Никсар®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – биластин 20 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие.
Фармакологические свойства
После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%.
При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%.
В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.
По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным.
Пациенты пожилого возраста
Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.
Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.
В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)
У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.
Дети в возрасте до 12 лет
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.
Нарушения функции печени
Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.
Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Побочные действия
Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:
Никсар ® (Nixar)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никсар ®
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской для деления.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминое действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Никсар ®
Режим дозирования
Побочное действие
Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.
Нарушения со стороны нервной системы : сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.
Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа слуха : шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных ферментов» (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы).
Противопоказания к применению
Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможно появление головокружения, сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Никсар таблетки 20мг 10 шт.
Доставим в одну из 2377 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Никсар таблетки 20мг 10 шт.
Краткое описание
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Биластин – неседативное антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата.
Антигистаминное действие биластина сохраняется в течение 24 ч.
В клинических исследованиях, проведенных у взрослых и подростков с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным) при применении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось облегчение таких симптомов как чихание, ринорея, зуд и заложеннсоть носа, ощущение зуда и жжения в глазах, слезотечение и покраснение глаз. Терапевтический эффект биластина сохранялся в течение 24 ч.
В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, при применении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось облегчение кожного зуда и уменьшение количества и размера волдырей, уменьшение дискомфорта, связанного с крапивницей, а также улучшение сна и качества жизни.
Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом изученный в клинических исследованиях профиль безопасности биластина в отношении центральной нервной системы был сходен с таковым у плацебо. Биластин не вызывал седативного эффекта (в клинических исследованиях частота возникновения сонливости и повышенной утомляемости при лечении биластином была сопоставима с таковой в группе плацебо) и не оказывал влияния на центральную нервную систему.
Биластин не оказывает антихолинергического действия. В клинических исследованиях применение биластина не сопровождалось удлинением интервала QTc на ЭКГ или какими-либо другими кардиоваскулярными эффектами ни при применении в супратерапевтических дозах (200 мг один раз в день в течение 7 дней), ни при одновременном применении с ингибиторами Р-гликопротеина (кетоконазол, эритромицин).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61 %. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30 %. Кумуляции препарата не наблюдается.
Метаболизм и выведение
Биластин метаболизируется незначительно. После однократного применения до 95 % биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). В исследованиях in vitri показано, что биластин не является индуктором или ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450. Период полувыведения (T1/2) биластина у здоровых добровольцев составляет в среднем 14,5 ч.
У пацентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 50-80 мл/мин/1.73 м2) скорость элиминации биластина значимо не отличалась от таковой у пациентов без почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) >80 мл/мин/1.73 м2). У пацентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1
Описание препарата НИКСАР ® (NIXAR)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой для деления; без линий или трещин на поверхности. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разделить таблетку для облегчения глотания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой для деления; без линий или трещин на поверхности. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разделить таблетку для облегчения глотания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминое действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
Никсар ® (Nixar ® )
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Биластин — это антигистаминное средство длительного действия, не вызывает седативного эффекта, избирательно связывается с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.
После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином, с волдырями и эритемой.
В ходе клинических исследований, в которых участвовали пациенты с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14–28 дней отмечали облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 ч.
В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечали уменьшение выраженности зуда и уменьшение количества и размера пузырей; кроме того, пациенты чувствовали меньший дискомфорт, вызванный крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала Q–T на ЭКГ, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдали в ходе проведенных клинических исследований биластина.
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь биластин быстро всасывается, а его Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч после приема. Накопления препарата в организме не выявлено. Средний показатель биодоступности при его пероральном применении составляет 61%.
Распределение. По данным исследований in vitro и in vivo, биластин является субстратом P-гликопротеида и белка-переносчика OATP. Биластин, очевидно, не является субстратом переносчика BCRP или переносчика ОСТ, ОАТ1 и ОАТ3. Данные исследований in vitro не дают оснований считать, что в системном кровотоке биластин подавляет активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку его способность ингибировать P-gp, OATP2B1 и OCT1 незначительная и характеризуется значением IC50 ≥300 мкм, что существенно превышает расчетное значение Cmax в плазме крови в случае его клинического применения. Таким образом, подобные взаимодействия клинически не значимы. Однако результаты аналогичных исследований указывают на то, что ингибирование биластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой оболочке кишечника (например P-gp), исключить нельзя. После применения в терапевтических дозах биластин связывается с белками плазмы крови на 84–90%.
Биотрансформация. В ходе исследований in vitro биластин не проявил способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.
Выведение. По данным исследования, проведенного с участием добровольцев, после однократного применения 14 C-биластина в дозе 20 мг почти 95% введенной дозы оказывались в моче и кале (28,3 и 66,5% соответственно) в виде неизмененного биластина, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительно. В среднем Т½ биластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 ч.
Линейность. В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластина меняются прямо пропорционально дозе; при этом у разных здоровых добровольцев они отличаются незначительно.
Показания Никсар
симптоматическое лечение при аллергическом риноконъюнктивите (сезонном и круглогодичном) и крапивнице.
Применение Никсар
взрослые и дети (в возрасте от 12 лет). Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблетку следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или фруктового сока.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выделяется главным образом почками, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Лицам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после уменьшения выраженности симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно использовать в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей продолжительность терапии зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу (биластин) или к любому из вспомогательных веществ.
Побочные эффекты
в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей побочные действия на фоне применения биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и на фоне применения плацебо (12,7 и 12,8%). Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что при применении биластина в дозе 20 мг чаще всего отмечали такие побочные реакции, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Примерно с аналогичной частотой эти нежелательные явления выявляли у пациентов, принимавших плацебо.
Ниже приведены побочные реакции, связь которых с биластином признана или, по крайней мере, возможна, и которые в программе клинической разработки были отмечены у более чем 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг.
По частоте побочные действия распределяются по следующим категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и 5000 человек, включенных в хорошо спланированные клинические исследования. В общей сложности >3000 пациентов получали лечение биластином, как правило, в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед (Church M.K., 2011).
Частота связанных с лечением побочных эффектов существенно не отличалась между биластином (12,7%), плацебо (12,8%) и другими антигистаминными препаратами: цетиризином (14,3%), дезлоратадином (11,6%) и левоцетиризином (15,8%) (Church M.K., 2011).
В объединенном анализе нежелательных явлений частота связанных с лечением событий со стороны ЦНС подобна у биластина и плацебо. Частота возникновения головной боли и головокружения во всех группах активного лечения и плацебо одинакова.
Сонливость отмечалась с одинаковой частотой у получавших биластин (3,5%) и плацебо (2,9%). Вместе с тем цетиризин ассоциировался со значимо более высокой частотой сонливости (7,6%, p
