ни Аркоксиа, ни какой-либо другой таблетированный препарат, либо лекарственное средство в инъекциях, неспособно избавить пациента от протрузии и грыжи любого отдела позвоночника. Скажем больше: от грыжи не может избавить ни один вид физиотерапии, массажа, мануальной терапии, ЛФК. Грыжу не может убрать плавание, тракционное вытяжение, а также другие, даже экзотические методики.

Если грыжевое выпячивание уже образовалось, и наружные слои межпозвонкового диска разрушены, то такой твёрдый хрящевой дефект может быть ликвидирован только путем оперативного вмешательства. Современные малоинвазивные нейрохирургические операции позволяют быстро и безболезненно ликвидировать саму грыжу, и, как следствие, — избавить пациента от мучительных болей, мышечного спазма, проводниковой неврологической симптоматики, такой, как онемение и ползание мурашек, слабость в конечностях.

Можно сказать, что нейрохирургическая операция полностью излечивает человека от проблем, связанных с грыжевым выпячиванием, поскольку она ликвидирует причину боли в спине. Наука не стоит на месте, и высокоэффективные операции делают не только в США и Великобритании, но также и странах Восточной Европы, например в Чехии. Чешские нейрохирурги достигли высоких показателей, которые не отличаются от мирового уровня по отдаленным результатам оперативных вмешательств.
Все остальные способы, которые относятся к терапевтическим, или консервативным средствам лечения, непосредственно на причину, то есть на грыжу не влияют. Их задача — временно ликвидировать или уменьшать неприятные симптомы, такие, как боль, и хронический мышечный спазм, который вызывается этой болью. И самыми эффективными препаратами считаются лекарства из группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). К ним принадлежит и Аркоксиа. Почему это средство считается современным и новым? Многие будут удивлены, если узнают, что достаточно дорогой препарат Аркоксиа снимает боль даже несколько хуже, чем старый, давно известный и дешёвый препарат Диклофенак. Разберёмся в этом подробнее.

Немного истории

История создания эффективных лекарственных препаратов постоянно обновляется новыми фактами, поскольку научно-технический прогресс не стоит на месте. Нестероидные противовоспалительные препараты названы так, потому что они не являются аналогами стероидных гормонов. Известно, что стероидные гормоны, например, дексаметазон или преднизолон, обладают самым сильным противовоспалительным воздействием, и это позволяет создавать сильнодействующие препараты, например, Дипроспан или Кеналог для внутрисуставного введения. Однако у гормонов существует большое количество побочных эффектов, особенно при таблетированном применении. Может развиться стероидный сахарный диабет, остеопороз, отёки. Падает иммунитет, у пациента возможно развитие грибковой инфекции на фоне длительной иммуносупрессии, вызванной стероидами.

Поэтому нестероидные препараты прочно заняли свою нишу для лечения различных воспалительных заболеваний. Основные точки приложения НПВС — это снижение температуры тела, или жаропонижающий эффект, обезболивание, и уменьшения воспаления. Лидерами по проявлению жаропонижающего эффекта можно считать ибупрофен и парацетамол (Нурофен и Панадол), мы на них останавливаться не будем.

Очень мощной обезболивающей активностью обладает кеторолак, который хорошо известен россиянам под названием Кетанов. А вот мощным и выраженным противовоспалительным эффектом обладают хорошо известные препараты, такие как Вольтарен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, и эторикоксиб – виновник настоящей статьи. Последнее лекарственное вещество — это и есть Аркоксиа, только по МНН, или международному непатентованному наименованию.

Борьба Аркоксиа с воспалением

Известно, что основными симптомами воспаления является локальное повышение температуры или местное чувство жара, отёк мягких тканей, болезненность, покраснение кожных покровов, а также нарушение функций. Практически все эти симптомы имеют место при обострении остеохондроза, когда у пациента образовалась грыжа, пожалуй, за исключением покраснения кожных покровов, ведь воспаление происходит в глубине. Но даже там есть аналог покраснения – это полнокровие в очаге воспаления, вызванном давлением грыжи на мягкие ткани. Современные препараты из группы НПВС купируют все эти признаки, влияя на механизм воспаления.

Ключевым ферментом, который блокируется всеми этими лекарствами, оказалась циклооксигеназа (ЦОГ). Именно ее активность лежит в основе запуска воспалительного каскада, и если лекарственный препарат вызывает уменьшение её активности, или фармацевтическую блокаду, то блокируется и развитие воспаления. Поэтому все вышеперечисленные симптомы или выражены незначительно, или вообще отсутствуют. Соответственно, у пациента возникают улучшение, несмотря на то, что протрузия или грыжа осталась на своём месте.

Однако, всё не так просто. Оказывается, что фермент циклооксигеназа бывает двух типов, и только второй тип (ЦОГ-2) вызывает воспаление. ЕЕ сложная структура показана на фото.

Первый тип связан с нормальной функцией слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Первые, грубые лекарства из группы НПВС подавляли обе разновидности этого фермента, являлись неселективными ингибиторами ЦОГ, и поэтому очень вредно влияли на слизистую желудка. И, пожалуй, лидером по числу осложнений, проявляющихся эрозивным гастритом и даже язвенной болезнью и кровотечением можно считать довольно грубый препарат Диклофенак. Несмотря на то, что он весьма небезопасный, зато весьма сильнодействующий, и поэтому до сих пор любим врачами и пациентами.

Но всё-таки, важна не только эффективность, но и безопасность. Поэтому стали создаваться лекарства, которые ингибируют только лишь второй тип циклооксигеназы. Это современные эффективные препараты мелоксикам, кетопрофен, нимесулид и другие. Многие знают такие лекарства, как Мовалис, Кетонал, Нимесил. Все эти препараты применяются при протрузиях и грыжах, купируют острую и хроническую боль в спине, улучшают объем движений и повышают качество жизни. Затем появилась целый класс НПВС, который получил название коксибы. Они внедрены в клиническую практику с девяностых годов прошлого века, и первым представителем стал целекоксиб, или Целебрекс. Одним из наиболее современных и эффективных препаратов является Аркоксиа, или эторикоксиб.

Принцип действия препарата

Аркоксиа — не только селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа, но он ещё и проявляет высокую степень селективности. Практически 95% — это связь с нужной изоформой фермента. Именно поэтому этот препарат и безопасен, и может применяться даже у пациентов со скомпрометированной слизистой оболочкой желудка и двенадцатиперстной кишки, то есть у пациентов с различными формами гастрита и даже язвенной болезни желудка, правда в период ремиссии и с прикрытием определёнными препаратами (Омепразол). Эторикоксиб, или Аркоксиа, способен ингибировать циклооксигеназу в зависимости от дозы. При этом он не оказывает никакого влияния на первый тип фермента, на который влияют весьма «древние» лекарства, такие, как Диклофенак.

После приёма стандартной дозы Аркоксиа максимальная концентрация в плазме возникает через час. Препарат перерабатывается, или метаболизируется в печени, и даже его метаболиты не влияют на циклооксигеназу 1 типа.

Показания и противопоказания

Как и другие препараты из группы НПВС, эторикоксиб показан для лечения патологии опорно-двигательного аппарата. Это различные формы остеоартроза, выраженное воспаление при системной патологии(ревматоидном и анкилозирующем спондилите). Показана Аркоксиа также в качестве симптоматического лечения болевого синдрома, связанного с воспалением при подагрическом артрите и осложненных формах остеохондроза.

Аркоксиа справляется с болью и воспалением, но разрыв механизма воспаления и ослабление симптомов вовсе не означает ликвидацию причины воспаления. Поэтому назначаться этот препарат должен лучше всего короткими курсами, в первые дни после возникновения острой боли в спине, или в поясничном отделе позвоночника.

Противопоказанием к применению является:

Противопоказан препарат Аркоксиа при беременности и во время грудного вскармливания, а также детям и подросткам, юношам и девушкам в возрасте до 16 лет. Препарат применять можно, но осторожно при наличии язвенного анамнеза, хеликобактерной инфекции, у лиц, страдающих сахарным диабетом, и хроническим алкоголизмом, а также у лиц, принимающие антикоагулянты, например Варфарин, или дезагреганты, например Курантил, клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту.

Дозы при межпозвоночной грыже

Терапевтическая доза, которая хорошо купируют болевой синдром при межпозвонковых грыжах, — не более 90 мг один раз в сутки, а после купирования острой боли препарат назначается в дозировке 60 мг один раз в день. Длительность терапии лекарственным препаратом Аркоксиа не должна превышать недели.

В отношении этого средства действует непреложный закон, который можно применить ко всем лекарственным препаратам из группы НПВС. Доза должна быть как можно меньшей, а лечебный курс должен быть как можно короче.

Следует упомянуть, что Аркоксиа, так же, как и другие препараты из группы коксибов, не выпускаются в ампулах для парентерального введения. Поэтому в случае острой боли в спине, особенно в первый и второй день, то есть во время дебюта межпозвонковой грыжи, или её выраженного обострения, вначале можно применять инъекционные препараты, тот же самый Мовалис или даже Кетанов.

После двух-трёх дней применения инъекционных лекарств можно переходить на таблетированные средства, и здесь эторикоксиб будет одновременно достаточно мощным и безопасным препаратом.

Передозировка и побочные эффекты, взаимодействие с препаратами

Однако пока еще никому не удалось создать такой препарат, который не имел бы симптомов передозировки и побочных эффектов. Встречаются они и у различных коммерческих разновидностей эторикоксиба. Довольно часто (от 1 до 10%) встречаются такие побочные реакции, как боль в эпигастрии, подташнивание, послабление стула, вздутие живота и симптомы желудочной диспепсии, то есть отрыжка. Со стороны центральной нервной системы чаще всего пациенты отмечают головокружение, слабость и головную боль.

Иногда бывает сердцебиение, и повышение артериального давления. Частыми побочными эффектами считается отёки и задержка жидкости, а также повышение активности АЛТ и АСТ в плазме крови, то есть печеночных трансаминаз. При длительном лечении у пациентов может возникать гриппоподобный синдром, то есть лихорадка с ломотой в суставах. Все вышеперечисленные частые побочные эффекты развивались не чаще, чем в 10 % случаев. Не следует думать, что если Аркоксиа — современный и безопасный препарат, то можно его принять, и забыть. Из побочных эффектов довольно часто встречается повышение артериального давления, поэтому во время лечения препаратом обязательно необходимо контролировать цифры артериального давления, особенно у пациентов с артериальной гипертонией.

Поскольку имеет место повышение трансаминаз, то нужно следить за состоянием печени и почек, особенно у пациентов с болезнями этих органов. Если трансаминазы, то есть показатели АЛТ и АСТ будет превышать норму в два раза и выше, то лекарство необходимо отменить.

Запрещается применять это средство совместно с другими средствами из группы НПВС, например, Аркоксиа + аспирин, или Аркоксиа + Парацетамол, не говоря уже о таких очень вредных сочетаниях, как Аркоксиа плюс Диклофенак или Мовалис.

Наконец, нужно помнить, что если у пациента будет такой побочный эффект, как сонливость головокружение, то ему рекомендовано воздержаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными машинами и механизмами.

Аркоксиа — это препарат, у которого очень редко встречаются симптомы передозировки, но всё-таки при превышении дозы в 10 раз и более возможно усиление побочных эффектов. Существуют и взаимодействия этого лекарства с другими препаратами, но об этом должен позаботиться лечащий врач, разузнав все о том, какие препараты принимает пациент. Необходимо особое внимание к таким препаратам, как сердечные гликозиды, рифампицин, пероральные контрацептивы, цитостатики и иммунодепрессанты, другие лекарственные препараты.

Аналоги средства

У этого препарата существует и аналог — это Костарокс. Производит его Сандоз, и та же самая упаковка в 7 таблеток по 90 мг будет стоить от 220 и до 350 рублей. Отечественных аналогов препарата Аркоксиа настоящий момент не зарегистрировано и не производится.

Резюмируя вышеизложенное, следует сказать, что этот препарат является современным, эффективным и безопасным, но симптоматическим средством купирования воспаления и острого болевого синдрома у пациентов с осложнениями, в том числе остеохондроза, с протрузиями или грыжами.

Препарат является достаточно безопасным, и может применяться даже у пациентов, у которых в анамнезе имеется язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, но в момент лечения он находится в стадии ремиссии.

Аркоксиа необходимо принимать как можно более коротким курсом, и в наименьшей эффективной дозировке, при этом длительность курса не должна превышать 1 недели.

Как и в случае любых других препаратов из группы НПВС, лечение Аркоксиа желательно сочетать с применением миорелаксантов центрального действия, таких как Мидокалм и Сирдалуд, с местным применением мазей, гелей и кремов, содержащих НПВС. Через несколько дней приёма желательно отходить от лекарственных препаратов и приступать к физиопроцедурам, лечебной физкультуре, и другим мероприятиям.

Напоминаем, что только современная нейрохирургическая операция может ликвидировать грыжу как физический дефект, а все лекарственные препараты, даже самые современные и дорогостоящие, на это не способны. Максимум, что может добиться пациент — это устойчивой ремиссии, до очередного обострения. Обычно хорошим сроком лекарственной ремиссии является промежуток времени в несколько месяцев, до года.

Источник

Противовоспалительные средства системного действия

Обезболивающие нестероидные противовоспалительные средства – являются самыми частыми в использование клинического лечения.

Ими пользуются при повышенной температуре, подхвате вирусов, воспалениях, болях. Они способны полностью извлечь неприятные симптомы из вашего организма. Простагландиды – гормоны, которые отвечают за воспалительные процессы в наших тканях. Именно их нестероидные средства могут полностью подавить.

Такие препараты, как и все, может назначать только лечащий врач. Как правило, их выписывают при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, посттравматическом болевом синдроме, болях после операции, почечно-печеночных болезнях, болях в голове.

Мы не рекомендуем заниматься самолечением, а советуем обращаться в профильным врачам. Ведь только специалисты могут искоренить и удалить проблему, а не отравлять ваш организм ненужными препаратами.

При спортивных травмах, во время тренировок, когда нужна срочная и неотложная помощь, спортсмен задастся вопросом: «Нимисил или кетанол, что лучше?». И тут стоит изучить вопрос внимательнее. Поскольку нимисил способствует более длительному и лечебному эффекту, а кетанол оказывает быстрое действие на локальную боль. Исходя из характера боли – выбор останется за спортивным врачом и спортсменом.

Какие бы обезболивающие нестероидные противовоспалительные средства вы не выбирали, выбор должен пасть на те, которые выпишет ВРАЧ. Только анализы крови/ мочи, симптоматика, внутренние ощущения дадут возможность подобрать правильный препарат. Главным его действием должно стать не просто временное удаление боли, а полное избавление от заболеваний. А профильные специалисты создадут все условия, чтобы избавить вас от неприятных симптомов и не дать упасть иммунной системе.

Станьте членом КЛАНА и каждый вторник вы будете получать свежий номер «Аргументы Недели», со скидкой более чем 70%, вместе с эксклюзивными материалами, не вошедшими в полосы газеты. Получите премиум доступ к библиотеке интереснейших и популярных книг, а также архиву более чем 700 вышедших номеров БЕСПЛАТНО. В дополнение у вас появится возможность целый год пользоваться бесплатными юридическими консультациями наших экспертов.

Источник

Современная терапия остеоартроза

Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза? В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2? Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия ме

Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза?
В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2?

Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия между анаболическими и катаболическими процессами прежде всего в гиалиновом хряще. Помимо гиалинового хряща при остеоартрозе в патологический процесс вовлекается синовиальная оболочка с развитием в той или иной степени рецидивирующего синовита, а также субхондральная кость, суставная капсула, внутрисуставные связки и околосуставные мышцы.

Остеоартроз встречается в любом возрасте, но чаще всего после 45-50 лет. В возрасте старше 70 лет рентгенологические признаки остеоартроза находят у 90% женщин и у 80% мужчин, причем у 20% из них остеоартроз является клинически манифестным. Боль и ограничение подвижности суставов, обусловленные этим заболеванием, резко ухудшают качество жизни больных и представляют серьезную социально-экономическую проблему, являясь одной из основных причин потери трудоспособности.

Целью медикаментозной терапии остеоартроза является уменьшение и даже полное прекращение болей в суставах и восстановление их функций, а также профилактика дальнейшего прогрессирования данного заболевания путем коррекции нарушенного метаболизма в гиалиновом хряще. В схему медикаментозной терапии остеоартроза включены два основных класса препаратов:

Препараты второго класса тормозят темпы прогрессирования заболевания, то есть обладают хондропротективным действием. К таким медикаментам в первую очередь относятся структурные аналоги хрящевой ткани, а именно препарат дона (виартрил, артрил, праксис, биофлекс), активным ингредиентом которого является глюкозамин сульфат, а также препарат структум, представляющий собой хондроитин сульфат. Эти лекарственные средства модулируют важнейшие функции хондроцитов в поврежденном остеоартрозом хряще, стимулируют синтез сульфатированных и несульфатированных протеогликанов, сопоставимых с физиологическими протеогликанами, включая их способность формировать прочные комплексы с гиалуроновой кислотой.

Помимо структума и дона, к медикаментам второго класса относятся также румалон, представляющий собой вытяжку из хрящевой ткани и костного мозга телят; диацерин — ингибитор интерлейкина-1; негидролизирующиеся соединения сои и авокадо; препараты гиалуроновой кислоты.

Многие из медленно действующих препаратов обладают не только хондропротективным, но и прямым противовоспалительным действием.

Но все же наиболее яркий антивоспалительный эффект имеют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), без которых не мыслится комплексная терапия остеоартроза [1, 2]. Их назначение оправдано тем обстоятельством, что, хотя остеоартроз является дегенеративным заболеванием, проявления вторичного синовита или воспалительный процесс в периартикулярных мягких тканях усугубляют его прогрессирование. Именно поэтому за рубежом принято понятие «остеоартрит». Препараты этой группы способны быстро снижать интенсивность боли в пораженных суставах, вплоть до полного ее купирования, подавлять экссудативные явления и восстанавливать объем движений, то есть активно воздействовать на основные субъективные и объективные симптомы остеоартроза. Многие пациенты с этим заболеванием принимают НПВП почти постоянно, так как это единственные средства, обладающие выраженным терапевтическим эффектом и позволяющие больным сохранить возможность обслуживать себя самостоятельно.

В настоящее время хорошо известны несколько групп НПВП, детально изучена фармакокинетика, четко определены показания к применению, режимы приема, спектр возможных побочных реакций.

Основными представителями НПВП являются производные арилкарбоновых кислот (аспирин, салицилат натрия, флуфенамовая и мефенамовая кислоты), арилалкановых кислот (диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, толметин, индометацин, сулиндак), эноликоновой кислоты (фенилбутазон, пироксикам, мелоксикам). Основным механизмом действия НПВП является подавление биосинтеза простагландинов.

Как известно, простагландины характеризуются широкой палитрой биологического действия. Они являются медиаторами воспалительных реакций и способствуют развитию отека и экссудации, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистаминам и брадикинину), а также понижают порог болевой чувствительности, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов. Простагландины регулируют и большое количество физиологических процессов, включая моторику кишечника, агрегацию тромбоцитов, сосудистый тонус, функцию почек, секрецию желудочного сока, трофику слизистой оболочки желудка. Отсюда ясно, почему НПВП обладают не только терапевтическим противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, но и многочисленными нежелательными побочными эффектами.

Наиболее часто встречаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые проявляются в виде желудочной или кишечной диспепсии, образования эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Интересно, что в США количество летальных исходов от осложнений со стороны ЖКТ, связанных с приемом традиционных НПВП, превышает смертность от рака шейки матки, бронхиальной астмы или меланомы.

Толчком к разработке новых классов НПВП, обладающих меньшим спектром побочных явлений и хорошей переносимостью, явилось открытие в 1991 году двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Еще ранее Д. Вейн (J. Vane) обнаружил, что противовоспалительное действие НПВП связано с подавлением ЦОГ — ключевого фермента биосинтеза простагландинов. В 1995 году была выдвинута концепция, согласно которой ЦОГ-1 является конститутивным защитным ферментом, обладающим цитопротективным действием и закономерно присутствующим во многих тканях организма, в то время как ЦОГ-2 обладает провоспалительной активностью и накапливается в больших концентрациях только в очагах воспаления. В это же время стало ясно, что побочные явления НПВП связаны с ингибицией ЦОГ-1, а противовоспалительный их эффект — с ингибицией ЦОГ-2. Таким образом, эффективность и безопасность НПВП ассоциируются с избирательным (селективным) подавлением ЦОГ-2 (б).

Современная патогенетическая классификация НПВП строится на учете их воздействия на отдельные изофермы ЦОГ. Так, большинство НПВП, применяющихся до последнего времени (производные индола, диклофенак натрия, ибупрофен, пироксикам и т. д.), являются неселективными ингибиторами ЦОГ. Мелоксикам и нимесулид относятся к ЦОГ-2-селективным препаратам. Они обладают определенным противовоспалительным действием в дозах, ингибирующих ЦОГ-2 и тем не менее вызывают существенное ингибирование ЦОГ-1. К новому классу специфических ингибиторов ЦОГ-2 относятся целекоксиб (целебрекс) и рофекоксиб. Как видно из определения, специфические ингибиторы ЦОГ-2 действуют только на ЦОГ-2 и не влияют на ЦОГ-1.

Целебрекс был принят к использованию в клинической практике только в декабре 1998 года. Этот препарат является первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, специально разработанным для уменьшения числа побочных реакций (по сравнению с другими НПВП). Фармакокинетические свойства целебрекса изучены на здоровых людях. При приеме внутрь максимальная его концентрация в плазме появляется через 3 часа. 90% дозы препарата метаболизируется в печени и выводится с желчью. Белковосвязывающая способность этого НПВП достигает 97%, а период полураспада — 10-12 часов. Продолжительность действия целебрекса составляет 11 часов. Препарат плохо растворяется в воде и поэтому применяется только внутрь. Антациды снижают биодоступность препарата, а прием пищи увеличивает ее на 10-20%. Фармакокинетика не зависит от возраста, что особенно важно, учитывая пожилой возраст больных остеоартрозом. При лечении остеоартроза суточная доза целебрекса обычно не превышает 200-400 мг, но чаще его назначают по 200 мг один раз в день или по 100 мг два раза в день. Препарат лучше принимать с едой, хотя в рекомендациях фирмы, производящей целебрекс, указано что его прием не зависит от употребления пищи [4].

Проведенные плацебо-контролированные и сравнительные (с другими НПВП) исследования показали высокую терапевтическую эффективность целебрекса у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов. Оказалось, что этот препарат в дозе 200 или 400 мг в сутки по своей противовоспалительной и анальгетической активности сопоставим с 1000 мг напроксена, 150 мг диклофенака или 2400 мг ибупрофена. Он положительно воздействовал на такие показатели патологического процесса, как выраженность боли в суставах, выраженность и продолжительность утренней скованности, общая активность болезни, оцениваемые врачом и пациентом, а также индекс WOMAC и функция пораженных суставов. При этом препарат достоверно изменял их значения [5]. У преобладающего большинства больных с вторичным синовитом наблюдалось разрешение экссудативных явлений в коленных суставах.

В противоположность стандартным НПВП, которые угнетают синтез протеогликанов артрозным хрящом и тем самым еще более способствуют прогрессирующей дегенерации хряща, целебрекс обладает хондронейтральным действием, а возможно, даже предотвращает лизис хондроцитов и принимает участие в репарации хряща после его повреждения. Из этого следует, что в случае необходимости его можно применять длительно (на протяжении нескольких недель и даже месяцев) без какого-либо отрицательного влияния на ткани пораженного сустава.

Целебрекс, обладающий такой же терапевтической эффективностью, как и другие НПВП, характеризуется более высокой переносимостью и безопасностью применения. При приеме препарата возможно развитие таких побочных явлений, как абдоминальная боль, диарея, тошнота, головная боль, головокружение, ринит, синусит. Однако частота этих реакций не является статистически значимой по сравнению с плацебо.

В случаях применения этого препарата в течение одной недели в высоких и сверхвысоких дозах не было выявлено, согласно данным эндоскопического контроля, желудочно-кишечной токсичности [3]. Частота образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки при назначении 200 мг целебрекса, 1000 мг напроксена и 2400 мг ибупрофена непрерывно на протяжении трех месяцев составила 7,5, 36,4 и 23,3% соответственно.

Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2 у больных остеоартрозом оправдано и тем обстоятельством, что они совместимы с другими лекарственными агентами. Это позволяет проводить адекватную и своевременную терапию сопутствующих заболеваний, которые закономерно встречаются у лиц пожилого возраста.

Источник